V tomto článku sa dozviete o blokátoroch kalciových kanálov a zoznamoch týchto liekov, pre ktoré sú predpísané ochorenia. Rôzne skupiny týchto liekov, rozdiely medzi nimi, ich mechanizmus účinku. Podrobný opis najbežnejšie predpísaných blokátorov kalciových kanálov.

blokátory kalciových kanálov (CCB skrátená), alebo antagonistov vápnika (v skratke AK) - je skupina liekov, zástupcovia ktoré zabraňujú vstupu vápnika do bunky prostredníctvom kalciových kanálov. BKK pôsobí na:

  1. Kardiomyocyty (bunky srdcového svalu) - znižujú kontraktilitu srdca.
  2. Vodivý systém srdca - pomalá srdcová frekvencia (HR).
  3. Látky s hladkými svalmi - rozširujú koronárne a periférne tepny.
  4. Myometrium - znižuje kontraktilnú činnosť maternice.

Vápnikové kanály sú proteíny v bunkovej membráne, ktoré obsahujú póry, ktoré umožňujú prejsť vápnikom. V dôsledku vstupu vápnika do buniek dochádza k svalovej kontrakcii, k uvoľňovaniu neurotransmiterov a hormónov. Existuje mnoho typov vápnikových kanálov, ale väčšina CCB (s výnimkou cilnidipínu) pôsobí len na ich pomalý typ L. Tento typ vápnikového kanála zohráva hlavnú úlohu pri vnikaní iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a kardiomyocytov.

Kliknite na fotografiu na zväčšenie

Existujú aj iné typy vápnikových kanálov:

  • P-typ - umiestnený v bunkách cerebellum.
  • N-typ - lokalizovaný v mozgu.
  • R - umiestnené v bunkách cerebellum a iných neurónov.
  • T - umiestnené v neurónoch, bunky s aktivitou kardiostimulátora, osteocyty (kostné bunky).

BPC najčastejšie predpísané pre liečbu hypertenzie (AH) a anginy pectoris (ischemická choroba srdca), najmä v kombinácii s týmito diabetom ochorení. AK sa používa na liečbu niektorých arytmií, subarachnoidálne krvácanie, Raynaudov syndróm, prevenciu bolestí hlavy a aby sa zabránilo predčasnému pôrodu.

Najčastejšie je CCB predpísané kardiológmi a terapeutmi. Nezávislé používanie BPC je zakázané kvôli riziku vážnych komplikácií.

Skupiny BKK

V klinickej praxi sa rozlišujú nasledujúce skupiny BPC:

  • Dihydropyridíny (skupina nifedipínu) - pôsobia hlavne na cievy, preto sa používajú na liečbu hypertenzie.
  • Phenylalkylamines (verapamil) - pôsobí na myokard a vedenie systém srdca, a preto, menovaný najmä pre liečenie angíny pectoris a arytmie.
  • Benzodiazepíny (diltiazemová skupina) je medziproduktová skupina s vlastnosťami dihydropyridínov a fenylalkylamínov.

Existujú 4 generácie BKK:

  1. 1. generácia - nifedipín, verapamil, diltiazem.
  2. Generácia 2 - felodipín, isradipín, nimodipín.
  3. Tretia generácia - amlodipín, lerkanidipín.
  4. 4. generácia - cilnidipín.

Mechanizmus účinku

BPC viažu na receptory pomalých kalciových kanálov, cez ktoré je bunka označených veľkú časť iónov vápnika. Vápnik sa podieľa na funkciu sínusového uzla a atrioventrikulárna (regulovať srdcového rytmu), zníženie srdcových myocytov a hladkého svalstva ciev.

Ovplyvnenie týchto kanálov, BKK:

  • Oslabenie kontrakcie srdca, zníženie jeho potreby kyslíka.
  • Znížte tón krvných ciev a odstráňte ich kŕč, čím sa znižuje krvný tlak (TK).
  • Znížte kŕč koronárnych artérií, čím sa zvyšuje prívod krvi do myokardu.
  • Pomalá srdcová frekvencia.
  • Zhoršenie agregácie trombocytov.
  • Zabraňujú tvorbe nových aterosklerotických plátov, inhibujú rozdelenie buniek hladkého svalstva cievnej steny.

