Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Sú uvoľnené do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Posledné sú rozdelené na dve veľké skupiny: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory sú umiestnené v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené na dve podskupiny.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a intenzita kontrakcií srdca sa zväčšujú, koronárne tepny sa rozširujú, vodivosť a automatizmus srdca sa zlepšuje, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba zvýšenia energie.

Ak sú excitované β2-adrenoreceptory, uvoľňujú sa steny krvných ciev a svaly priedušiek, tonus maternice sa znižuje počas tehotenstva, sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta adrenoblokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka v srdcovej svalovine.

Diastol sa predlžuje - čas odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. Zníženie intrakardiálneho diastolického tlaku tiež prispieva k zlepšeniu koronárnej perfúzie (zásobovanie krvou myokardu).

Existuje redistribúcia prietoku krvi z normálneho prívodu krvi do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa toleruje fyzická aktivita.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxický a arytmogénny účinok katecholamínov, ako aj zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať len β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým je bezpečnejšie použiť v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev ako aj pri diabete mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri určení lieku vo vysokých dávkach sa stupeň selektivity zníži.

Niektoré BAB majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s bežnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje prostredníctvom výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokádou alfa-adrenoreceptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné látky (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu byť predpísané menej často. V súčasnosti boli vytvorené dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Biologicky neelektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilín, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresín, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardu, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormín);
  • betaxolol (betak, lokén, karlon);
  • esmolol (vlnolam);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronál, niperten, pneumatiky);
  • carvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivátor, neblík, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acekor, sektrálny);
  • talinolol (kordanum);
  • ciele prololu;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dlhodobé pôsobenie:

5. BAB ultra-krátky účinok, kardio selektívny:

Použitie pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

Stresová angína

V mnohých prípadoch sú BABs poprednými činiteľmi pri liečbe angíny pektoris a predchádzaní útokom. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (odolnosť voči liekom) pri dlhodobom používaní. BAB sa môžu akumulovať (hromadiť) v tele, čo umožňuje v priebehu času znížiť dávkovanie lieku. Navyše tieto nástroje chránia samotný srdcový sval, zlepšujúc prognózu znížením rizika recidivujúceho infarktu myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšujte až na účinnosť. Dávka sa zvolí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku bola aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie úderov, zlepšenie tolerancie na záťaž) sa dávka postupne znižuje na minimálnu účinnosť.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to výrazne zvyšuje riziko nežiaducich účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto prostriedkov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaný, ak sa angina pectoris kombinuje so sínusovou tachykardiou, hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofágovým refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné používanie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. To znižuje úmrtnosť, znižuje riziko recidivujúceho infarktu myokardu a zastavenie srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné použiť kardio-selektívne činidlá. Sú zvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfaktívnou angínou a tachysystolickou formou atriálnej fibrilácie.

BAB možno predpísať okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov bez kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Použitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že môžu byť použité s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahenej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liečiv.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie, komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pektoris alebo poruchami srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri poruchách srdcového rytmu ako predsieňová fibrilácia a predsieňový flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidickou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB zabraňuje schopnosti sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie impulzu na hodnoty nižšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je výrazne menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť chladný koniec, Raynaudov syndróm sa zhorší. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liečiv s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). Z dôvodu zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto fondov sa niekedy vyskytuje výrazná všeobecná slabosť.

Dýchacie orgány

BAB spôsobujú bronchospazmus v dôsledku súbežnej blokády ß2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio-selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angínu alebo hypertenzii, sú často pomerne vysoké, zatiaľ čo kardioselektívnosť je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uhryznutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, poruchy pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú výrazne menej výrazné v hydrofilných BAB, najmä v atenolole.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná narušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdržnosti a únavy.

metabolizmus

Neselektívne BAB potláčajú tvorbu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene a prispievajú k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s cukrovkou. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Ak je preto potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným cukrovkou, mali by sa uprednostňovať kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä neselektívne, znižujú hladinu "dobrého" cholesterolu v krvi (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) a zvyšujú hladinu "zlého" (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liekov s β1-vnútornou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB v niektorých prípadoch sprevádza sexuálna dysfunkcia: erektilná dysfunkcia a strata sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť zmeny na koži: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenávajú vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhý čas pri vysokej dávke, potom náhle ukončenie liečby môže vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. To sa prejavuje zvýšením angína pektoris, výskytom ventrikulárnych arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Syndróm vysadenia sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po zastavení BAB.

Aby ste zabránili rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

  • pomaly zrušte BAB počas dvoch týždňov, postupne znižuje dávkovanie o jednu dávku;
  • počas a po ukončení liečby BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, ak je to potrebné, zvýšiť dávku nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj lieky, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • ťažké zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
  • hladina systolického krvného tlaku je 100 mm Hg. Art. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • slabo kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívna kontraindikácia vymenovania BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnej artérie s vývojom prerušovanej klaudikácie.

Betablokátory pre hypertenziu a srdcové choroby - zoznam najnovšej generácie liekov a mechanizmu účinku

Jednou z Nobelovy ceny za rok 1988 patrí D. Bleck, vedec, ktorý vyvinul a uskutočnil klinické štúdie prvého beta-blokátora, propranololu. Táto látka bola používaná v lekárskej praxi v 60. rokoch 20. storočia. Moderná kardiologická prax je nemožná bez použitia beta-blokátorov z hypertenzie a srdcových ochorení, tachykardie a mozgovej príhody, ochorení tepien a iných nebezpečných ochorení obehového systému. Zo 100 rozvinutých stimulantov sa používa 30 na terapeutické účely.

Čo sú beta blokátory?

Veľká skupina farmaceutických liekov, ktoré chránia beta-receptory srdca pred účinkami adrenalínu, nazývanými beta-blokátory (BB). Názvy liekov, ktoré obsahujú tieto účinné látky, končí v "lol". Môžu sa ľahko vybrať medzi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych ochorení. Účinnou zložkou je atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol a ďalšie.

