Z tohto článku sa dozviete, čo sú adrenoblockery, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus ich účinku, indikácie, zoznam blokátorov liekov.

Adrenolytiká (adrenergné blokátory) - skupina liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrín a adrenalín. Ich liečebný účinok je oproti účinku adrenalínu a noradrenalínu na telo. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám za seba - lieky zahrnuté v ňom "prerušujú" činnosť adrenoreceptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách krvných ciev.

Takéto lieky sa široko používajú v kardiológii a terapeutickej praxi na liečenie vaskulárnych a srdcových ochorení. Kardiológovia ich často predpisujú starším ľuďom, u ktorých bola diagnostikovaná arteriálna hypertenzia, srdcové arytmie a iné kardiovaskulárne patológie.

Klasifikácia adrenergných blokátorov

V stenách krvných ciev existujú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa- a beta-blokátory, ktoré "vypínajú" zodpovedajúce adrenalínové receptory. Existujú tiež alfa-beta blokátory, ktoré súčasne blokujú všetky receptory.

Prostriedky každej skupiny môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívny so súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne beta-blokátory môžu mať vplyv len na beta-1.

Všeobecný mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Keď sa norepinefrín alebo adrenalín uvoľní do krvného obehu, adrenoreceptory okamžite reagujú kontaktovaním. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú nasledujúce účinky:

  • plavidlá sú zúžené;
  • pulz sa urýchľuje;
  • zvýšenie krvného tlaku;
  • hladina glukózy v krvi sa zvyšuje;
  • rozšírenie priedušiek.

Ak existujú určité ochorenia, napríklad arytmia alebo hypertenzia, takéto účinky sú pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo recidívy choroby. Adrenergné blokátory "vypínajú" tieto receptory, a preto pôsobia presne opačným smerom:

  • dilatačné krvné cievy;
  • zníženie srdcovej frekvencie;
  • zabrániť vysokej krvnej cukre;
  • úzky bronchiálny lumen;
  • zníženie krvného tlaku.

Ide o bežné činnosti charakteristické pre všetky typy látok z adrenolytickej skupiny. Lieky sú však rozdelené na podskupiny v závislosti od účinku na určité receptory. Ich činnosť sa mierne líši.

Časté vedľajšie účinky

Spoločné pre všetky adrenergné blokátory (alfa, beta) sú:

  1. Bolesti hlavy.
  2. Únava.
  3. Ospalosť.
  4. Závraty.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Možná krátkodobá synkopa.
  7. Prerušenie normálnej aktivity žalúdka a trávenie.
  8. Alergické reakcie.

Keďže liečivá z rôznych podskupín majú mierne odlišné liečebné účinky, nežiaduce účinky ich užívania sa tiež líšia.

Všeobecné kontraindikácie selektívnych a neselektívnych betablokátorov:

  • bradykardia;
  • syndróm slabého sínusu;
  • akútne zlyhanie srdca;
  • atrioventrikulárna a sinoatriálna blokáda;
  • hypotenzia;
  • dekompenzované zlyhanie srdca;
  • alergické na zložky liekov.

Neselektívne blokátory by sa nemali užívať v prípade bronchiálnej astmy a obštrukcie cievnych ochorení, selektívne - v prípade patológie periférneho krvného obehu.

Kliknite na fotografiu na zväčšenie

Takéto lieky by mali predpisovať kardiológ alebo terapeut. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k závažným následkom až do smrteľného výsledku kvôli zástave srdca, kardiogénnemu alebo anafylaktickému šoku.

Alfa blokátory

účinok

Adrenergné blokátory alfa-1 receptora dilate krvné cievy v tele: periférne - výrazne sčervenanie pokožky a slizníc; vnútorné orgány - najmä črevo s obličkami. To zvyšuje tok periférneho krvného obehu, zlepšuje mikrocirkuláciu tkaniva. Odolnosť ciev pozdĺž obvodu sa znižuje a tlak sa znižuje a bez reflexnej zvýšenej srdcovej frekvencie.

Znížením návratu venóznej krvi na predsieň a rozšírením "periférie" sa výrazne znižuje záťaž srdca. Vzhľadom na úľavu jeho práce je znížený stupeň hypertrofie ľavej komory, charakteristický pre hypertenzných pacientov a starších pacientov so srdcovými problémami.

  • Ovplyvnite metabolizmus tukov. Alfa-AB znižuje triglyceridy, "zlý" cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je dobrý pre ľudí trpiacich hypertenziou, ktorí sú zaťažení aterosklerózou.
  • Ovplyvnite výmenu uhľohydrátov. Pri užívaní liekov zvyšuje náchylnosť buniek k inzulínu. Z tohto dôvodu sa glukóza absorbuje rýchlejšie a účinnejšie, čo znamená, že jej hladina sa v krvi nezvyšuje. Táto činnosť je dôležitá pre diabetikov, u ktorých alfa-blokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
  • Znížte závažnosť príznakov zápalu v orgánoch močového systému. Tieto nástroje sa úspešne používajú na hyperpláziu prostaty na odstránenie niektorých charakteristických symptómov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej rúre, časté a nočné močenie.

Alfa-2 blokátory adrenalínových receptorov majú opačný účinok: zúženie krvných ciev, zvýšenie krvného tlaku. Preto sa v kardiológii prax nepoužíva. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

Tabuľka obsahuje zoznam medzinárodných generických názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa receptorov.

Betablokátory pre hypertenziu

Jedna z najpopulárnejších a vysoko účinných farmakologických skupín pri liečbe esenciálnej a symptomatickej hypertenzie sa tradične považuje za beta-blokátory.

Tieto lieky nielen pomáhajú účinne znižovať hladinu krvného tlaku, keď dosahujú zvýšené hladiny, ale tiež pomáhajú znížiť srdcovú frekvenciu v dostatočnom rozsahu.

Čo sú beta a alfa blokátory

Prípravky, ktoré sú klasifikované ako adrenergné blokátory, sú zase klasifikované do niekoľkých podskupín, a to aj napriek skutočnosti, že sa môžu všetky účinne používať pri liečbe tlakových rázov.

Alfa-blokátory sú biochemicky účinné látky, ktoré pôsobia na alfa receptory. Sú užívané na nevyhnutnú a symptomatickú hypertenziu. Vďaka tabletkám sú cievy rozšírené, čím sa ich odolnosť voči okraju oslabuje. Vďaka tomu je veľmi priaznivý prietok krvi a úroveň tlaku sa znižuje. Okrem toho alfa-blokátory vedú k zníženiu množstva škodlivého cholesterolu a tuku v krvi.

Beta-blokátory sú tiež rozdelené do dvoch kategórií:

  1. Pôsobia iba na receptoroch typu 1 - takéto lieky sa zvyčajne nazývajú selektívne.
  2. Lieky, ktoré ovplyvňujú oba typy nervových zakončení - už sa nazývajú neselektívne.

Treba poznamenať, že adrenergné blokátory druhého druhu vôbec neinterferujú s citlivosťou receptorov, ktorými si uvedomujú svoj klinický účinok.

Venujte pozornosť skutočnosti, že vďaka schopnosti znížiť srdcovú frekvenciu je beta-blokátory možné použiť nielen na liečbu esenciálnej hypertenzie, ale aj na elimináciu prejavov koronárnej choroby srdca.

klasifikácia

Na základe prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory sa beta-blokátory klasifikujú do:

  • kardio selektívne (tieto zahŕňajú Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektívne (betablokátory - zoznam liekov na hypertenziu je nasledujúci: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Existuje ďalšia klasifikácia - podľa biochemických vlastností štruktúry molekuly. Na základe ich schopnosti rozpúšťať sa v tukoch alebo vode sú zástupcovia tejto skupiny liekov rozdelení do troch skupín:

  1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metoprolol, timolol) - ochychno sa odporúča v nízkych dávkach pri poškodení pečene alebo kongestívneho srdcového zlyhania u pokročilých štádiách.
  2. Hydrofilné beta-blokátory (medzi nimi aj Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Používa sa v menej pokročilých štádiách.
  3. Amfifilné blokátory (zástupcovia - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - táto skupina získala najväčšiu distribúciu vďaka širokému spektru účinku. Amfifilné blokátory sa najčastejšie používajú v GB a CHD a v rôznych variantoch tejto patológie.