Každé z jednotlivých liekov nemá všetky tieto vlastnosti naraz. Niektoré z nich majú väčší vplyv na cievy, iné na srdce.

Indikácie na použitie

Lekári predpisujú blokátory kalciového kanála na liečbu nasledujúcich ochorení:

  • AH (zvýšený krvný tlak). V dôsledku dilatácie krvných ciev BPC znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu, čo znižuje hladinu krvného tlaku. Tieto lieky postihujú hlavne tepny a majú minimálny účinok na žily. BPC sú zahrnuté v piatich hlavných skupinách antihypertenzív.
  • Angina (bolesť v srdci). BKK dilatuje krvné cievy a znižuje kontraktilitu srdca. Systémová vazodilatácia spôsobené použitím dihydropyridínov, znižuje krvný tlak, takže klesá zaťaženie na srdce, čo znižuje jeho požiadavky na kyslík. BPC, pôsobiaca predovšetkým na srdce (verapamil, diltiazem), zníženie srdcovej frekvencie a zhoršenie kontrakcie srdca, čo vedie k poklesu kyslíka, ktoré potrebuje, čo je účinný prostriedok pre angínu pectoris. BPC Môžete tiež rozšíriť vencovité tepny a zabrániť kŕče, zlepšuje prietok krvi do myokardu. V dôsledku týchto účinkov, BPC - spolu s beta-blokátory - sú základom farmakoterapie stabilnej anginy pectoris.
  • Supraventrikulárne arytmie. Niektoré CCB (verapamil, diltiazem), vplyv na sínus a atrioventrikulárneho uzla, tak, aby mohli účinne obnoviť normálny srdcový rytmus u pacientov s fibriláciou predsiení alebo flutter predsiení.
  • Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikcia, najčastejšie postihujúca ruky a nohy). Používanie nifedipínu pomáha eliminovať kŕče ciev, čím sa znižuje frekvencia a závažnosť útokov Raynaudovej choroby. Niekedy sa na tento účel používa amlodipín alebo diltiazem.
  • Klastrová bolesť hlavy (opakujúce sa záchvaty veľmi silnej bolesti v jednej polovici hlavy, zvyčajne okolo oka). Verapamil pomáha znižovať závažnosť záchvatov.
  • Uvoľnenie svalov maternice (tokolýza). Niekedy lekári používajú nifedipín na prevenciu predčasného pôrodu.
  • Hypertrofická kardiomyopatia (ochorenie, pri ktorom dochádza k silnému zahusteniu steny srdca). Blokátory kalciového kanála (verapamil) oslabujú kontrakcie srdca, preto sú predpísané na liečbu hypertrofickej kardiomyopatie, ak majú pacienti kontraindikácie na užívanie beta-blokátorov.
  • Pľúcna hypertenzia (zvýšený tlak v pľúcnej tepne). Na liečbu pľúcnej hypertenzie sa predpisuje nifedipín, diltiazem alebo amlodipín.
  • Subarachnoidálne krvácanie (krvácanie v priestore obklopujúceho mozog). Na prevenciu vazospazmu sa používa nimodipín, ktorý má selektívny účinok na mozgové tepny.

kontraindikácie

Blokátory vápnikových kanálov majú svoje vlastné kontraindikácie, ktoré sú jasne uvedené v návode na liečbu. Napríklad:

  1. Prostriedky skupín verapamilu a diltiazemu kontraindikovaný u pacientov s bradykardiou, porúch srdcového prevodového systému, alebo systolického srdcového zlyhania. Tiež by nemali byť predpisované pacientom, ktorí už užívajú betablokátory.
  2. Všetci antagonisti vápnika sú kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom, nestabilnou anginou pectoris, ťažkou aortálnou stenózou.
  3. BPC sa nepoužíva u gravidných a dojčiacich žien.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky CCL závisia od vlastností skupiny týchto látok:

  • Účinky na myokard môžu spôsobiť hypotenziu a zlyhanie srdca.
  • Účinok na vodivý systém srdca môže viesť k blokádám alebo arytmiám.
  • Vplyv na cievy niekedy spôsobuje návaly horúčavy, opuchy, bolesti hlavy, vyrážky.
  • Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zápcha, gynekomastia a zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Dihydropyridín BPC

Dihydropyridíny sú najčastejšie predpísané antagonisty vápnika. Tieto lieky sa používajú predovšetkým na zníženie krvného tlaku. Medzi najznámejšie lieky v tejto skupine patria:

  • Nifedipín je jedným z prvých BPC, ktorý pôsobí predovšetkým na cievach. Priraďte zníženie krvného tlaku pri hypertenzných krízach, odstráňte príznaky vazospastickej angíny, liečbu Raynaudovej choroby. Nifedipín len zriedkavo zhoršuje srdcové zlyhanie, pretože zhoršenie kontraktility myokardu je kompenzované znížením zaťaženia srdca. Existujú lieky s dlhodobým účinkom, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie a angíny.
  • Nicardipín - táto droga, podobne ako nifedipín, ovplyvňuje cievy. Používa sa na prevenciu angíny a na liečbu hypertenzie.
  • Amlodipín a felodipín patria medzi najčastejšie predpísané BPC. Ovplyvňujú cievy, nepoškodzujú kontraktilitu srdca. Majú dlhotrvajúci účinok, ktorý ich vhodne používa na liečbu hypertenzie a angíny. Ich použitie je obzvlášť užitočné pri vazospastickej angíne. Vedľajšie účinky sú spojené s dilatovanými tepnami (bolesť hlavy, návaly tepla), môžu odísť za pár dní.
  • Lercanidipín a isradipín majú podobné vlastnosti ako nifedipín, používajú sa iba na liečbu hypertenzie.
  • Nimodipín - tento liek má selektívne pôsobenie mozgovej tepny. V dôsledku tejto vlastnosti sa nimodipín používa na prevenciu sekundárneho kŕčov mozgových artérií pri subarachnoidálnom krvácaní. Na liečbu iných cerebrovaskulárnych ochorení sa nimodipín nepoužíva, pretože neexistuje dôkaz o účinnosti jeho použitia na tieto účely.

Vedľajšie účinky všetkých dihydropyridínových CCB sú spojené s dilatáciou krvných ciev (bolesť hlavy, návaly tepla), môžu zmiznúť v priebehu niekoľkých dní. Často sa objavuje opuch v nohách, čo je ťažké eliminovať diuretiká.

phenylalkylamines

Blokátory kalciových kanálov z tejto skupiny postihujú hlavne myokard a systém srdcového vedenia, preto sú najčastejšie predpisované na liečbu angíny pectoris a arytmií.

Verapamil je prakticky jediný BPC zo skupiny fenylalkylamínov používaných v klinickej medicíne. Toto liečivo zhoršuje kontraktilitu srdca a tiež ovplyvňuje vodivosť v atrioventrikulárnom uzle. Vzhľadom na tieto účinky sa verapamil používa na liečbu angíny pektoris a supraventrikulárnych tachykardií. Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené srdcové zlyhanie, bradykardiu, pokles krvného tlaku a zhoršenie porúch vedenia v srdci. Používanie verapamilu je kontraindikované u pacientov, ktorí už užívajú betablokátory.

benzodiazepíny

Benzodiazepíny zaujímajú medziľahlú polohu medzi dihydropyridínového fenilalkilamina, takže sa môžu obaja rozširovať cievy a narušiť kontraktilitu srdca.

Príkladom benzodiazepu je diltiazem. Táto droga sa najčastejšie používa na angínu. Existuje forma uvoľňovania predĺženého účinku, ktorá je predpísaná na liečbu hypertenzie. Keďže diltiazem ovplyvňuje systém srdcového vedenia, mal by byť starostlivo kombinovaný s betablokátormi.

Ďalšie bezpečnostné opatrenia pri používaní BPC

Akýkoľvek liek z skupiny BPC sa môže používať iba podľa pokynov lekára. Je potrebné zvážiť tieto body:

Blokátory kalciových kanálov

Väčšina ruského trhu s blokátormi vápnikových kanálov tvoria dovážané. Potreby cinnarizínu a nifedipínu sú takmer úplne splnené dovozmi.