Mechanizmus účinku

V ľudskom tele je veľká skupina katecholamínov - biologicky aktívnych látok, ktoré stimulujú vnútorné orgány a systémy a vyvolávajú adaptačné mechanizmy. Činnosť jedného z predstaviteľov tejto skupiny - adrenalín je dobre známa, nazýva sa aj stresovou látkou, hormónom strachu. Účinok účinnej látky sa uskutočňuje prostredníctvom špeciálnych štruktúr - β-1, β-2 adrenoreceptorov.

Mechanizmus účinku betablokátorov je založený na inhibícii aktivity ß-1-adrenergných receptorov v srdcovom svale. Orgány obehového systému reagujú na tento účinok nasledovne:

  • zmeny srdcovej frekvencie v smere znižovania frekvencie kontrakcií;
  • znížená srdcová frekvencia;
  • znížený cievny tonus.

Súbežne beta-blokátory inhibujú činnosť nervového systému. Takže je možné obnoviť normálne fungovanie srdca, krvných ciev, čo znižuje frekvenciu mŕtvice, hypertenziu, aterosklerózu, koronárnu chorobu srdca. Zníženie rizika náhlej smrti srdca, srdcového zlyhania. Úspechy v liečbe hypertenzie a stavov spojených s vysokým krvným tlakom.

Indikácie na použitie

Beta-blokátory pre hypertenziu a srdcové choroby sú predpísané. Toto je všeobecná charakteristika ich terapeutického účinku. Najčastejšie choroby, v ktorých sa používajú:

  • Hypertenzia. Beta-blokátory pri hypertenzii znižujú záťaž srdca, klesá ich potreba kyslíka a krvný tlak sa vráti do normálu.
  • Tachykardia. S pulzom 90 úderov za minútu alebo viac sú betablokátory najefektívnejšie.
  • Infarkt myokardu. Účinok látok je zameraný na zníženie postihnutej oblasti srdca, prevenciu recidívy, ochranu svalového srdcového tkaniva. Navyše lieky znižujú riziko náhlej smrti, zvyšujú telesnú vytrvalosť, znižujú vývoj arytmií, prispievajú k saturácii myokardu kyslíkom.
  • Diabetes mellitus so srdcovými patológiami. Vysoko selektívne betablokátory zlepšujú metabolické procesy, zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín.
  • Srdcové zlyhanie. Lieky sú predpísané podľa schémy, čo naznačuje postupné zvyšovanie dávkovania.

Zoznam chorôb, pre ktoré sú predpisované betablokátory, zahŕňa glaukóm, rôzne typy arytmií, prolaps mitrálnej chlopne, tremor, kardiomyopatiu, akútnu disekciu aorty, hyperhidrózu, komplikácie hypertenzie. Prípravky sú predpísané na prevenciu migrény, kŕčových krvácaní, na liečbu arteriálnych patológií, depresií. Liečba týchto ochorení zahŕňa použitie len niektorých BB, takže ich farmakologické vlastnosti sú odlišné.

Klasifikácia liekov

Klasifikácia beta-blokátorov je založená na špecifických vlastnostiach týchto účinných látok:

  1. Blokátory adrenalínových receptorov sú schopné súčasne pôsobiť na štruktúry β-1 aj β-2, čo spôsobuje vedľajšie účinky. Na základe tejto vlastnosti sa rozlišujú dve skupiny liekov: selektívne (pôsobiace len na štruktúry β-1) a neselektívne (pôsobiace na receptory β-1 a β-2). Selektívna BB má zvláštnosť: s rastúcim dávkovaním sa postupne stráca špecificita ich účinku a začínajú blokovať receptory β-2.
  2. Rozpustnosť v určitých látkach rozlišuje skupinu: lipofilnú (rozpustnú v tukoch) a hydrofilnú (rozpustnú vo vode).
  3. BB, ktoré je schopné čiastočne stimulovať adrenoreceptory, sa kombinujú do skupiny liečiv s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.
  4. Blokátory adrenalínového receptora sú rozdelené na krátke a dlhodobo pôsobiace lieky.
  5. Farmakológovia vyvinuli tri generácie beta-blokátorov. Všetky z nich sú stále používané v lekárskej praxi. Prípravy poslednej (tretej) generácie majú najmenší počet kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Kardioselektívne beta-blokátory

Čím je selektivita liečiva vyššia, tým silnejší je jej terapeutický účinok. Selektívne betablokátory prvej generácie sa nazývajú nekardio selektívne, sú najstaršími zástupcami tejto skupiny liekov. Okrem liečebného účinku majú silné vedľajšie účinky (napríklad bronchospazmus). Druhá generácia BB je kardio selektívnymi liekmi, majú riadený účinok iba na receptory typu 1 srdca a nemajú žiadne kontraindikácie pre ľudí s ochoreniami dýchacieho systému.

Talinolol, Atsebutanol, Celiprolol majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol nemajú túto vlastnosť. Tieto lieky sa osvedčili v liečbe fibrilácie predsiení, sínusovej tachykardie. Talinolol je účinný pri hypertenznej kríze, angína, infarkte a vo vysokých koncentráciách blokuje receptory typu 2. Bisoprolol sa môže užívať nepretržite na hypertenziu, ischémiu, zlyhanie srdca a je dobre znášaný. Má výrazný abstinenčný syndróm.

Vnútorná sympatomimetická aktivita

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - generácia beta-blokátorov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou, Epanolol, Atsebutanol, Tseliprolol - druhá generácia liekov s takýmto účinkom. Alprenolol sa používa v kardiológii na liečbu koronárnych ochorení srdca, hypertenzie, neselektívneho betablokátora s mnohými vedľajšími účinkami a kontraindikáciami. Tseliprolol sa osvedčil v liečbe hypertenzie, je prevencia mŕtvice, ale lieky sa zistilo, že interagujú s veľmi veľa liekov.