Mnohí sa zaujímajú o to, ktoré lieky (beta-blokátory alebo alfa-blokátory) pre hypertenziu fungujú lepšie. Ide o to, že po dlhú dobu reliéfu hypertenznej syndrómu (tj, pre systémové podanie), lepšie padnú na beta-blokátory s vysokou selektivitou, ktoré poskytuje účinok terapeutickej dávky selektívne, selektívne (zoznam - bisoprolol, metoprolol, karvedilol ).

V prípade potreby účinku, sa trvanie, ktoré sa zobrazí krátko (displej - odolný GB, keď naliehavá potreba znížiť hladinu krvného tlaku, aby sa zabránilo kardiovaskulárnych príhod), potom môžeme priradiť alfa-blokátory, z ktorých mechanizmus účinku je stále ešte líši od BAB.

Kardioselektívne beta-blokátory

Kardioselektívne beta-blokátory v terapeutických dávkach vykazujú biochemickú aktivitu najmä vo vzťahu k beta-1-adrenoreceptorom. Dôležitým bodom je, že s nárastom dávky betablokátorov sa ich špecificita výrazne znižuje a potom dokonca aj najvyššie selektívny liek blokuje oba receptory. Je veľmi dôležité pochopiť, že selektívne a neselektívne beta-blokátory znižujú hladiny krvného tlaku približne rovnakým spôsobom, ale kardio-selektívne betablokátory majú významne menej vedľajších účinkov, sú ľahšie kombinovateľné v prítomnosti sprievodných ochorení. Typické vysoko kardiovaskulárne liečivá zahŕňajú Metoprolol (obchodný názov - Egilok), ako aj Atenolol a Bisoprolol. Niektoré beta-adrenergné blokátory, medzi nimi Carvedilol, blokujú nielen β1 a β2-adrenergné receptory, ale aj alfa-adrenergné receptory, ktoré v niektorých prípadoch sťažujú voľbu klinického lekára v ich smere.

Vnútorná sympatomimetická aktivita

Niektoré beta-blokátory majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, ktorá je tiež veľmi dôležitá. Takéto liečivá zahŕňajú pindolol a acebutol. Tieto látky prakticky neznižujú alebo znižujú, ale nie osobitne index HR v pokoji, ale opakovane blokujú zvýšenie HR počas fyzickej námahy alebo pôsobenia beta-adrenomimetik.

Lieky, ktoré majú nejakým spôsobom internú sympatomimetickú aktivitu, sú zreteľne preukázané pre bradykardiu s rôznou závažnosťou.

Treba tiež poznamenať, že použitie beta-blokátorov s BCMA v kardiologickej praxi sa dostatočne zúžilo. Tieto lieky nadobúdajú svoju významnosť spravidla pri liečení nekomplikovaných foriem hypertenzie (vrátane hypertenzie počas tehotenstva - Oxprenolol a Pindolol).

U pacientov s angínou je použitie tejto podskupiny výrazne obmedzené, pretože sú menej účinné (v porovnaní s β-adrenergnými blokátormi bez VSMA) z hľadiska poskytovania negatívnych chronotropných a bathmotropických účinkov.

Beta-blokátory sa BCMA by sa nemal používať u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami (AKS krátkosti), a u pacientov po MI z dôvodu vysokého rizika zvýšiť frekvenciu kardiogénny morbidity a mortality v porovnaní s beta-blokátory bez BCMA. Lieky s BCMA nie sú relevantné pri liečbe osôb so srdcovým zlyhaním.

Lipofilné lieky

Všetky lipofilné beta-blokátory jasne by nemal byť používaný počas tehotenstva - táto vlastnosť je daná tým, že sú ťažko prechádzajú cez placentárnu bariéru, a počas krátkej doby po obdržaní štart mať nepriaznivý vplyv na plod. Vzhľadom na skutočnosť, že beta-blokátory možno použiť u tehotných žien iba vtedy, ak je riziko niekoľkonásobne nižšie ako očakávané prínosy, kategória uvažovaných liekov nie je vôbec povolená.

Hydrofilné lieky

Jednou z najdôležitejších vlastností hydrofilných liečiv je ich dlhší polčas (napríklad Atenolol sa vylučuje z tela počas 8 až 10 hodín), čo im umožňuje podávať 2-krát denne.

Ale tu je tu ďalšia funkcia - vzhľadom na skutočnosť, že hlavné zaťaženie počas odstránenia padá na obličky, nie je ťažké odhadnúť, že ľudia, ktorých tento orgán postihoval počas stáleho nárastu tlaku, by nemali užívať drogy z tejto skupiny.

Posledná generácia beta blokátorov

Skupina beta-blokátorov v súčasnosti obsahuje viac ako 30 položiek. Potreba zaradiť ich do liečebného programu pre kardiovaskulárne ochorenia (krátke pre CVD) je zrejmé a je potvrdená štatistickými údajmi. V priebehu posledných 50 rokov kardiologickej klinickej praxe betablokátorov vzali silné postavenie vo vedení prevencie komplikácií a farmakoterapia rôznych foriem a fáz hypertenzia, ischemická choroba srdca, srdcové zlyhanie, metabolického syndrómu (MS), ako aj rôzneho pôvodu formy arytmie, ako je ventrikulárna a supraventrikulárna,

V súlade s požiadavkami všeobecne prijatých štandardov začína liečba hypertenzie vo všetkých nekomplikovaných prípadoch od beta-blokátorov a inhibítorov ACE, čím sa často znižuje riziko AMI a iných kardiovaskulárnych nehôd rôzneho pôvodu.

V zákulisí sa verí, že najlepšie betablokátory sú dnes lieky ako bisoprolol, carvedilol; Metoprolol sukcinát a nebivolol.

Zvážte, že iba ošetrujúci lekár má právo vymenovať beta-blokátor.

A v každom prípade sa odporúča vybrať len lieky novej generácie. Všetci odborníci súhlasia s tým, že spôsobujú minimálne vedľajšie účinky a pomáhajú vyrovnať sa s touto úlohou v žiadnom prípade bez toho, aby viedli k zhoršeniu kvality života.

Použitie pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

Prípravky z tejto skupiny sa aktívne používajú na liečbu GB a symptomatickej hypertenzie, ako aj tachykardie, bolesti na hrudníku a dokonca aj atriálnej fibrilácie. Ale skôr ako to začnete užívať, mali by ste čerpať z troch nejednoznačných vlastností týchto liekov:

  • Beta-blokátory (skrátené BAB) výrazne inhibujú schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy vedúce k zvýšeniu srdcovej frekvencie, čím spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie impulzu na hodnoty pod 50 min. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.
  • Venujte pozornosť skutočnosti, že drogy v tejto skupine s vysokým stupňom pravdepodobnosti môžu viesť k atrioventrikulárnej blokáde rôzneho stupňa. Navyše výrazne znižujú silu kontrakcií srdca - to znamená, že majú aj negatívny balónikový efekt. Posledná zmienka je menej výrazná v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami.
  • Znížený krvný tlak BAB. Lieky tejto skupiny spôsobujú výskyt skutočného kŕče periférnych ciev. Z tohto dôvodu sa môže objaviť ochladenie končatín, v prípade prítomnosti Raynaudovho syndrómu je zaznamenaná jeho negatívna dynamika. Tieto vedľajšie účinky sú prakticky bez liečiv s vazodilatačnými vlastnosťami.
  • BAB významne znižuje renálny prietok krvi (s výnimkou Nadololu). Kvôli zhoršeniu kvality periférneho krvného obehu zriedkavo spôsobuje liečba týmito liekmi vážnu všeobecnú slabosť.

Stresová angína

Vo väčšine prípadov je BAB liečbou voľby pri liečbe angíny pektoris a srdcových záchvatov. Berte na vedomie, že na rozdiel od dusičnanov tieto lieky vôbec nespôsobujú toleranciu pri dlhodobom používaní. BAB sa môže významne nahromadiť v tele, čo po chvíli umožňuje mierne znížiť dávkovanie lieku. Navyše tieto nástroje dokonale chránia samotný myokard, čím optimalizujú prognózu znížením rizika manifestu opakujúceho sa AMI.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je relatívne rovnaká. Ich výber je založený na nasledujúcich výhodách, z ktorých každá je veľmi dôležitá:

  • trvanie účinku;
  • neprítomnosť (v prípade kompetentného používania) výrazných vedľajších účinkov;
  • relatívne nízke náklady;
  • možnosť kombinácie s inými liekmi.