Na to, aby srdce fungovalo, sú potrebné ióny vápnika. Pri vstupe do bunky ióny vápnika aktivujú metabolické procesy, zvyšujú spotrebu kyslíka, spôsobujú kontrakciu svalov, zvyšujú excitabilitu a vodivosť. Ca2 + ióny vstupujú do bunky cez ión-selektívne vápnikové kanály, ktoré sú umiestnené vo fosfolipidovej membráne srdcových buniek. Membrána oddeľuje cytoplazmu od extracelulárneho prostredia. Všetky kanály Ca2 + sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: potenciálne závislé a kontrolované prostredníctvom receptorov. Na druhej strane, v závislosti na čase vedenie života v otvorenej polohe, rýchlosti, aktivácia alebo inaktivácia, napätie citlivé na Ca 2+ kanály sú rozdelené do štyroch typov: digidropiridinchuvstvitelnye Ca2 + kanály L-typu Ca 2+ kanály T, N - a typu P. V kardiovaskulárnom systéme existujú vápnikové kanály typu L, ktoré regulujú vstup vápnika do vlákien hladkého svalstva a priamo ovplyvňujú proces kontrakcie. Ak sú tieto kanály aktivované, vytvárajú okamžité ión-selektívne póry, cez ktoré prenikajú Ca2 + ióny vnútri bunky v smere koncentračného gradientu. To vedie k potenciálnemu rozdielu, ktorý sa meria ako membránový potenciál medzi cytoplazmou a extracelulárnou tekutinou. Pohyb iónov do a z bunky vracia membránový potenciál na pôvodnú úroveň.

Pri zvýšenej záťaži srdca sa kompenzačné mechanizmy nedokážu vyrovnať s preťažením a akútnym srdcovým zlyhaním. Súčasne v srdcovom svale dochádza k nadmernej akumulácii sodíkových a vápenatých iónov vo vnútri buniek, narušenej syntéze vysokoenergetických zlúčenín, okysleniu vnútrobunkového prostredia s následným narušením procesov kontrakcie a relaxácie vlákien srdcového svalu. To vedie k zníženiu sily a rýchlosti kontrakcie srdcového svalu, zvýšeniu zvyškového systolického objemu a diastolického tlaku a rozšíreniu kardiálnych dutín. A keďže redukcia buniek hladkého svalstva ciev závisí od koncentrácie Ca2 + v cytoplazme, ak potláčíte transmembránový vstup Ca2 + a jeho množstvo v cytoplazme bunky, jeho ochota k zníženiu sa zníži. Kritické zvýšenie intracelulárneho Ca2 + môže viesť k poškodeniu buniek a smrti buniek v dôsledku nadmernej aktivácie s nedostatočným zásobovaním energiou.

Blokátory kalciového kanála (CCB) znižujú vstup Ca2 + cez kalcium L-kanály. Mechanizovaná účinok blokátorov kalciových kanálov je založená na skutočnosti, že nevstupujú do žiadnej antagonizmu s iónmi vápnika a je bohužiaľ blokovať, ale vplyv na ich moduláciu zvýšenie a / alebo zníženie doby trvania rôznych štátnych fáz (fáza 0 - uzatvorené kanály, N1 a N2 - otvorené kanály) a tým zmena prúdu vápnika.

Výsledkom je, že sa zníži zaťaženie myokardu, a znižuje tonus hladkého svalstva ciev (vazodilatačný efekt), znižuje vysoký krvný tlak, mení tvorbu akčného potenciálu (účinok na srdcový systém, normalizuje srdcovej frekvencie), zníženie zhlukovaniu krvných doštičiek (znižuje riziko trombózy) znižuje celkovej periférnej vaskulárna rezistencia (OPS). Preto sú blokátory vápnikového kanála široko používané v modernej medicíne.

Blokátory kalciového kanála alebo selektívne antagonisty vápnika sú skupinou liekov, ktoré boli pôvodne určené na liečbu angíny pectoris. Prvý liek z tejto skupiny, verapamil, derivát dobre známeho papaverínu, bol syntetizovaný v Nemecku v roku 1962. Od konca 60. rokov - začiatku 70. rokov minulého storočia sa zistilo, že blokátory kalciového kanála majú nielen antianginálny účinok, ale sú tiež schopné znížiť systémový arteriálny tlak. Odvtedy sa antagonisty vápnika široko používajú pri liečení hypertenzie (trvalý vysoký krvný tlak). Blokatry vápnikové kanály, ako prenikať do mozgu a obmedziť vstup vápnikových iónov do nervových buniek, čo vedie k tomu, že neurónové mechanizmy vápnika zablokované úmrtia (tzv apoptózy) v akútnej mozgovej ischémie. Toto ukazuje neuroprotektívny účinok blokátorov kalciových kanálov.