Lipofilné lieky

Medzi lipofilné blokátory adrenalínových receptorov patria propranolol, metoprolol, retard. Tieto lieky aktívne spracovávajú pečeň. V prípade hepatálnych abnormalít alebo u starších pacientov je možné pozorovať predávkovanie. Lipofilita určuje vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú v nervovom systéme, ako je depresia. Propranolol je účinný pri tyrotoxikóze, kardiomychóze, myokardiálnej dystrofii. Metoprolol inhibuje účinok katecholamínov v srdci počas fyzického a emočného stresu a je indikovaný na použitie pri srdcových ochoreniach.

Hydrofilné lieky

Beta-blokátory z hypertenzie a srdcových chorôb, ktoré sú hydrofilnými liekmi, nie sú spracované v pečeni, sú vylučované obličkami. U pacientov s renálnou insuficienciou sa v tele nahromadí. Majte dlhšiu akciu. Je lepšie užívať lieky pred jedlom a piť veľa vody. Do tejto skupiny patrí Atenolol. Účinný pri liečbe hypertenzie trvá hypotenzný účinok približne jeden deň, zatiaľ čo periférne cievy zostávajú v dobrom stave.

Posledná generácia beta blokátorov

Najnovšia generácia beta-blokátorov zahŕňa Carvedilol, Celiprolol. Majú minimálne množstvo vedľajších účinkov a majú sa konzumovať raz denne. Karvedilol je predpísaný v komplexnej terapii pre chronické srdcové zlyhanie, ako profylaktické činidlo pri mŕtviciach, na hypertenziu. Celiprolol má podobný účel, zrušiť tento liek postupne, aspoň do 2 týždňov.

Kontraindikácie pre menovanie

Používanie beta-blokátorov je nebezpečné v nasledujúcich prípadoch a patológii:

  • diabetes mellitus;
  • depresie;
  • pľúcne ochorenie;
  • zvýšené hladiny krvných lipidov;
  • porušenie periférneho obehu;
  • asymptomatická dysfunkcia sínusu.

Vedľajšie účinky

Početné vedľajšie účinky beta-blokátorov sa nie vždy objavujú, medzi nimi:

  • chronická únava;
  • zníženie srdcovej frekvencie;
  • exacerbácia bronchiálnej astmy;
  • blok srdca;
  • zníženie koncentrácie "dobrého" cholesterolu a cukru;
  • po zrušení liekov hrozí zvýšený tlak
  • infarkt myokardu;
  • zvýšená únava počas cvičenia;
  • účinok na potenciu u pacientov s vaskulárnymi patológiami;
  • toxický účinok.

video

Informácie uvedené v článku sú len informačné. Materiály výrobku nevyžadujú samošetrenie. Iba kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poradiť o liečbe na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.

Liečba srdca

online adresára

Moderný zoznam beta blokátorov

Lieky s dôležitými terapeutickými účinkami sú široko používané odborníkmi. Používajú sa na liečbu srdcových ochorení, ktoré sú najčastejšie medzi inými patologickými stavmi. Tieto ochorenia často vedú k smrti pacientov. Lieky, ktoré sú potrebné na liečbu týchto ochorení, sú beta-blokátory. Zoznam liekov triedy pozostávajúci zo 4 sekcií a ich klasifikácia sú uvedené nižšie.

Klasifikácia betablokátorov

Chemická štruktúra liečiv triedy je nerovnomerná a klinické účinky na ňom nezávisia. Je oveľa dôležitejšie zdôrazniť špecificitu určitých receptorov a afinitu k nim. Čím vyššia je špecificita pre beta-1 receptory, tým menej vedľajších účinkov liekov. V tomto ohľade by mal byť racionálne prezentovaný kompletný zoznam beta-blokátorov.

Prvá generácia liekov:

  • neselektívnych k beta receptorom 1. a 2. typu: "Propranolol" a "Sotalol", "Timolol" a "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".
  • selektívne pre beta-receptory 1. typu: "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Acebutalol" a "Atenolol", "Esmolol".
  • Selektívne beta-1 blokátory s dodatočnými farmakologickými vlastnosťami: "Nebivolol" a "Betaxalol", "Talinolol" a "Tseliprolol".
  • Neselektívne beta-1 a beta-2 blokátory s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: Carvedilol a Carteolol, Labetalol a Bucindolol.

Tieto beta-blokátory (zoznam liekov, pozri vyššie) v rôznych časoch boli hlavnou skupinou liekov, ktoré sa používajú a teraz sa používajú na cievne a srdcové ochorenia. Mnohí z nich, predovšetkým zástupcovia druhej a tretej generácie, sa dnes používajú. Vzhľadom na ich farmakologické účinky je možné kontrolovať frekvenciu srdcových kontrakcií a udržiavanie ektopického rytmu v komorách, aby sa znížila frekvencia angína pektoris.

Vysvetlenie klasifikácie

Najčastejšie lieky sú zástupcovia prvej generácie, to znamená neselektívnych betablokátorov. Zoznam drog a drog uvedených vyššie. Tieto lieky môžu blokovať receptory 1. a 2. typu, čo poskytuje terapeutický účinok a vedľajší účinok, ktorý sa prejavuje bronchospazmom. Preto sú kontraindikované pri COPD, bronchiálnej astme. Najdôležitejšie lieky prvej generácie sú: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Medzi predstaviteľmi druhej generácie bol zostavený zoznam beta-blokátorových liekov, ktorých mechanizmus účinku súvisí s preferenčným blokovaním receptorov prvého typu. Sú charakterizované slabou afinitou k receptorom typu 2, preto zriedkavo spôsobujú bronchospazmus u pacientov s astmou a COPD. Najdôležitejšie lieky druhej generácie sú bisoprolol a metoprolol, atenolol.

Beta blokátory tretej generácie

Zástupcovia tretej generácie - to sú najnovšie beta-blokátory. Zoznam liekov obsahuje "Nebivolol", "Carvedilola", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" a ďalšie (pozri vyššie). Najdôležitejšie z klinického hľadiska sú nasledujúce: "Nebivolol" a "Carvedilol". Prvý prevažne blokuje receptory beta-1 a stimuluje uvoľňovanie NO. To spôsobuje rozšírenie krvných ciev a znižuje riziko aterosklerotických plakov.