Kurz terapie začína relatívne malou dávkou a postupne sa zvyšuje na účinnú dávku. Dávka sa zvolí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina CAD neklesla pod 100 mm Hg. Art. Po nástupe očakávaného terapeutického účinku (zastavenie výskytu záchvatov bolesti na hrudníku, normalizácia tolerancie aspoň pri priemernom cvičení) sa dávka v priebehu určitého časového obdobia zníži na minimálnu účinnosť.

Pozitívny účinok BAB je zvlášť pozorný, ak sa angina pectoris kombinuje so sínusovou tachykardiou, symptomatickou hypertenziou, glaukómom (zvýšený tlak oka), zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Lieky z farmakologickej skupiny BAB v AMI majú dvojaký prínos. Ich zavedenie do / v skorých ranných hodinách po AMI demonštrácie znižuje potrebu srdcového svalu kyslíkom a zlepšuje jeho doručenia, výrazne znižuje bolesť, podporuje vymedzenie nekrotické oblasti a znižuje riziko vzniku žalúdočných arytmií, ktoré predstavujú bezprostredné ohrozenie ľudského života.

Dlhodobé užívanie BAB znižuje riziko recidívy srdcového infarktu. Už vedecky dokázané, že v / v BAB s následným prechodom na "pilulka" významne znižuje riziko úmrtia srdcovej zástave a opätovného výskytu kardiovaskulárnych príhod bez úmrtí o 15%. V prípade, že sa v núdzovej situácii vykonáva skorá trombolýza, BAB neznižuje úmrtnosť, ale významne znižuje riziko angíny pectoris.

Pokiaľ ide o vytvorenie delimačnej zóny nekrózy v srdcovom svale, najvýraznejší účinok vyvoláva BAB, ktorý nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Preto by bolo vhodnejšie použiť kardio selektívne činidlá. Sú obzvlášť účinné pri kombinácii infarktu myokardu s hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarkou angínou pectoris a tachysystolickou formou AF. BAB možno predpísať okamžite po hospitalizácii pacienta za predpokladu, že neexistujú žiadne absolútne kontraindikácie. Ak nie sú zaznamenané nežiaduce vedľajšie účinky, liečba týmito liekmi trvá najmenej rok po utrpení AMI.

Chronické srdcové zlyhanie

Betablokátory majú viacsmerové účinky, čo z nich robí v tejto situácii jedným z liekov, ktoré si vyberiete. Nižšie sú tie, ktoré majú najväčšiu hodnotu pri zatknutí CHF:

  • Tieto lieky značne zlepšujú čerpaciu funkciu srdca.
  • Beta-blokátory dobre redukujú priamy toxický účinok norepinefrínu.
  • BAB výrazne znižuje srdcovú frekvenciu, paralelne s tým vedie k predĺženiu diastoly.
  • Majú významný antiarytmický účinok.
  • Lieky sú schopné zabrániť remodelácii a diastolickej dysfunkcii ľavej komory.

Osobitný význam mali terapia BAB po všeobecnom teórie vysvetliť zjavne CHF, bol neurohormonálne teória, že nekontrolovaný rast aktivity neurohormónov spôsobuje progresie ochorenia, a vedúcu úlohu v tomto je uvedený noradrenalín. Preto beta-blokátory (je zrejmé, že len tí, ktorí nemajú sympatickú aktivitu), blokujúci účinok tejto látky, zabraňujú rozvoju alebo progresii CHF.

hypertonické ochorenie

Beta-blokátory sa úspešne dlhodobo používajú pri liečbe hypertenzie. Blokujú neželaný účinok sympatického nervového systému na srdce, čo výrazne uľahčuje jeho prácu a súčasne znižuje potrebu krvi a kyslíka. V dôsledku toho je výsledkom zníženie zaťaženia srdca, čo zase vedie k zníženiu počtu krvného tlaku.

Priradené blokátory pomáhajú hypertenzným pacientom kontrolovať srdcovú frekvenciu a používajú sa na liečbu arytmií. Je veľmi dôležité pri výbere vhodného betablokátora zohľadniť vlastnosti liekov z rôznych skupín. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy rôzne vedľajšie účinky.

Takže v prípade, že lekár dodržia individuálny prístup ku každému pacientovi, potom dokonca aj na samotných beta-blokátoroch dokáže dosiahnuť významné klinické výsledky.

Poruchy srdcového rytmu

Vzhľadom na skutočnosť, že pokles intenzity srdcových kontrakcií významne znižuje potrebu kyslíka myokardu, BAB sa úspešne používa na nasledujúce poruchy srdcového rytmu:

  • atriálna fibrilácia a flutter,
  • supraventrikulárne arytmie,
  • zle tolerovaná sínusová tachykardia,
  • Použité lieky z tejto farmakologickej skupiny a ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť bude menej výrazná,
  • BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa úspešne použil na liečbu rôznych arytmií, ktoré boli vyvolané intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Určitá časť vedľajších účinkov je spôsobená nadmerným pôsobením BAB na kardiovaskulárny systém, konkrétne:

  • závažná bradykardia (pri ktorej srdcová frekvencia klesne pod 45 za minútu);
  • atrioventrikulárny blok;
  • hypotenzia (s poklesom hladiny záhrady pod 90-100 mm Hg Art.), venujte pozornosť tomu, že tento druh účinkov sa zvyčajne objavuje pri intravenóznom podaní beta-blokátorov;
  • zvýšenie intenzity znakov CHF;
  • zníženie intenzity krvného obehu v nohách, čo je podmienené poklesom srdcového výdaja - tento typ problému sa obvykle vyskytuje u starších ľudí s aterosklerózou periférnych ciev alebo zjavnou endarteriídou.

Tam je ďalší veľmi zaujímavá vlastnosť pôsobenie týchto liečiv - napríklad v prípade, že pacient má feochromocytóm (benígny nádor nadobličiek), beta-blokátory môžu zvýšiť počet krvný tlak tým, že stimuluje receptory a-1-adrenergné a cievne kŕč gematomikrotsirkulyatornogo posteľ. Všetky ostatné nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sú spojené s užívaním betablokátorov, nie sú ničím iným ako prejavom individuálnej neznášanlivosti.

Zrušovací syndróm

Ak užívate betablokátory dlhší čas (tj niekoľko mesiacov alebo dokonca týždňov) a potom ich náhle prestanete užívať, dôjde k abstinenčnému syndrómu. Jeho ukazovateľmi budú nasledovné príznaky: palpitácie, úzkosť, angína, výskyt patologických príznakov na EKG a pravdepodobnosť AMI a dokonca aj náhla smrť sa často zvyšujú.

Manifest syndrómu možno vysvetliť tým, že v priebehu prijímania tela je upravený pre zníženie dopadu norepinefrínu - a tento účinok sa uskutočňuje tým, že zvyšuje počet adrenoceptorov v orgánoch a tkanivách. Vzhľadom k tomu, že BAB pomalý proces transformácie hormónu štítnej žľazy tyroxín (T4) do trijódtyronín hormón (T3), potom niektoré z prejavov syndrómu (úzkosť, tras, palpitácie), najmä výraznú po odňatí propranolol, môže byť v dôsledku prebytku hormónov štítnej žľazy,

Na implementáciu preventívnych opatrení pri abstinenčnom syndrómu by sa mali prestať postupne do 14 dní - ale tento princíp je relevantný iba vtedy, ak sa užíva orálna medikácia.

Beta blokátory. Mechanizmus činnosti a klasifikácia. Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú účinok katecholamínov (adrenalín a norepinefrín) na ne. Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečení esenciálnej arteriálnej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používala na liečbu hypertenzie od 60. rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavovania

V roku 1948 opísal R. P. Ahlquist dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. Počas nasledujúcich 10 rokov boli známe iba antagonisty alfa-adrenoreceptorov. V roku 1958 bol objavený dichloizoprenalín, ktorý spája vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a niekoľko ďalších sledovacích liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A až v roku 1962 sa syntetizoval propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu za medicínu získali v roku 1988 J. Black, G. Elion a G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä na zdôvodnenie používania betablokátorov. Je potrebné poznamenať, že betablokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku bol považovaný za náhodný, ďaleko od vždy žiaduceho konania. Až neskôr, od roku 1964 po uverejnení Pricharda a Giiliama, to bolo ocenené.