Hlavné indikácie na použitie blokátorov kalciových kanálov sú:

  • Hypertenzia a symptomatická hypertenzia (s hypertenzívnymi krízami, na zníženie krvného tlaku;
  • Angina pectoris, Prinzmetal angina pectoris (forma koronárnej insuficiencie, charakterizovaná predĺženými (až do 1 hodiny) záchvatmi bolesti).
  • Kombinácia anginy pectoris s bradykardiou (pomalšia srdcová frekvencia menej ako 60 za minútu)
  • Angina, sprevádzaná supraventrikulárnymi arytmiami, tachykardiou (srdcová frekvencia viac ako 100 úderov za minútu).
  • Supraventrikulárna (sínusová) tachykardia.
  • Extrasystol (poruchy srdcového rytmu, charakterizované výskytom jednorazových alebo párovaných predčasných kontrakcií srdca (extrasystoly) spôsobených stimuláciou myokardu). Samotné extrasystoly sú úplne bezpečné. Oni sa nazývajú "kozmetické arytmie". Avšak u osôb s ochorením srdca je prítomnosť extrasystolov ďalším nepriaznivým faktorom pri predsieňovom fluttere a fibrilácii predsiení.
  • Akútne poruchy cerebrálneho krvného obehu Chronická cerebrovaskulárna insuficiencia, dyscirkulatívna encefalopatia, vestibulárne poruchy, choroba pri preprave, migréna.
  • Hypertrofická kardiomyopatia (primárne nezávadné myokardiálne lézie neznámej etiológie (idiopatické), ktoré nie sú spojené s chlopňovými defektami alebo intracardiikom.
  • Ochorenie a Raynaudov syndróm (ochorenie neznámej etiológie, vyznačujúci sa tým, paroxyzmálna kŕčmi ciev prstov nohy zriedka prejavujú ich bledosť, bolesť a parestézia (senzorické symptómy)).
  • Kombinácia paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie, chronickej fibrilácie predsiení s arteriálnou hypertenziou.

    Rozsah používania BPC nie je obmedzený na kardiológiu a angioneurologiu. Existujú ďalšie, "úzke" a menej známe indikácie na predpisovanie týchto liekov. Medzi ne patrí prevencia chronického bronchospazmu, ako aj liečba stutteringu, pretože tieto lieky eliminujú spastickú kontrakciu membrány. Cinnarizine má antihistaminické vlastnosti a môže sa používať pri alergických reakciách bezprostredného typu - pruritus, urtikária. Treba poznamenať, že vďaka svojim neuroprotektívnym a psychotropným vlastnostiam sa BPC v poslednom čase používa pri komplexnej liečbe Alzheimerovej choroby, Huntingtonovej chorey, senilnej demencie a alkoholizmu.

    Uvádzame najdôležitejšie farmakologické účinky týchto liekov v oblasti kardiohemodynamiky:

  • relaxácia cievneho hladkého svalstva, ktorá vedie k zníženiu krvného tlaku, zníženiu srdcového tlaku a pred záťažou, zlepšeniu koronárneho a cerebrálneho prietoku krvi, mikrocirkulácii, poklesu tlaku v pľúcnom obehu; hypotenzívne a antianginózne účinky BPC sú spojené s týmto;
  • zníženie kontraktility myokardu, čo prispieva k zníženiu krvného tlaku a zníženiu srdcovej potreby kyslíka; tieto účinky sú tiež potrebné pre hypotenzívne a antianginálne účinky;
  • diuretický účinok v dôsledku inhibície reabsorpcie sodíka (podieľa sa na znižovaní krvného tlaku);
  • svalová relaxácia vnútorných orgánov (antispazmodický účinok);
  • spomaľuje automatizáciu buniek sínusových uzlín, inhibuje ektopické ložiská v predsieni, znižuje rýchlosť impulzov v atrioventrikulárnom uzle (antiarytmický účinok);
  • inhibícia agregácie krvných doštičiek a zlepšenie reologických vlastností krvi, čo je dôležité pre liečbu Raynaudovej choroby alebo syndrómu.

    Rôzne farmakologické vlastnosti BPC boli vyjadrené odlišne. Uvažované agens sú rozdelené do 4 hlavných skupín s mierne odlišnými hemodynamickými účinkami:

  • dihydropyridíny
  • phenylalkylamines;
  • Benzothiazepin.
  • Flunarizínom.