Beta-blokátory sú považované za liečbu hypertenzie a srdcových ochorení, zatiaľ čo Nebivolol je všestranná droga, ktorá dobre funguje pre oba účely. Jeho cena je však o niečo vyššia ako cena ostatných. Podobné vlastnosti, ale o niečo lacnejšie, je Carvedilol. Kombinácia vlastností beta-1 a alfa-blokátora, ktorá umožňuje znížiť frekvenciu a silu kontrakcií srdca, ako aj rozšírenie periférnych ciev.

Tieto účinky vám umožňujú kontrolovať chronické srdcové zlyhanie a hypertenziu. A v prípade CHF "Carvedilol" je liek voľby, pretože je tiež antioxidantom. Pretože nástroj zabraňuje vývoju aterosklerotických plakov.

Indikácie pre použitie skupiny liekov

Všetky indikácie na používanie betablokátorov závisia od špecifických vlastností konkrétnej skupiny liekov. Neselektívne blokátory majú užšie indikácie, zatiaľ čo selektívne sú bezpečnejšie a môžu sa používať širšie. Zvyčajne sú indikácie bežné, aj keď sú obmedzené neschopnosťou používať liek u niektorých pacientov. Pri neselektívnych liekoch sú indikácie nasledovné:

  • infarkt myokardu v akomkoľvek období, angína, zvyšok, nestabilná stenokardia;
  • atriálna fibrilácia normoformu a takhiformnej;
  • sínusová tachyarytmia s alebo bez ventrikulárneho vedenia;
  • zlyhanie srdca (chronické);
  • arteriálna hypertenzia;
  • hypertyroidizmus, tyreotoxikóza s krízou alebo bez nej;
  • feochromocytóm s krízou alebo pre základnú liečbu ochorenia v predoperačnom období;
  • migréna;
  • exfoliácia aortálnej aneuryzmy;
  • alkoholického alebo narkotického abstinenčného syndrómu.

Z dôvodu bezpečnosti mnohých liekov skupiny, najmä druhej a tretej generácie, zoznam beta-blokátorov sa často objavuje v protokoloch na liečbu ochorení srdca a krvných ciev. Z hľadiska frekvencie užívania sú takmer totožné s inhibítormi ACE, ktoré sa používajú na liečbu CHF a hypertenzie s metabolickým syndrómom a bez nej. Spolu s diuretikami tieto dve skupiny liekov môžu zvýšiť dĺžku života pri chronickom srdcovom zlyhaní.

kontraindikácie

Beta-blokátory, podobne ako iné lieky, majú niektoré kontraindikácie. Okrem toho, pretože lieky ovplyvňujú receptory, sú bezpečnejšie ako inhibítory ACE. Všeobecné kontraindikácie:

  • bronchiálna astma, COPD;
  • bradyarytmia, syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II;
  • symptomatická hypotenzia;
  • tehotenstvo, detský vek;
  • dekompenzácia srdcového zlyhania - CHF II B-III.

Rovnako ako kontraindikácia sa vyskytuje alergická reakcia v reakcii na prijatie blokátora. Ak sa alergia vyvinie na akúkoľvek drogu, potom nahradenie lieku iným rieši problém.

Účinky klinického použitia liekov

Keď lieky na liečbu angíny pectoris významne znižujú frekvenciu anginóznych záchvatov a ich silu, znižujú pravdepodobnosť akútnych koronárnych príhod. V CHF liečba beta-blokátormi s ACE inhibítormi a dvoma diuretikami zvyšuje životnosť. Lieky účinne kontrolujú tachyarytmiu a inhibujú časté držanie ektopických rytmov na komorách. Celkový objem finančných prostriedkov pomáha kontrolovať prejavy akéhokoľvek srdcového ochorenia.

Závery o beta blokátoroch

Carvedilol a Nebivolol sú najlepšie beta-blokátory. Zoznam liekov, ktoré preukazujú prevládajúcu aktivitu beta-receptorov, dopĺňa zoznam hlavných terapeuticky dôležitých liekov. Preto v klinickej praxi by sa mali použiť buď zástupcovia tretej generácie, konkrétne Carvedilol alebo Nebivolol, alebo najmä beta-1 selektívne lieky: Bisoprolol, Metoprolol. Už dnes ich použitie umožňuje kontrolovať hypertenziu a liečiť srdcové choroby.

Beta-blokátory - trieda liekov používaných pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému (hypertenzia, angína, infarkt myokardu, srdcové arytmie a chronické srdcové zlyhanie) a ďalšie. V súčasnosti beta-blokátory užívajú milióny ľudí na celom svete. Vývojárom tejto skupiny farmakologických látok došlo k revolúcii v liečení srdcových ochorení. V modernej praktickej medicíne sa betablokátory používajú niekoľko desaťročí.

Adrenalín a iné katecholamíny hrajú nepostrádateľnú úlohu vo fungovaní ľudského tela. Sú vylučované do krvi a ovplyvňujú citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory umiestnené v tkanivách a orgánoch. A oni zase sú rozdelení do dvoch typov: beta-1 a beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokátory blokujú beta-1-adrenergné receptory, čím zabezpečujú ochranu srdcového svalu pred vplyvom katecholamínov. Výsledkom je zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu, zníženie rizika vzniku angíny pectoris a srdcovej arytmie.

Beta-blokátory znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

  • blokáda beta-1 receptora;
  • depresia centrálneho nervového systému;
  • znížený sympatický tón;
  • zníženie hladiny renínu v krvi a zníženie sekrécie;
  • zníženie frekvencie a rýchlosti kontrakcií srdca;
  • zníženie srdcového výkonu.

Pri ateroskleróze sú beta-blokátory schopné zmierniť bolesť a zabrániť ďalšiemu vývoju ochorenia, zlepšiť srdcovú frekvenciu a znížiť regresiu ľavej komory.