Mechanizmus účinku betablokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

  • Zníženie srdcového výdaja, frekvencia a intenzita kontrakcií srdca, v dôsledku čoho sa zníži potreba kyslíka v myokarde, počet záchvatov sa zvyšuje a prietok krvi v myokarde sa redistribuuje.
  • Zníženie srdcovej frekvencie. V tejto súvislosti diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, ktoré "chránia" myokard, môžu znížiť infarktovú zónu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
  • Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami.
  • Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z postgangliových sympatických nervových vlákien.
  • Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
  • Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotického (somnózneho) sínusu.
  • Stupeň stabilizácie membrány - znižuje priepustnosť membrán sodíkových a draselných iónov.

Spolu s antihypertenzívami majú beta-blokátory nasledujúce účinky.

  • Antiarytmická aktivita, ktorá je dôsledkom ich inhibície pôsobenia katecholamínov, spomalenia sínusového rytmu a zníženia rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej septe.
  • Antianginálna aktivita - kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktility myokardu, krvného tlaku, ako aj k zvýšeniu dĺžky diastoly a k zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Vo všeobecnosti sa na zníženie potreby srdcového svalu na kyslík v dôsledku zvýšenej tolerancie na cvičenie znižuje doba ischémie, znižuje sa výskyt záchvatov angíny u pacientov s nárazovou angínou a post-infarktovou angínou.
  • Antitrombotická schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endotelu cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
  • Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukových tkanív spôsobených katecholaminami. Znížená potreba kyslíka pre ďalší metabolizmus.
  • Znížený venózny prietok krvi do srdca a cirkulujúci objem plazmy.
  • Znížte sekréciu inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
  • Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenoreceptory sa nachádzajú prevažne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny, ktoré ovplyvňujú beta-1 adrenoreceptory, majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu frekvencie a sily kontrakcií srdca.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevažujúceho účinku na beta-1 a beta-2 sú adrenoreceptory rozdelené na:

  • kardio selektívne (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektívne (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

V závislosti od ich schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sa beta-blokátory farmakokineticky delia na tri skupiny.

  1. Lipofilné beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Pri perorálnom podávaní sa absorbuje rýchlo a takmer úplne (70-90%) v žalúdku a črevách. Prípravky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Lipofilné betablokátory sú spravidla predpisované v nízkych dávkach pri ťažkom hepatálnom a kongestívnom zlyhaní srdca.
  2. Hydrofilné betablokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-blokátorov, keď sú aplikované orálne, absorbujú len 30-50%, menej metabolizujú v pečeni, majú dlhý polčas rozpadu. Vylučuje sa hlavne obličkami a preto sa hydrofilné betablokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
  3. Lipo a hydrofilné beta-blokátory alebo amfifilné blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sú rozpustné v oboch lipidoch a vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60% liečiva. Zaberajú medzi strednou pozíciou medzi lipo-a hydrofilnými beta-blokátormi a sú vylučované rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sú predpísané pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií

  1. Cardio selektívne (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektívna (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Betablokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré sú vlastné mechanizmom hypotenzného účinku obidvoch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioselektívne betablokátory sú naopak rozdelené na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nich.

  1. Kardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzívnym účinkom znižujú srdcový rytmus, poskytujú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
  2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenergných receptorov priedušiek pľúcnych ciev.
  3. Nebioselektívne beta-adrenergné blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginálny účinok, preto sú častejšie predpísané pacientom so súbežnou angínou.
  4. Nebioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nielen blokujú, ale aj čiastočne stimulujú beta-adrenoreceptory. Lieky v tejto skupine znižujú srdcovú frekvenciu v menšom rozsahu, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, srdcovým zlyhaním a zriedkavším pulzom.

Kardiálna selektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenoreceptory umiestnené v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárny aparát obličiek, tukové tkanivo, vodivý systém srdca a čriev. Selektivita beta-blokátorov závisí od dávky a zmizne pri použití veľkých dávok beta-1 selektívnych beta-blokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na oba typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory sú umiestnené na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Súčasne je blokácia beta-2 adrenoreceptorov spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vazospazmus, glukózový a lipidový metabolizmus) neselektívnych beta-blokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu v porovnaní s nekardioselektívnymi pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a ďalšími ochoreniami bronchopulmonárneho systému, sprevádzané bronchospazmom, cukrovkou, prerušovanou klaudikáciou.

Označenia pre vymenovanie:

  • esenciálna arteriálna hypertenzia;
  • sekundárna arteriálna hypertenzia;
  • príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký tlak pulzu, hyperkinetický typ hemodynamiky);
  • súbežná choroba koronárnych artérií - námahená angína (selektívne fajčenie beta-blokátory, neselektívne - neselektívne);
  • utrpel srdcový záchvat bez ohľadu na prítomnosť angíny;
  • poruchy srdcového rytmu (predsieňové a ventrikulárne predčasné údery, tachykardia);
  • subkomenzované zlyhanie srdca;
  • hypertrofická kardiomyopatia, subaortická stenóza;
  • prolaps mitrálnej chlopne;
  • riziko ventrikulárnej fibrilácie a náhlej smrti;
  • arteriálna hypertenzia v predoperačnom a pooperačnom období;
  • Beta-blokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, alkohol a zneužívanie drog.

Betablokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

  • bradykardia;
  • atrioventrikulárny blok 2-3 stupňov;
  • hypotenzia;
  • akútne zlyhanie srdca;
  • kardiogénny šok;
  • vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

  • bronchiálna astma;
  • chronická obštrukčná choroba pľúc;
  • periférne vaskulárne stenózne ochorenie s ischémiou končatín v pokoji.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

  • zníženie srdcovej frekvencie;
  • spomalenie atrioventrikulárnej vodivosti;
  • významné zníženie krvného tlaku;
  • znížená ejekčná frakcia.

Z iných orgánov a systémov:

  • poruchy dýchacieho systému (bronchospazmus, porušenie priedušnosti, exacerbácia chronických ochorení pľúc);
  • periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
  • psycho-emočné poruchy (slabosť, ospalosť, poruchy pamäti, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
  • gastrointestinálne poruchy (nauzea, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
  • abstinenčný syndróm;
  • narušenie metabolizmu uhľohydrátov a lipidov;
  • svalová slabosť, neznášanlivosť na cvičenie;
  • impotencia a znížené libido;
  • znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
  • znížená produkcia slz, konjunktivitída;
  • poruchy kože (dermatitída, vyrážka, exacerbácia psoriázy);
  • fetálna hypotrofia.

Beta blokátory a diabetes

V prípade diabetes mellitus druhého typu sú preferované selektívne beta-blokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas tehotenstva je použitie beta-blokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu, po ktorej nasleduje fetálna hypotrofia.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie použiť?

Keď hovoríme o beta-adrenergných blokátoroch ako skupine antihypertenzív, naznačujeme lieky, ktoré majú selektivitu beta-1 (majú menej vedľajších účinkov) bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšej) a vazodilatačných vlastností.

Ktorý beta blokátor je lepší?

Relatívne nedávno sa v našej krajine objavil betablokátor, ktorý má optimálnu kombináciu všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a koronárna choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný betablokátor s vysokou selekciou beta-1 a najdlhším polčasom rozpadu (15-20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Avšak nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenu u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa frekvencia úderov znížila, zvýšila sa schopnosť vydržať fyzickú námahu. Liečivo nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov a lipidov.

Druhým liekom, ktorý možno rozlíšiť, je Nebilet (Nebivolol). V triede betablokátorov zaujíma zvláštne miesto z dôvodu neobvyklých vlastností. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilátor. Liečivo má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na dvojitý mechanizmus účinku môže byť Nebilet predpísaný pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, ťažkou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes existuje významné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielen nepriaznivo ovplyvňuje metabolizmus lipidov a uhľohydrátov, ale normalizuje aj účinok na cholesterol, hladiny triglyceridov, glukózu v krvi a glykovaný hemoglobín. Výskumní pracovníci spájajú tieto vlastnosti, ktoré sú jedinečné pre skupinu beta-blokátorov s NO-modulujúcou aktivitou lieku.

Beta-blokátorový abstinenčný syndróm

Náhle zrušenie blokátorov beta-adrenoreceptorov po dlhšom používaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky typické pre nestabilnú angínu pectoris, ventrikulárnu tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy aj náhlu smrť. Abstinenčný syndróm sa začína prejavovať po niekoľkých dňoch (menej často po 2 týždňoch) po zastavení blokátorov beta-adrenoreceptorov.