    Podskupina dihydropyridínov je rozdelená na 3 generácie liekov. Každá nasledujúca generácia prekonala predchádzajúcu generáciu v parametroch účinnosti, bezpečnosti a farmakokinetických parametrov.

    Klasifikácia blokátorov kalciových kanálov.

    Blokátory kalciových kanálov

    Ďalšou pomerne veľkou skupinou antihypertenzívnych liekov sú blokátory kalciového kanála (alebo antagonisty vápnika). Blokátory kalciového kanála blokujú vstup vápnika do bunky, čím sa znižuje konverzia energie súvisiacej s fosfátmi na mechanickú prácu a tým sa znižuje schopnosť svalových vlákien (srdca alebo ciev) vyvinúť mechanický stres.

    Výsledkom vyššie uvedeného je relaxácia svalového vlákna, ktorá spôsobuje, že na úrovni orgánov sa objavuje množstvo javov. To znamená, že účinok dihydropyridínoch na stenu vencovitých tepien vedie k ich rozšíreniu (vazodilatačný účinok) a vplyv na periférnych tepien - zníženie systémového krvného tlaku (v dôsledku rozšírenia periférnych ciev).

    Chémia blokátorov kalciových kanálov

    Blokátory kalciového kanála sú rôzne chemické zlúčeniny:

    - deriváty fenylalkylamínu (tieto zahŕňajú verapamil);

    - deriváty dihydropyridínu (toto zahŕňa nifedipín);

    - deriváty benzodiazepínu (toto zahŕňa diltiazem).

    Všetky tieto lieky boli získané v šesťdesiatych rokoch minulého storočia a zachovali si ich hodnotu až do súčasnosti (nazývajú sa liekmi prvej generácie alebo prototypmi liekov).

    Vlastnosti blokátorov kalciových kanálov

    Experimentálne a klinické údaje naznačujú rozdiel v ich účinkoch na periférne cievy a srdce. Takže nifedipín má o trochu väčší obrat na cievy, verapamil - na srdce, zatiaľ čo diltiazem rovnako ovplyvňuje cievy a srdce. Jedným zo znakov prípravy prototypov je krátke trvanie ich pôsobenia, čo vedie k opakovanému používaniu počas dňa. Častý príjem blokátorov kalciových kanálov je sprevádzaný nestabilitou vazodilatačného efektu, nežiaducimi vedľajšími účinkami súvisiacimi s dávkou. Vysoká koncentrácia liekov v krvi je zle tolerovaná a pacienti často prestávajú užívať (najmä pri liečivách skupiny dihydropyridínov).

    Nové lieky na blokovanie kalciových kanálov

    Tieto okolnosti viedli na jednej strane k hľadaniu príležitostí na rozvoj liekov s dlhodobým účinkom a na druhej strane k hľadaniu zásadne nových liekov. V dôsledku toho sa objavili antagonisty vápnika II. A III. Generácie. Nové lieky sú:

    - lieky s pomalým uvoľňovaním účinnej látky - retard alebo pomaly gelasea - SR (vo forme tabliet alebo kapsúl);

    - bifázické liekové formy na uvoľňovanie (drahé-cutrd);

    - 24-hodinové terapeutické liekové systémy (GITS - gastrointestinálny rozpustný systém).

    Blokátory kalciových kanálov II generácie

    Blokátory kalciového kanála II. Generácie sú prezentované:

    1. Podskupina IIa: predĺžené formy nifidepínu SR / GITS, felodipín ER, diltiazem SR, verapamil SR, menej známy ER nicardipín, nisoldipín ER. Tieto lieky môžu "držať" krvný tlak počas 12-24 hodín. Hlavnou požiadavkou moderného antihypertenzívneho lieku je však schopnosť kontrolovať hladiny krvného tlaku v priebehu 24 až 30 hodín s jednou dávkou lieku.