Spolu s beta-1 sú tiež blokované beta-2 adrenoreceptory, čo vedie k negatívnym vedľajším účinkom z používania beta-blokátorov. Preto sa každému lieku tejto skupiny priraďuje takzvaná selektivita - schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez toho, aby sa akokoľvek ovplyvňovali beta-2-adrenergné receptory. Čím je selektivita liečiva vyššia, tým účinnejší je jej terapeutický účinok.

na obsah ^ Indikácie

Zoznam indikácií beta-blokátorov zahŕňa:

  • srdcový infarkt a infarkt;
  • angína pectoris;
  • zlyhanie srdca;
  • vysoký krvný tlak;
  • hypertrofická kardiomyopatia;
  • problémy s srdcovým rytmom;
  • zásadný tremor;
  • Marfanov syndróm;
  • migréna, glaukóm, úzkosť a iné ochorenia, ktoré nemajú srdcovú povahu.

Beta-blokátory sú veľmi ľahko nájsť medzi inými liekmi podľa názvu s charakteristickým "lol" končiac. Všetky lieky v tejto skupine majú rozdiely v mechanizmoch účinku na receptory a vedľajších účinkoch. Podľa hlavnej klasifikácie sú betablokátory rozdelené do 3 hlavných skupín.

späť na index ^ I generácia - non-cardio selektívne

Druhá generácia liekov - nekardio selektívnych blokátorov - patrí medzi najčastejších členov tejto skupiny liekov. Zablokujú receptory prvého a druhého typu, čo poskytuje terapeutické aj vedľajšie účinky (ktoré môžu viesť k bronchospazmu).

na obsah ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Niektoré beta-blokátory majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory. Táto vlastnosť sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita. Takéto beta-blokátory spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií v menšej miere, majú menej negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a často nevedú k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Lieky prvej generácie s internou sympatomimetickou aktivitou zahŕňajú:

  • Alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Karteolol.

na obsah ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

na obsah ^ generácie II - kardio selektívne

Prípravky druhej generácie blokujú hlavne receptory prvého typu, ktorých objem je lokalizovaný v srdci. Preto kardioselektívne betablokátory majú menej vedľajších účinkov a sú bezpečné v prípade sprievodných pľúcnych ochorení. Ich aktivita neovplyvňuje beta-2-adrenergné receptory umiestnené v pľúcach.

Beta-blokátory II. Generácie sú zvyčajne zahrnuté do zoznamu účinných liekov predpísaných pre fibriláciu predsiení a sínusovú tachykardiu.

na obsah ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Celiprolol.

na obsah ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, pneumatiky, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

Generácia III - s vazodilatačnými vlastnosťami

Beta-blokátory tretej generácie majú ďalšie farmakologické vlastnosti, pretože blokujú nielen beta-receptory, ale aj alfa-receptory, ktoré sa nachádzajú v cievach.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

Neselektívne beta-blokátory novej generácie - lieky, ktoré rovnako ovplyvňujú beta-1 a beta-2-adrenergné receptory a prispievajú k uvoľneniu krvných ciev.

  • pindolol;
  • nipradilol;
  • Medroksalol;
  • labetalol;
  • dilevalol;
  • bucindolol;
  • Amozulalol.

na obsah ^ Kardioselektívny

Kardioselektívne lieky generácie III pomáhajú zvýšiť vylučovanie oxidu dusnatého, čo vedie k rozšíreniu krvných ciev a znižovaniu rizika aterosklerotických plakov. Nová generácia kardioselektívnych adrenoblokátorov zahŕňa:

  • karvedilol;
  • celiprolol;
  • Nebivolol.

späť na obsah ^ Podľa trvania

Okrem toho sú betablokátory klasifikované podľa trvania priaznivých účinkov na liečivá s dlhou a veľmi krátkou aktivitou. Najčastejšie trvanie terapeutického účinku závisí od biochemického zloženia beta-blokátorov.

na obsah ^ Dlhodobé pôsobenie

Dlhodobo pôsobiace lieky sú rozdelené na:

  • Krátko pôsobiace lipofilné látky - dobre sa rozpúšťajú v tukoch, pečeň aktívne participuje na ich spracovaní, pôsobia niekoľko hodín. Lepšie prekonávajú bariéru medzi obehom a nervovým systémom (propranolol);
  • Lipofilný dlhodobo pôsobiaci (retard, metoprolol).
  • Hydrofilné - rozpustné vo vode a nespracované v pečeni (Atenolol).
  • Amfifilné - majú schopnosť rozpúšťať sa vo vode a tukoch (Bisoprolol, Celiprolol, Atsebutolol), má dva spôsoby vylučovania z tela (vylučovanie obličkami a metabolizmus pečene).

Dlhodobo pôsobiace lieky sú odlišné mechanizmy účinku na adrenoreceptory a sú rozdelené na kardio-selektívne a nekardioselektívne.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadololom;
  • Bopindolol.

na obsah ^ Kardioselektívny

  • epanolol;
  • bisoprolol;
  • betaxolol;
  • Atenololu.

späť na index ^ Ultrashort akcia

Beta-blokátory s veľmi krátkym účinkom sa používajú len pre kvapky. Prospešné látky lieku sú zničené pôsobením krvných enzýmov a prestávajú 30 minút po ukončení procedúry.

Krátke trvanie účinku spôsobuje, že liek je menej nebezpečný v prípade sprievodných ochorení, ako je hypotenzia a srdcové zlyhanie a kardioselektívnosť v prípade broncho-obštrukčného syndrómu. Zástupcom tejto skupiny je látka Esmolol.

Obsah ^ Kontraindikácie

Užívanie betablokátorov je absolútne kontraindikované v:

  • pľúcny edém;
  • kardiogénny šok;
  • ťažké zlyhanie srdca;
  • bradykardia;
  • chronická obštrukčná choroba pľúc;
  • bronchiálna astma;
  • 2 stupne atrioventrikulárneho srdcového bloku;
  • hypotenzia (zníženie krvného tlaku o viac ako 20% normálnych hodnôt);
  • nekontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu;
  • Raynaudov syndróm;
  • periférna arteriálna ateroskleróza;
  • alergia na liek;
  • tehotenstva, ako aj v detstve.

späť na obsah ^ Nežiaduce účinky

Použitie takýchto liekov by sa malo brať veľmi vážne a starostlivo, pretože okrem terapeutického účinku majú tieto vedľajšie účinky.