Aby sa predišlo závažným dôsledkom zrušenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

  • zablokujte používanie blokátorov beta-adrenoreceptorov postupne počas 2 týždňov podľa tejto schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu zníži o nie viac ako 80 mg, 5. deň - o 40 mg, 9. deň - o 20 mg a na 13 - 10 mg;
  • pacienti s ochorením koronárnych artérií počas a po ukončení blokátorov beta-adrenoreceptorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu a v prípade potreby zvýšiť dávku nitrátov;
  • Osoby s ochorením koronárnych artérií, ktoré podstupujú operáciu bypassu koronárnej artérie, pred operáciou nezrušia blokátory beta-adrenoreceptorov, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpíše 1/2 dennej dávky, beta-blokátory sa nepodávajú počas operácie, ale počas 2 dní. po intravenóznom podaní.

Liečba srdca

online adresára

Moderný zoznam beta blokátorov

Lieky s dôležitými terapeutickými účinkami sú široko používané odborníkmi. Používajú sa na liečbu srdcových ochorení, ktoré sú najčastejšie medzi inými patologickými stavmi. Tieto ochorenia často vedú k smrti pacientov. Lieky, ktoré sú potrebné na liečbu týchto ochorení, sú beta-blokátory. Zoznam liekov triedy pozostávajúci zo 4 sekcií a ich klasifikácia sú uvedené nižšie.

Klasifikácia betablokátorov

Chemická štruktúra liečiv triedy je nerovnomerná a klinické účinky na ňom nezávisia. Je oveľa dôležitejšie zdôrazniť špecificitu určitých receptorov a afinitu k nim. Čím vyššia je špecificita pre beta-1 receptory, tým menej vedľajších účinkov liekov. V tomto ohľade by mal byť racionálne prezentovaný kompletný zoznam beta-blokátorov.

Prvá generácia liekov:

  • neselektívnych k beta receptorom 1. a 2. typu: "Propranolol" a "Sotalol", "Timolol" a "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".
  • selektívne pre beta-receptory 1. typu: "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Acebutalol" a "Atenolol", "Esmolol".
  • Selektívne beta-1 blokátory s dodatočnými farmakologickými vlastnosťami: "Nebivolol" a "Betaxalol", "Talinolol" a "Tseliprolol".
  • Neselektívne beta-1 a beta-2 blokátory s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: Carvedilol a Carteolol, Labetalol a Bucindolol.

Tieto beta-blokátory (zoznam liekov, pozri vyššie) v rôznych časoch boli hlavnou skupinou liekov, ktoré sa používajú a teraz sa používajú na cievne a srdcové ochorenia. Mnohí z nich, predovšetkým zástupcovia druhej a tretej generácie, sa dnes používajú. Vzhľadom na ich farmakologické účinky je možné kontrolovať frekvenciu srdcových kontrakcií a udržiavanie ektopického rytmu v komorách, aby sa znížila frekvencia angína pektoris.

Vysvetlenie klasifikácie

Najčastejšie lieky sú zástupcovia prvej generácie, to znamená neselektívnych betablokátorov. Zoznam drog a drog uvedených vyššie. Tieto lieky môžu blokovať receptory 1. a 2. typu, čo poskytuje terapeutický účinok a vedľajší účinok, ktorý sa prejavuje bronchospazmom. Preto sú kontraindikované pri COPD, bronchiálnej astme. Najdôležitejšie lieky prvej generácie sú: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Medzi predstaviteľmi druhej generácie bol zostavený zoznam beta-blokátorových liekov, ktorých mechanizmus účinku súvisí s preferenčným blokovaním receptorov prvého typu. Sú charakterizované slabou afinitou k receptorom typu 2, preto zriedkavo spôsobujú bronchospazmus u pacientov s astmou a COPD. Najdôležitejšie lieky druhej generácie sú bisoprolol a metoprolol, atenolol.

Beta blokátory tretej generácie

Zástupcovia tretej generácie - to sú najnovšie beta-blokátory. Zoznam liekov obsahuje "Nebivolol", "Carvedilola", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" a ďalšie (pozri vyššie). Najdôležitejšie z klinického hľadiska sú nasledujúce: "Nebivolol" a "Carvedilol". Prvý prevažne blokuje receptory beta-1 a stimuluje uvoľňovanie NO. To spôsobuje rozšírenie krvných ciev a znižuje riziko aterosklerotických plakov.

Beta-blokátory sú považované za liečbu hypertenzie a srdcových ochorení, zatiaľ čo Nebivolol je všestranná droga, ktorá dobre funguje pre oba účely. Jeho cena je však o niečo vyššia ako cena ostatných. Podobné vlastnosti, ale o niečo lacnejšie, je Carvedilol. Kombinácia vlastností beta-1 a alfa-blokátora, ktorá umožňuje znížiť frekvenciu a silu kontrakcií srdca, ako aj rozšírenie periférnych ciev.

Tieto účinky vám umožňujú kontrolovať chronické srdcové zlyhanie a hypertenziu. A v prípade CHF "Carvedilol" je liek voľby, pretože je tiež antioxidantom. Pretože nástroj zabraňuje vývoju aterosklerotických plakov.

Indikácie pre použitie skupiny liekov

Všetky indikácie na používanie betablokátorov závisia od špecifických vlastností konkrétnej skupiny liekov. Neselektívne blokátory majú užšie indikácie, zatiaľ čo selektívne sú bezpečnejšie a môžu sa používať širšie. Zvyčajne sú indikácie bežné, aj keď sú obmedzené neschopnosťou používať liek u niektorých pacientov. Pri neselektívnych liekoch sú indikácie nasledovné:

  • infarkt myokardu v akomkoľvek období, angína, zvyšok, nestabilná stenokardia;
  • atriálna fibrilácia normoformu a takhiformnej;
  • sínusová tachyarytmia s alebo bez ventrikulárneho vedenia;
  • zlyhanie srdca (chronické);
  • arteriálna hypertenzia;
  • hypertyroidizmus, tyreotoxikóza s krízou alebo bez nej;
  • feochromocytóm s krízou alebo pre základnú liečbu ochorenia v predoperačnom období;
  • migréna;
  • exfoliácia aortálnej aneuryzmy;
  • alkoholického alebo narkotického abstinenčného syndrómu.

Z dôvodu bezpečnosti mnohých liekov skupiny, najmä druhej a tretej generácie, zoznam beta-blokátorov sa často objavuje v protokoloch na liečbu ochorení srdca a krvných ciev. Z hľadiska frekvencie užívania sú takmer totožné s inhibítormi ACE, ktoré sa používajú na liečbu CHF a hypertenzie s metabolickým syndrómom a bez nej. Spolu s diuretikami tieto dve skupiny liekov môžu zvýšiť dĺžku života pri chronickom srdcovom zlyhaní.

kontraindikácie

Beta-blokátory, podobne ako iné lieky, majú niektoré kontraindikácie. Okrem toho, pretože lieky ovplyvňujú receptory, sú bezpečnejšie ako inhibítory ACE. Všeobecné kontraindikácie:

  • bronchiálna astma, COPD;
  • bradyarytmia, syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II;
  • symptomatická hypotenzia;
  • tehotenstvo, detský vek;
  • dekompenzácia srdcového zlyhania - CHF II B-III.

Rovnako ako kontraindikácia sa vyskytuje alergická reakcia v reakcii na prijatie blokátora. Ak sa alergia vyvinie na akúkoľvek drogu, potom nahradenie lieku iným rieši problém.

Účinky klinického použitia liekov

Keď lieky na liečbu angíny pectoris významne znižujú frekvenciu anginóznych záchvatov a ich silu, znižujú pravdepodobnosť akútnych koronárnych príhod. V CHF liečba beta-blokátormi s ACE inhibítormi a dvoma diuretikami zvyšuje životnosť. Lieky účinne kontrolujú tachyarytmiu a inhibujú časté držanie ektopických rytmov na komorách. Celkový objem finančných prostriedkov pomáha kontrolovať prejavy akéhokoľvek srdcového ochorenia.

Závery o beta blokátoroch

Carvedilol a Nebivolol sú najlepšie beta-blokátory. Zoznam liekov, ktoré preukazujú prevládajúcu aktivitu beta-receptorov, dopĺňa zoznam hlavných terapeuticky dôležitých liekov. Preto v klinickej praxi by sa mali použiť buď zástupcovia tretej generácie, konkrétne Carvedilol alebo Nebivolol, alebo najmä beta-1 selektívne lieky: Bisoprolol, Metoprolol. Už dnes ich použitie umožňuje kontrolovať hypertenziu a liečiť srdcové choroby.