    2. Podskupina IIb zahŕňa antagonisty vápnika s krátkym účinkom: gallopamil, nimodipín, riiodipín, nitrendipín, cinnarizín, flunarizín. Sú to drogy, ktoré selektívne (selektívne) ovplyvňujú určité cievne arteriálne oblasti. Prípravy tejto skupiny zlepšujú koronárny a cerebrálny prietok krvi, čo je obzvlášť dôležité u starších pacientov. Preto sú hlavné účinky nimodipínu, flunarizínu a cinnarizínu zamerané na zlepšenie toku mozgu v krvi. Ak však hypertenzia nie je sprevádzaná výrazným porušením cerebrálneho krvného obehu, ich použitie je nepraktické.

    Blokátory kalciových kanálov generácie III

    Tretia generácia liekov zahŕňa amlodipín (Norvask) a lacidipín. Medzi hlavné rozdiely medzi týmito liekmi patria nielen odlišná chemická štruktúra, ale aj špeciálne farmakologické vlastnosti, najmä farmakokinetické. V režime monoterapie sú lieky tejto skupiny účinné u takmer všetkých pacientov s arteriálnou hypertenziou as rastúcim vekom pacienta sa ich účinnosť zvyšuje. Môžu sa použiť na korekciu epizodicky zvýšeného krvného tlaku, ako aj na hypertenzné krízy a ťažké formy arteriálnej hypertenzie. Blokátory kalciového kanála uvoľňujú cievny hladký sval, zlepšujú renálny prietok krvi a podporujú vylučovanie nadbytočnej soli a vody z tela; niektoré z nich tiež znižujú silu srdcových kontrakcií, stupeň hypertrofie ľavej komory, excitabilitu vazomotorického centra a tiež zlepšujú reologické vlastnosti krvi.

    Predĺžené antagonisty vápnika zo skupiny dihydropyridínov a fenylalkylamínov sú výhodné pri výbere antihypertenzívnej liečby u pacientov s chronickou bronchopulmonárnou patológiou. Výhodou kalciových antagonistov je v tomto prípade zníženie hypoxického vaskulárneho spazmu sprostredkovaného vápnikovými iónmi, syntéza histamínu, serotonínu, bradykinínu v tkanivách a edému bronchiálnej sliznice. Navyše antagonisty vápnika znižujú tlak v pľúcnej tepne na jednej strane znížením pulmonálnej vaskulárnej rezistencie na strane druhej periférnou vazodilatáciou a znížením zaťaženia na pravej komore. Je tiež dôležité, aby kalciové antagonisty s miernym natriuretickým účinkom neznižovali viskozitu spúta.

    Nežiaduce účinky blokátorov kalciových kanálov:

    Použitie určitých blokátorov vápnikových kanálov, najmä verapamilu, gallopamilu, diltiazemu, môže byť obmedzené ich účinkom na srdce. Možné porušenie excitability a vodivosti myokardu, hrozba prudkého poklesu pulzovej frekvencie a rozvoj blokád, zníženie sily kontrakcií myokardu s výskytom príznakov srdcového zlyhania. Preto je potrebné zvoliť konkrétne liečivo z triedy blokátorov kalciových kanálov, berúc do úvahy existujúce pridružené ochorenia kardiovaskulárneho systému. Možné vedľajšie účinky blokátorov kalciových kanálov možno kombinovať do niekoľkých skupín:

    1) spojené s nadmerným účinkom (predávkovaním) a charakteristické pre všetky skupiny liekov: prudký pokles krvného tlaku, tachykardia, začervenanie kože, opuch nôh, bolesť hlavy, závrat, zvýšenie denného objemu moču;

    2) spojené s účinkami na srdce (charakteristické pre verapamil a v menšom rozsahu pre diltiazem): zníženie srdcovej frekvencie, zablokovanie impulzov v myokarde, výskyt príznakov srdcového zlyhania;

    3) spojené s účinkami na centrálny nervový systém (verapamil): letargia, inhibícia reakcií, zvýšená únava, nervozita (diltiazem);

    4) súvisiace s účinkom na tráviaci systém (verapamil, menej často diltiazem): zápcha, zníženie žalúdočnej kyslosti, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v krvi, nevoľnosť, vracanie;

    5) spojené s alergickými reakciami: kožná vyrážka, v zriedkavých prípadoch angioedém.

    Blokátory kalciových kanálov. Zoznam najnovšej generácie liekov. Mechanizmus účinku, klasifikácia

    Heterogénna skupina liekov alebo blokátorov kalciových kanálov je najnovšia generácia liekov, ktorých zoznam je početný. BPC je široko používaný pri liečení kardiovaskulárnych ochorení.