  • Nadmerná práca, poruchy spánku, depresia;
  • Bolesť hlavy, závrat;
  • Poškodenie pamäti;
  • Vyrážka, svrbenie, symptómy psoriázy;
  • Vypadávanie vlasov;
  • stomatitída;
  • Slabá tolerancia cvičenia, rýchla únava;
  • Zhoršenie alergických reakcií;
  • Porucha srdcového rytmu - znížená srdcová frekvencia;
  • Blokáda srdca vyvolaná zhoršenou funkciou srdcového vedenia;
  • Zníženie hladiny cukru v krvi;
  • Zníženie hladiny cholesterolu v krvi;
  • Exacerbácia ochorení dýchacích ciest a bronchospazmu;
  • Výskyt srdcového infarktu;
  • Riziko prudkého zvýšenia tlaku po ukončení liečby;
  • Výskyt sexuálnej dysfunkcie.

Ak sa vám páči náš článok a máte niečo doplniť, podeľte sa o svoje myšlienky. Je veľmi dôležité, aby sme vedeli svoj názor!

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Sú uvoľnené do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Posledné sú rozdelené na dve veľké skupiny: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory sú umiestnené v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené na dve podskupiny.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a intenzita kontrakcií srdca sa zväčšujú, koronárne tepny sa rozširujú, vodivosť a automatizmus srdca sa zlepšuje, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba zvýšenia energie.

Ak sú excitované β2-adrenoreceptory, uvoľňujú sa steny krvných ciev a svaly priedušiek, tonus maternice sa znižuje počas tehotenstva, sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta adrenoblokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka v srdcovej svalovine.

Diastol sa predlžuje - čas odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. Zníženie intrakardiálneho diastolického tlaku tiež prispieva k zlepšeniu koronárnej perfúzie (zásobovanie krvou myokardu).

Existuje redistribúcia prietoku krvi z normálneho prívodu krvi do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa toleruje fyzická aktivita.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxický a arytmogénny účinok katecholamínov, ako aj zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať len β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým je bezpečnejšie použiť v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev ako aj pri diabete mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri určení lieku vo vysokých dávkach sa stupeň selektivity zníži.

Niektoré BAB majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s bežnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje prostredníctvom výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokádou alfa-adrenoreceptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné látky (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu byť predpísané menej často. V súčasnosti boli vytvorené dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Biologicky neelektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilín, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresín, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardu, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormín);
  • betaxolol (betak, lokén, karlon);
  • esmolol (vlnolam);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronál, niperten, pneumatiky);
  • carvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivátor, neblík, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acekor, sektrálny);
  • talinolol (kordanum);
  • ciele prololu;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dlhodobé pôsobenie:

5. BAB ultra-krátky účinok, kardio selektívny:

Použitie pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

Stresová angína

V mnohých prípadoch sú BABs poprednými činiteľmi pri liečbe angíny pektoris a predchádzaní útokom. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (odolnosť voči liekom) pri dlhodobom používaní. BAB sa môžu akumulovať (hromadiť) v tele, čo umožňuje v priebehu času znížiť dávkovanie lieku. Navyše tieto nástroje chránia samotný srdcový sval, zlepšujúc prognózu znížením rizika recidivujúceho infarktu myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšujte až na účinnosť. Dávka sa zvolí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku bola aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie úderov, zlepšenie tolerancie na záťaž) sa dávka postupne znižuje na minimálnu účinnosť.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to výrazne zvyšuje riziko nežiaducich účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto prostriedkov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaný, ak sa angina pectoris kombinuje so sínusovou tachykardiou, hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofágovým refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné používanie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. To znižuje úmrtnosť, znižuje riziko recidivujúceho infarktu myokardu a zastavenie srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné použiť kardio-selektívne činidlá. Sú zvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfaktívnou angínou a tachysystolickou formou atriálnej fibrilácie.

BAB možno predpísať okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov bez kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Použitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že môžu byť použité s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahenej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liečiv.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie, komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pektoris alebo poruchami srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri poruchách srdcového rytmu ako predsieňová fibrilácia a predsieňový flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidickou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB zabraňuje schopnosti sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie impulzu na hodnoty nižšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je výrazne menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť chladný koniec, Raynaudov syndróm sa zhorší. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liečiv s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). Z dôvodu zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto fondov sa niekedy vyskytuje výrazná všeobecná slabosť.

Dýchacie orgány

BAB spôsobujú bronchospazmus v dôsledku súbežnej blokády ß2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio-selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angínu alebo hypertenzii, sú často pomerne vysoké, zatiaľ čo kardioselektívnosť je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uhryznutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, poruchy pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú výrazne menej výrazné v hydrofilných BAB, najmä v atenolole.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná narušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdržnosti a únavy.

metabolizmus

Neselektívne BAB potláčajú tvorbu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene a prispievajú k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s cukrovkou. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Ak je preto potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným cukrovkou, mali by sa uprednostňovať kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä neselektívne, znižujú hladinu "dobrého" cholesterolu v krvi (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) a zvyšujú hladinu "zlého" (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liekov s β1-vnútornou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB v niektorých prípadoch sprevádza sexuálna dysfunkcia: erektilná dysfunkcia a strata sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť zmeny na koži: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenávajú vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhý čas pri vysokej dávke, potom náhle ukončenie liečby môže vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. To sa prejavuje zvýšením angína pektoris, výskytom ventrikulárnych arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Syndróm vysadenia sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po zastavení BAB.