Beta-blokátory - trieda liekov používaných pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému (hypertenzia, angína, infarkt myokardu, srdcové arytmie a chronické srdcové zlyhanie) a ďalšie. V súčasnosti beta-blokátory užívajú milióny ľudí na celom svete. Vývojárom tejto skupiny farmakologických látok došlo k revolúcii v liečení srdcových ochorení. V modernej praktickej medicíne sa betablokátory používajú niekoľko desaťročí.

Adrenalín a iné katecholamíny hrajú nepostrádateľnú úlohu vo fungovaní ľudského tela. Sú vylučované do krvi a ovplyvňujú citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory umiestnené v tkanivách a orgánoch. A oni zase sú rozdelení do dvoch typov: beta-1 a beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokátory blokujú beta-1-adrenergné receptory, čím zabezpečujú ochranu srdcového svalu pred vplyvom katecholamínov. Výsledkom je zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu, zníženie rizika vzniku angíny pectoris a srdcovej arytmie.

Beta-blokátory znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

  • blokáda beta-1 receptora;
  • depresia centrálneho nervového systému;
  • znížený sympatický tón;
  • zníženie hladiny renínu v krvi a zníženie sekrécie;
  • zníženie frekvencie a rýchlosti kontrakcií srdca;
  • zníženie srdcového výkonu.

Pri ateroskleróze sú beta-blokátory schopné zmierniť bolesť a zabrániť ďalšiemu vývoju ochorenia, zlepšiť srdcovú frekvenciu a znížiť regresiu ľavej komory.

Spolu s beta-1 sú tiež blokované beta-2 adrenoreceptory, čo vedie k negatívnym vedľajším účinkom z používania beta-blokátorov. Preto sa každému lieku tejto skupiny priraďuje takzvaná selektivita - schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez toho, aby sa akokoľvek ovplyvňovali beta-2-adrenergné receptory. Čím je selektivita liečiva vyššia, tým účinnejší je jej terapeutický účinok.

na obsah ^ Indikácie

Zoznam indikácií beta-blokátorov zahŕňa:

  • srdcový infarkt a infarkt;
  • angína pectoris;
  • zlyhanie srdca;
  • vysoký krvný tlak;
  • hypertrofická kardiomyopatia;
  • problémy s srdcovým rytmom;
  • zásadný tremor;
  • Marfanov syndróm;
  • migréna, glaukóm, úzkosť a iné ochorenia, ktoré nemajú srdcovú povahu.

Beta-blokátory sú veľmi ľahko nájsť medzi inými liekmi podľa názvu s charakteristickým "lol" končiac. Všetky lieky v tejto skupine majú rozdiely v mechanizmoch účinku na receptory a vedľajších účinkoch. Podľa hlavnej klasifikácie sú betablokátory rozdelené do 3 hlavných skupín.

späť na index ^ I generácia - non-cardio selektívne

Druhá generácia liekov - nekardio selektívnych blokátorov - patrí medzi najčastejších členov tejto skupiny liekov. Zablokujú receptory prvého a druhého typu, čo poskytuje terapeutické aj vedľajšie účinky (ktoré môžu viesť k bronchospazmu).

na obsah ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Niektoré beta-blokátory majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory. Táto vlastnosť sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita. Takéto beta-blokátory spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií v menšej miere, majú menej negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a často nevedú k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Lieky prvej generácie s internou sympatomimetickou aktivitou zahŕňajú:

  • Alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Karteolol.

na obsah ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

na obsah ^ generácie II - kardio selektívne

Prípravky druhej generácie blokujú hlavne receptory prvého typu, ktorých objem je lokalizovaný v srdci. Preto kardioselektívne betablokátory majú menej vedľajších účinkov a sú bezpečné v prípade sprievodných pľúcnych ochorení. Ich aktivita neovplyvňuje beta-2-adrenergné receptory umiestnené v pľúcach.

Beta-blokátory II. Generácie sú zvyčajne zahrnuté do zoznamu účinných liekov predpísaných pre fibriláciu predsiení a sínusovú tachykardiu.

na obsah ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Celiprolol.

na obsah ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, pneumatiky, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

Generácia III - s vazodilatačnými vlastnosťami

Beta-blokátory tretej generácie majú ďalšie farmakologické vlastnosti, pretože blokujú nielen beta-receptory, ale aj alfa-receptory, ktoré sa nachádzajú v cievach.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

Neselektívne beta-blokátory novej generácie - lieky, ktoré rovnako ovplyvňujú beta-1 a beta-2-adrenergné receptory a prispievajú k uvoľneniu krvných ciev.

  • pindolol;
  • nipradilol;
  • Medroksalol;
  • labetalol;
  • dilevalol;
  • bucindolol;
  • Amozulalol.

na obsah ^ Kardioselektívny

Kardioselektívne lieky generácie III pomáhajú zvýšiť vylučovanie oxidu dusnatého, čo vedie k rozšíreniu krvných ciev a znižovaniu rizika aterosklerotických plakov. Nová generácia kardioselektívnych adrenoblokátorov zahŕňa:

  • karvedilol;
  • celiprolol;
  • Nebivolol.

späť na obsah ^ Podľa trvania

Okrem toho sú betablokátory klasifikované podľa trvania priaznivých účinkov na liečivá s dlhou a veľmi krátkou aktivitou. Najčastejšie trvanie terapeutického účinku závisí od biochemického zloženia beta-blokátorov.

na obsah ^ Dlhodobé pôsobenie

Dlhodobo pôsobiace lieky sú rozdelené na:

  • Krátko pôsobiace lipofilné látky - dobre sa rozpúšťajú v tukoch, pečeň aktívne participuje na ich spracovaní, pôsobia niekoľko hodín. Lepšie prekonávajú bariéru medzi obehom a nervovým systémom (propranolol);
  • Lipofilný dlhodobo pôsobiaci (retard, metoprolol).
  • Hydrofilné - rozpustné vo vode a nespracované v pečeni (Atenolol).
  • Amfifilné - majú schopnosť rozpúšťať sa vo vode a tukoch (Bisoprolol, Celiprolol, Atsebutolol), má dva spôsoby vylučovania z tela (vylučovanie obličkami a metabolizmus pečene).

Dlhodobo pôsobiace lieky sú odlišné mechanizmy účinku na adrenoreceptory a sú rozdelené na kardio-selektívne a nekardioselektívne.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadololom;
  • Bopindolol.

na obsah ^ Kardioselektívny

  • epanolol;
  • bisoprolol;
  • betaxolol;
  • Atenololu.

späť na index ^ Ultrashort akcia

Beta-blokátory s veľmi krátkym účinkom sa používajú len pre kvapky. Prospešné látky lieku sú zničené pôsobením krvných enzýmov a prestávajú 30 minút po ukončení procedúry.

Krátke trvanie účinku spôsobuje, že liek je menej nebezpečný v prípade sprievodných ochorení, ako je hypotenzia a srdcové zlyhanie a kardioselektívnosť v prípade broncho-obštrukčného syndrómu. Zástupcom tejto skupiny je látka Esmolol.

Obsah ^ Kontraindikácie

Užívanie betablokátorov je absolútne kontraindikované v:

  • pľúcny edém;
  • kardiogénny šok;
  • ťažké zlyhanie srdca;
  • bradykardia;
  • chronická obštrukčná choroba pľúc;
  • bronchiálna astma;
  • 2 stupne atrioventrikulárneho srdcového bloku;
  • hypotenzia (zníženie krvného tlaku o viac ako 20% normálnych hodnôt);
  • nekontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu;
  • Raynaudov syndróm;
  • periférna arteriálna ateroskleróza;
  • alergia na liek;
  • tehotenstva, ako aj v detstve.

späť na obsah ^ Nežiaduce účinky

Použitie takýchto liekov by sa malo brať veľmi vážne a starostlivo, pretože okrem terapeutického účinku majú tieto vedľajšie účinky.

  • Nadmerná práca, poruchy spánku, depresia;
  • Bolesť hlavy, závrat;
  • Poškodenie pamäti;
  • Vyrážka, svrbenie, symptómy psoriázy;
  • Vypadávanie vlasov;
  • stomatitída;
  • Slabá tolerancia cvičenia, rýchla únava;
  • Zhoršenie alergických reakcií;
  • Porucha srdcového rytmu - znížená srdcová frekvencia;
  • Blokáda srdca vyvolaná zhoršenou funkciou srdcového vedenia;
  • Zníženie hladiny cukru v krvi;
  • Zníženie hladiny cholesterolu v krvi;
  • Exacerbácia ochorení dýchacích ciest a bronchospazmu;
  • Výskyt srdcového infarktu;
  • Riziko prudkého zvýšenia tlaku po ukončení liečby;
  • Výskyt sexuálnej dysfunkcie.