Aby ste zabránili rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

  • pomaly zrušte BAB počas dvoch týždňov, postupne znižuje dávkovanie o jednu dávku;
  • počas a po ukončení liečby BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, ak je to potrebné, zvýšiť dávku nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj lieky, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • ťažké zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
  • hladina systolického krvného tlaku je 100 mm Hg. Art. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • slabo kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívna kontraindikácia vymenovania BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnej artérie s vývojom prerušovanej klaudikácie.

  • Beta-blokátory: cieľ
  • Beta blokátory: variácie
    • Lipo a hydrofilné lieky
  • Ako fungujú beta blokátory?
  • Moderné beta blokátory: zoznam

Moderné beta-blokátory - lieky, ktoré sú predpísané na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, najmä hypertenzie. V tejto skupine existuje široká škála liekov. Je nevyhnutné, aby liečbu predpisoval výlučne lekár. Samošetrenie je prísne zakázané!

Beta-blokátory sú veľmi dôležitou skupinou liekov, ktoré sú predpísané pacientom s hypertenziou a srdcovým ochorením. Mechanizmus práce s drogami je vplyv na sympatický nervový systém. Lieky v tejto skupine patria medzi najdôležitejšie lieky na liečbu chorôb, ako sú:

  • hypertenzia;
  • ischemická choroba;
  • zlyhanie srdca;
  • rozšírený QT syndróm;
  • arytmií rôznych etymológií.

Tiež účel tejto skupiny liekov je odôvodnený pri liečbe pacientov s Marfanovým syndrómom, migrénou, abstinenčným syndrómom, prolapsom mitrálnej chlopne, aneuryzmou aorty a v prípade autonómnych kríz. Predpísať lieky by mal lekár len po podrobnom vyšetrení, diagnóze pacienta a zbieraní sťažností. Napriek voľnému prístupu liekov v lekárňach, v žiadnom prípade si nemôžete vybrať svoje vlastné lieky. Terapia s beta-blokátormi je komplexná a vážna udalosť, ktorá môže pacientovi uľahčiť život a výrazne ho ublížiť, ak sa ho zneužívajú.

Späť na obsah

Zoznam drog v tejto skupine je veľmi rozsiahly.

Zvyčajne sa izolujú nasledujúce skupiny blokátorov beta-adrenalínových receptorov:

  1. Prípravy 1., 2. a 3. generácie. Neselektívne lieky patria do liekov prvej generácie. Predstavitelia tejto generácie liekov sú: Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol atď. Druhá generácia liekov je kariostrelektívna, ako sú Concor, Atenolol, Lokren. Prostredníctvom tretej generácie sú lieky, ktoré majú vazodilatačný účinok, to znamená, že prispievajú k uvoľneniu krvných ciev. Napríklad liečivo Labetalol pomáha blokovať alfa a beta adrenoreceptory, Nebivolol zvyšuje syntézu oxidu dusnatého - látky, ktorá uvoľňuje krvné cievy a Carvedilol vykonáva obe tieto funkcie.
  2. Kardio selektívne a neselektívne. Treba poznamenať, že schopnosť znížiť tlak v nich je približne rovnaká. Rozdiel je v tom, že kardio selektívne lieky spôsobujú menej nežiaducich reakcií. Je veľmi dôležité, aby nespôsobovali bronchospazmus a sú vhodnejšie pre pacientov, ktorí majú problémy s periférnym krvným obehom, pretože majú menší vplyv na vaskulárnu rezistenciu. Kardio-selektívne lieky ako Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol sú široko používané a medzi neselektívnymi liekmi sa dokázali Nadolol, Timolol, Sotalol.
  3. Lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez takýchto účinkov. Sympatomimetická aktivita sa prejavuje súčasným blokovaním a stimuláciou beta-adrenergných receptorov. Pri liekoch, ktoré majú túto vlastnosť, sú charakteristické ďalšie vlastnosti:
  • menej spomaľuje srdcovú frekvenciu;
  • nie je tak znížená čerpacia funkcia srdca;
  • menej zvyšuje periférny vaskulárny odpor;
  • riziko vzniku aterosklerózy nie je také veľké, pretože účinok na hladiny cholesterolu v krvi je minimálny.

Avšak oba typy liekov sú rovnako účinné pri znižovaní tlaku. Existuje aj menej vedľajších účinkov pri užívaní týchto liekov.

Zoznam liekov, ktoré majú sympatomimetickú aktivitu: Sectral, Kordanum, Celiprolol (z kardio-selektívnej skupiny), Alprenolo ", Trasicor (z neselektívnej skupiny).

Nasledujúce lieky nemajú túto vlastnosť: kardio-selektívne lieky Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) a neselektívne Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Späť na obsah

Lipo a hydrofilné lieky

Iný typ blokátorov. Lipofilné lieky sa rozpúšťajú v tukoch. Pri požití sú tieto lieky väčšinou spracované pečeňou. Účinok liekov tohto typu je skôr krátkodobý, pretože sa rýchlo vylučujú z tela. Súčasne sa vyznačujú najlepšou penetráciou cez hematoencefalickú bariéru, cez ktorú prechádzajú živiny mozgom a nervový odpad je odstránený. Okrem toho sa preukázalo nižšie percento mortality u pacientov s ischémiou, ktorí užívali lipofilné blokátory. Avšak tieto lieky majú vedľajšie účinky na centrálny nervový systém, spôsobujú nespavosť, depresívne stavy.

Hydrofilné lieky sa dobre rozpúšťajú vo vode. Neprechádzajú metabolickým procesom v pečeni, ale vylučujú sa vo väčšej miere prostredníctvom obličiek, to znamená moču. Súčasne nie je možné meniť typ lieku. Hydrofilné lieky majú dlhší účinok, pretože nie sú veľmi rýchlo vylučované z tela.

Niektoré lieky majú vlastnosti lipo a hydrofilné, to znamená, že sa rozpúšťajú rovnako dobre v tukoch a vo vode. Bisoprolol má túto vlastnosť. Toto je obzvlášť dôležité v prípadoch, keď má pacient problémy s obličkami alebo pečeňou: samotné telo "si vyberie" systém, ktorý je v zdravom stave, aby mohol užívať liek.

Zvyčajne sa užívajú lipofilné blokátory bez ohľadu na jedlo a hydrofilné blokátory sa užívajú pred jedlom a premyjú veľkým množstvom vody.

Výber betablokátora je mimoriadne dôležitá a veľmi náročná úloha, pretože výber konkrétnej drogy závisí od mnohých faktorov. Všetky tieto faktory môžu posúdiť len kvalifikovaní špecialisti. Moderná farmakológia má širokú škálu skutočne účinných liekov, takže najdôležitejšou prioritou pacienta je nájsť dobrého lekára, ktorý kompetentne zvolí vhodnú liečbu pre konkrétneho pacienta a určí, ktoré lieky budú pre neho lepšie. Iba v tomto prípade prinesie lieková terapia výsledky a v doslovnom zmysle slova predĺži život pacienta.

Späť na obsah

Ako fungujú beta blokátory?

Po prvé, musíte zistiť, čo ovplyvňuje prácu srdca. Najmä v ľudskom tele je adrenalín. Je to hormón, ktorý spôsobuje stimuláciu beta-1 a beta-2-adrenergných receptorov. Na druhej strane lieky blokujú beta-1-adrenoreceptory, čím chráni srdce pred negatívnymi účinkami hormónu na ňom. V dôsledku užívania beta-blokátorov sa vyskytujú nasledujúce procesy:

  • kontrakcie srdca sa vyskytujú menej často, sily kontrakcií sa tiež znižujú;
  • pokles tlaku;
  • srdcový výkon je znížený;
  • znižuje hladinu sekrécie a plazmatickú koncentráciu renínu;
  • mechanizmy baroreceptora aortálneho oblúka a sino-karotický sínus sú prestavané;
  • znížený centrálny sympatický tón;
  • znížený periférny tonus krvných ciev;
  • sa ukáže ako kardioprotektívny účinok, to jest ochrana srdca pred aterosklerózou.

Beta-blokátory majú aj antiarytmický účinok: bolesť srdca sa znižuje, záchvaty z angíny sú tiež menej časté. Musíme si však uvedomiť, že pri diagnostike arteriálnej hypertenzie tieto lieky nie sú predpísané. Výnimkou sú sťažnosti na opakované infarkty a bolesť v hrudníku.

To všetko uľahčuje prácu srdca, významne znižuje riziko angíny a smrti pri infarkte. Príjem tejto skupiny liekov je sprevádzaný vedľajšími účinkami. To je spôsobené tým, že blokovaním beta-1-adrenergných receptorov liek blokuje aj beta-2-adrenergné receptory. To spôsobuje také vedľajšie reakcie. V tomto prípade existuje priamy vzťah medzi selektivitou lieku a vedľajšími reakciami: čím je vyššia, tým menej negatívnych reakcií spôsobuje liek.

Späť na obsah

Moderné beta blokátory: zoznam

Moderná medicína má širokú škálu beta-blokátorov. Mnohí lekári však radšej liečia pacientov s liekmi, ktoré nie sú nižšie ako druhá generácia. Najbežnejšie sú:

  1. Karvedikol. Analogický údaj o lieku - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analógy sú Concor, Biprol.
  3. Metoprolol sukcinát. Analogický údaj o lieku - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Môže byť nahradený Nebilet, Binelol.

Všetky lieky na zníženie tlaku pracujú rovnako. Ich pôsobenie je odlišné pri znižovaní vývoja ochorení kardiovaskulárneho systému. A hlavnou úlohou liekov je prevencia komplikácií hypertenzie. Práve s touto úlohou sa blokári vyrovnávajú rôznymi spôsobmi.

Účinnosť moderných nástrojov je vyššia ako u predchádzajúcich generácií liekov. Vysvetľuje to aj skutočnosť, že moderné lieky s vyššou účinnosťou spôsobujú oveľa menej vedľajších účinkov, čo umožňuje predpísať ich rôznym kategóriám pacientov.

Okrem Toho Čítal O Plavidlách

Fibrilácia predsiení srdca: príčiny a spôsoby liečby

Fibrilácia predsiení je jednou z najbežnejších foriem poruchy srdcového rytmu. Ďalším názvom patológie je fibrilácia predsiení.Za prítomnosti tejto choroby sa osoba sťažuje na náhle záchvaty tachykardie.

Liečba kŕčových žíl laserovou koaguláciou. V nohách je pravda

Kŕčové žily alebo kŕčové žily v každodennom živote sú často označované ako "choroba unavených nôh". V skutočnosti sú však faktory, ktoré ju spôsobujú, oveľa komplikovanejšie.

Ischemická mozgová mŕtvica

Ischemická mozgová príhoda je infarkt mozgu, vyvíja sa s výrazným poklesom cerebrálneho prietoku krvi.Medzi chorobami, ktoré vedú k vzniku mozgového infarktu, je prvé miesto obsadené aterosklerózou, ktorá postihuje veľké mozgové cievy v krčnom alebo intrakraniálnych cievach alebo oboje.

Pohyb krvi v ľudskom tele.

V našom tele sa krv nepretržite pohybuje pozdĺž uzavretého systému ciev v striktne definovanom smere. Tento nepretržitý pohyb krvi sa nazýva krvný obeh. Ľudský obehový systém je uzavretý a má 2 kruhy krvného obehu: veľký a malý.

Ako zlepšiť cerebrálny obeh, posilniť a vyčistiť mozgové cievy

Mozog je hlavným kontrolórom všetkých ľudských funkcií. Porážka cievneho systému tohto orgánu ohrozuje vznik závažných ochorení. Bolesti hlavy, závrat, únava, zlá pamäť - to sú prvé "zvončeky", ktoré signalizujú výskyt problémov s prívodom krvi do mozgu.

Zlé zrážanie krvi

Zrážanie krvi je veľmi zložitá enzymatická katalýza, ktorej hlavným trvalým prvkom je vždy bezfarebný proteín (fibrinogén). Slúži na tvorbu krvných zrazenín v krvných cievach, ktoré sú naopak potrebné na zastavenie krvácania.