Ak sa vám páči náš článok a máte niečo doplniť, podeľte sa o svoje myšlienky. Je veľmi dôležité, aby sme vedeli svoj názor!

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Sú uvoľnené do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Posledné sú rozdelené na dve veľké skupiny: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory sú umiestnené v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené na dve podskupiny.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a intenzita kontrakcií srdca sa zväčšujú, koronárne tepny sa rozširujú, vodivosť a automatizmus srdca sa zlepšuje, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba zvýšenia energie.

Ak sú excitované β2-adrenoreceptory, uvoľňujú sa steny krvných ciev a svaly priedušiek, tonus maternice sa znižuje počas tehotenstva, sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta adrenoblokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka v srdcovej svalovine.

Diastol sa predlžuje - čas odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. Zníženie intrakardiálneho diastolického tlaku tiež prispieva k zlepšeniu koronárnej perfúzie (zásobovanie krvou myokardu).

Existuje redistribúcia prietoku krvi z normálneho prívodu krvi do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa toleruje fyzická aktivita.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxický a arytmogénny účinok katecholamínov, ako aj zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať len β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým je bezpečnejšie použiť v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev ako aj pri diabete mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri určení lieku vo vysokých dávkach sa stupeň selektivity zníži.

Niektoré BAB majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s bežnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje prostredníctvom výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokádou alfa-adrenoreceptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné látky (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu byť predpísané menej často. V súčasnosti boli vytvorené dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Biologicky neelektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilín, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresín, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardu, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormín);
  • betaxolol (betak, lokén, karlon);
  • esmolol (vlnolam);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronál, niperten, pneumatiky);
  • carvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivátor, neblík, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acekor, sektrálny);
  • talinolol (kordanum);
  • ciele prololu;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dlhodobé pôsobenie:

5. BAB ultra-krátky účinok, kardio selektívny:

Použitie pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

Stresová angína

V mnohých prípadoch sú BABs poprednými činiteľmi pri liečbe angíny pektoris a predchádzaní útokom. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (odolnosť voči liekom) pri dlhodobom používaní. BAB sa môžu akumulovať (hromadiť) v tele, čo umožňuje v priebehu času znížiť dávkovanie lieku. Navyše tieto nástroje chránia samotný srdcový sval, zlepšujúc prognózu znížením rizika recidivujúceho infarktu myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšujte až na účinnosť. Dávka sa zvolí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku bola aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie úderov, zlepšenie tolerancie na záťaž) sa dávka postupne znižuje na minimálnu účinnosť.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to výrazne zvyšuje riziko nežiaducich účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto prostriedkov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaný, ak sa angina pectoris kombinuje so sínusovou tachykardiou, hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofágovým refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné používanie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. To znižuje úmrtnosť, znižuje riziko recidivujúceho infarktu myokardu a zastavenie srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné použiť kardio-selektívne činidlá. Sú zvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfaktívnou angínou a tachysystolickou formou atriálnej fibrilácie.

BAB možno predpísať okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov bez kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Použitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že môžu byť použité s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahenej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liečiv.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie, komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pektoris alebo poruchami srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri poruchách srdcového rytmu ako predsieňová fibrilácia a predsieňový flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidickou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB zabraňuje schopnosti sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie impulzu na hodnoty nižšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je výrazne menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť chladný koniec, Raynaudov syndróm sa zhorší. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liečiv s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). Z dôvodu zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto fondov sa niekedy vyskytuje výrazná všeobecná slabosť.

Dýchacie orgány

BAB spôsobujú bronchospazmus v dôsledku súbežnej blokády ß2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio-selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angínu alebo hypertenzii, sú často pomerne vysoké, zatiaľ čo kardioselektívnosť je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uhryznutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, poruchy pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú výrazne menej výrazné v hydrofilných BAB, najmä v atenolole.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná narušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdržnosti a únavy.

metabolizmus

Neselektívne BAB potláčajú tvorbu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene a prispievajú k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s cukrovkou. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Ak je preto potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným cukrovkou, mali by sa uprednostňovať kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä neselektívne, znižujú hladinu "dobrého" cholesterolu v krvi (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) a zvyšujú hladinu "zlého" (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liekov s β1-vnútornou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB v niektorých prípadoch sprevádza sexuálna dysfunkcia: erektilná dysfunkcia a strata sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť zmeny na koži: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenávajú vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhý čas pri vysokej dávke, potom náhle ukončenie liečby môže vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. To sa prejavuje zvýšením angína pektoris, výskytom ventrikulárnych arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Syndróm vysadenia sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po zastavení BAB.

Aby ste zabránili rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

  • pomaly zrušte BAB počas dvoch týždňov, postupne znižuje dávkovanie o jednu dávku;
  • počas a po ukončení liečby BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, ak je to potrebné, zvýšiť dávku nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj lieky, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • ťažké zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
  • hladina systolického krvného tlaku je 100 mm Hg. Art. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • slabo kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívna kontraindikácia vymenovania BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnej artérie s vývojom prerušovanej klaudikácie.

  • Beta-blokátory: cieľ
  • Beta blokátory: variácie
    • Lipo a hydrofilné lieky
  • Ako fungujú beta blokátory?
  • Moderné beta blokátory: zoznam

Moderné beta-blokátory - lieky, ktoré sú predpísané na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, najmä hypertenzie. V tejto skupine existuje široká škála liekov. Je nevyhnutné, aby liečbu predpisoval výlučne lekár. Samošetrenie je prísne zakázané!

Beta-blokátory sú veľmi dôležitou skupinou liekov, ktoré sú predpísané pacientom s hypertenziou a srdcovým ochorením. Mechanizmus práce s drogami je vplyv na sympatický nervový systém. Lieky v tejto skupine patria medzi najdôležitejšie lieky na liečbu chorôb, ako sú:

  • hypertenzia;
  • ischemická choroba;
  • zlyhanie srdca;
  • rozšírený QT syndróm;
  • arytmií rôznych etymológií.

Tiež účel tejto skupiny liekov je odôvodnený pri liečbe pacientov s Marfanovým syndrómom, migrénou, abstinenčným syndrómom, prolapsom mitrálnej chlopne, aneuryzmou aorty a v prípade autonómnych kríz. Predpísať lieky by mal lekár len po podrobnom vyšetrení, diagnóze pacienta a zbieraní sťažností. Napriek voľnému prístupu liekov v lekárňach, v žiadnom prípade si nemôžete vybrať svoje vlastné lieky. Terapia s beta-blokátormi je komplexná a vážna udalosť, ktorá môže pacientovi uľahčiť život a výrazne ho ublížiť, ak sa ho zneužívajú.

Späť na obsah

Zoznam drog v tejto skupine je veľmi rozsiahly.

Zvyčajne sa izolujú nasledujúce skupiny blokátorov beta-adrenalínových receptorov:

  1. Prípravy 1., 2. a 3. generácie. Neselektívne lieky patria do liekov prvej generácie. Predstavitelia tejto generácie liekov sú: Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol atď. Druhá generácia liekov je kariostrelektívna, ako sú Concor, Atenolol, Lokren. Prostredníctvom tretej generácie sú lieky, ktoré majú vazodilatačný účinok, to znamená, že prispievajú k uvoľneniu krvných ciev. Napríklad liečivo Labetalol pomáha blokovať alfa a beta adrenoreceptory, Nebivolol zvyšuje syntézu oxidu dusnatého - látky, ktorá uvoľňuje krvné cievy a Carvedilol vykonáva obe tieto funkcie.
  2. Kardio selektívne a neselektívne. Treba poznamenať, že schopnosť znížiť tlak v nich je približne rovnaká. Rozdiel je v tom, že kardio selektívne lieky spôsobujú menej nežiaducich reakcií. Je veľmi dôležité, aby nespôsobovali bronchospazmus a sú vhodnejšie pre pacientov, ktorí majú problémy s periférnym krvným obehom, pretože majú menší vplyv na vaskulárnu rezistenciu. Kardio-selektívne lieky ako Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol sú široko používané a medzi neselektívnymi liekmi sa dokázali Nadolol, Timolol, Sotalol.
  3. Lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez takýchto účinkov. Sympatomimetická aktivita sa prejavuje súčasným blokovaním a stimuláciou beta-adrenergných receptorov. Pri liekoch, ktoré majú túto vlastnosť, sú charakteristické ďalšie vlastnosti:
  • menej spomaľuje srdcovú frekvenciu;
  • nie je tak znížená čerpacia funkcia srdca;
  • menej zvyšuje periférny vaskulárny odpor;
  • riziko vzniku aterosklerózy nie je také veľké, pretože účinok na hladiny cholesterolu v krvi je minimálny.

Avšak oba typy liekov sú rovnako účinné pri znižovaní tlaku. Existuje aj menej vedľajších účinkov pri užívaní týchto liekov.

Zoznam liekov, ktoré majú sympatomimetickú aktivitu: Sectral, Kordanum, Celiprolol (z kardio-selektívnej skupiny), Alprenolo ", Trasicor (z neselektívnej skupiny).

Nasledujúce lieky nemajú túto vlastnosť: kardio-selektívne lieky Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) a neselektívne Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Späť na obsah

Lipo a hydrofilné lieky

Iný typ blokátorov. Lipofilné lieky sa rozpúšťajú v tukoch. Pri požití sú tieto lieky väčšinou spracované pečeňou. Účinok liekov tohto typu je skôr krátkodobý, pretože sa rýchlo vylučujú z tela. Súčasne sa vyznačujú najlepšou penetráciou cez hematoencefalickú bariéru, cez ktorú prechádzajú živiny mozgom a nervový odpad je odstránený. Okrem toho sa preukázalo nižšie percento mortality u pacientov s ischémiou, ktorí užívali lipofilné blokátory. Avšak tieto lieky majú vedľajšie účinky na centrálny nervový systém, spôsobujú nespavosť, depresívne stavy.

Hydrofilné lieky sa dobre rozpúšťajú vo vode. Neprechádzajú metabolickým procesom v pečeni, ale vylučujú sa vo väčšej miere prostredníctvom obličiek, to znamená moču. Súčasne nie je možné meniť typ lieku. Hydrofilné lieky majú dlhší účinok, pretože nie sú veľmi rýchlo vylučované z tela.

Niektoré lieky majú vlastnosti lipo a hydrofilné, to znamená, že sa rozpúšťajú rovnako dobre v tukoch a vo vode. Bisoprolol má túto vlastnosť. Toto je obzvlášť dôležité v prípadoch, keď má pacient problémy s obličkami alebo pečeňou: samotné telo "si vyberie" systém, ktorý je v zdravom stave, aby mohol užívať liek.

Zvyčajne sa užívajú lipofilné blokátory bez ohľadu na jedlo a hydrofilné blokátory sa užívajú pred jedlom a premyjú veľkým množstvom vody.

Výber betablokátora je mimoriadne dôležitá a veľmi náročná úloha, pretože výber konkrétnej drogy závisí od mnohých faktorov. Všetky tieto faktory môžu posúdiť len kvalifikovaní špecialisti. Moderná farmakológia má širokú škálu skutočne účinných liekov, takže najdôležitejšou prioritou pacienta je nájsť dobrého lekára, ktorý kompetentne zvolí vhodnú liečbu pre konkrétneho pacienta a určí, ktoré lieky budú pre neho lepšie. Iba v tomto prípade prinesie lieková terapia výsledky a v doslovnom zmysle slova predĺži život pacienta.

Späť na obsah

Ako fungujú beta blokátory?

Po prvé, musíte zistiť, čo ovplyvňuje prácu srdca. Najmä v ľudskom tele je adrenalín. Je to hormón, ktorý spôsobuje stimuláciu beta-1 a beta-2-adrenergných receptorov. Na druhej strane lieky blokujú beta-1-adrenoreceptory, čím chráni srdce pred negatívnymi účinkami hormónu na ňom. V dôsledku užívania beta-blokátorov sa vyskytujú nasledujúce procesy:

  • kontrakcie srdca sa vyskytujú menej často, sily kontrakcií sa tiež znižujú;
  • pokles tlaku;
  • srdcový výkon je znížený;
  • znižuje hladinu sekrécie a plazmatickú koncentráciu renínu;
  • mechanizmy baroreceptora aortálneho oblúka a sino-karotický sínus sú prestavané;
  • znížený centrálny sympatický tón;
  • znížený periférny tonus krvných ciev;
  • sa ukáže ako kardioprotektívny účinok, to jest ochrana srdca pred aterosklerózou.

Beta-blokátory majú aj antiarytmický účinok: bolesť srdca sa znižuje, záchvaty z angíny sú tiež menej časté. Musíme si však uvedomiť, že pri diagnostike arteriálnej hypertenzie tieto lieky nie sú predpísané. Výnimkou sú sťažnosti na opakované infarkty a bolesť v hrudníku.

To všetko uľahčuje prácu srdca, významne znižuje riziko angíny a smrti pri infarkte. Príjem tejto skupiny liekov je sprevádzaný vedľajšími účinkami. To je spôsobené tým, že blokovaním beta-1-adrenergných receptorov liek blokuje aj beta-2-adrenergné receptory. To spôsobuje také vedľajšie reakcie. V tomto prípade existuje priamy vzťah medzi selektivitou lieku a vedľajšími reakciami: čím je vyššia, tým menej negatívnych reakcií spôsobuje liek.

Späť na obsah

Moderné beta blokátory: zoznam

Moderná medicína má širokú škálu beta-blokátorov. Mnohí lekári však radšej liečia pacientov s liekmi, ktoré nie sú nižšie ako druhá generácia. Najbežnejšie sú:

  1. Karvedikol. Analogický údaj o lieku - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analógy sú Concor, Biprol.
  3. Metoprolol sukcinát. Analogický údaj o lieku - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Môže byť nahradený Nebilet, Binelol.

Všetky lieky na zníženie tlaku pracujú rovnako. Ich pôsobenie je odlišné pri znižovaní vývoja ochorení kardiovaskulárneho systému. A hlavnou úlohou liekov je prevencia komplikácií hypertenzie. Práve s touto úlohou sa blokári vyrovnávajú rôznymi spôsobmi.

Účinnosť moderných nástrojov je vyššia ako u predchádzajúcich generácií liekov. Vysvetľuje to aj skutočnosť, že moderné lieky s vyššou účinnosťou spôsobujú oveľa menej vedľajších účinkov, čo umožňuje predpísať ich rôznym kategóriám pacientov.

Okrem Toho Čítal O Plavidlách

Prolaps mitrálnej chlopne (MVP) 1 stupeň: čo to je, symptómy a liečba

Z tohto článku sa dozviete: čo je prolaps mitrálnej chlopne 1 stupeň, jej príčiny a príznaky. Liečba a prognóza ochorenia.Prolaps mitrálnej chlopne (skrátená PMK) je najčastejšou kongenitálnou alebo získanou patológiou štruktúry chlopňového aparátu srdca.

Mozgová mŕtvica

Dôvody mŕtvice: trombóza, embólia, hypertenzia, aneuryzma, ťažká trauma, vedúca k tvorbe hematómov, upchatie ciev. Ak je krvný obeh mozgového kmeňa narušený, je diagnostikovaná stonková mozgová príhoda.

Diagnóza mozgovej gliózy - ohniská patológie, liečby a následkov

Glióza mozgu je proces spúšťaný v mozgovom tkanive ako reakcia na rôzne bunkové poškodenia.Na vyplnenie dutín v oblasti postihnutých buniek (neurónov) v tele sa produkujú gliové bunky, ktoré vykonávajú funkcie neurónov a chránia zdravé tkanivá pred poškodením.

Cerebrálna angiodystónia - porušenie tónu mozgových ciev

Dôležitým ukazovateľom ľudského zdravia - tón. Skutočnosť, že je potrebné presne sledovať tento ukazovateľ, je známy mnohým, ale nie každý zoberie do úvahy skutočnosť, že tón nie je len v svaloch.

Komplexný prehľad aortálnej praskliny: príčiny, prvá pomoc, prognóza

Z tohto článku sa dozviete: čo je porucha aorty, ktoré choroby ju vyvolávajú. Príznaky stratifikácie, šance na prežitie čiastočného alebo úplného pretrhnutia.

Koľko stojí koagulogram?

Coagulogram - komplexná analýza zrážania krvi. Štúdie žilovej krvi metódou koagulometrie pomáhajú posúdiť stav a účinnosť fungovania rôznych častí krvných systémov, ako je koagulácia, antikoagulácia a fibrinolytika.