    Úloha vápnika v tele a následky jej prebytku

    U ľudí je vápnik jedným z najvyhľadávanejších minerálov. Stojí na 5. mieste medzi všetkými látkami obsahujúcimi minerály. Takmer úplne sa nachádza v kostiach. Len 1% je v zuboch a svaloch. Malá časť vápnikových iónov (0,1-0,3%) vstupuje do extracelulárnej tekutiny.

    Minerál sa podieľa na vývoji kostrového systému, zubov. Je zodpovedný za stav nervových a svalových systémov, rozdeľuje nervové impulzy. Vápnikové ióny sa tiež podieľajú na mnohých funkciách svalového systému, respektíve regulujú srdcovú frekvenciu.

    Bez vápnika by ľudské telo bolo beztvaré.

    Regulátorom vápnika je samotné telo, najmä štítna žľaza. Existujú však situácie, keď sa ľudské telo nedokáže vyrovnať s množstvom makrového prvku, ktorý do neho prúdi.

    Dôsledky prebytku vápnika:

    • naliehajte na zvracanie;
    • strata chuti do jedla;
    • tráviace ťažkosti;
    • nepravidelný tep srdca;
    • porucha funkcie obličiek;
    • psycho-emocionálne poruchy;
    • členenie.

    Samotný kal sa pomaly odstraňuje z tela. Zhromažďuje sa v obličkách, čo vedie k tvorbe kameňov. Nadbytočný minerál sa zhromažďuje vo vnútri cievnych stien, čím sa spúšťa proces zúženosti žíl a tepien. Z hojnosti vápnika ovplyvňuje svaly.

    Prečo potrebujeme blokátory kalciových kanálov

    Pri vstupe do bunky častice vápnika zvyšujú metabolizmus tela, zvyšujú používanie kyslíka, vedú k svalovému spazmu, zvyšujú nervozitu.

    Čo sa deje pod vplyvom CCL:

    • relaxácia arteriálnych a žilových ciev;
    • zlepšenie srdcového a cerebrálneho obehu;
    • množstvo tekutiny vylučované telom sa zvyšuje;
    • oneskoril proces - lepenie krvných doštičiek;
    • odstránili sa rytmické srdcové činy;
    • existujú kŕče hladkého vnútorného a vonkajšieho svalstva.

    Zloženie BPC

    Blokátory kalciových kanálov (zoznam najnovšej generácie liekov bude popísaný neskôr v článku) majú rozmanité zloženie. Antagonisti vápnika majú jednu účinnú látku, ale množstvo "pomocných" zlúčenín, ktoré sú potrebné na vytvorenie liekov s úzkym alebo širokým profilovým účinkom.

    Vyrábajú tiež lieky pozostávajúce z niekoľkých účinných látok. V týchto formách BPC okrem hlavnej aktívnej zložky obsahuje viac solí kyseliny dusičnej. Takéto kombinácie sa používajú v kardiologickej praxi.

    Blokátory kalciových kanálov sú k dispozícii v rôznych formách. V zozname liekov poslednej generácie existujú kapsuly používané pod jazykom, lieky na injekciu a kvapky.

    Skupiny, klasifikácia BKK

    Farmakologické látky zo skupiny BBK majú široké uplatnenie v lekárskej praxi.

    S pomocou BKK sa liečia:

    • rôzne choroby srdca;
    • dyscirkulárne poškodenie mozgu;
    • nerovnováha periférnej cirkulácie.

    Blokátory kalciového kanála (zoznam liekov poslednej generácie rozdelené na niekoľko poddruhov) sú rozdelené farmakologickým zložením.

    Existujú 4 hlavné triedy drog:

    1. Nesnížiť prácu srdcového svalu - dihydropyridínov.
    2. Pomalé tlkot srdca - difenylalkylamíny.
    3. Zvýšte tok krvi do srdca a obnovte rytmus - benzodiazepíny.
    4. Zlepšenie vaskulárnej cirkulácie v mozgu - difenylpiperazín.

    Generácia BKK

    V tejto fáze farmakologického pokroku existujú 4 triedy BPC.

    Tieto triedy sú rozdelené na 1., 2. a 3. generáciu:

    1. Najviac starší zo všetkých sú selektívne antagonisty vápnika. Pacienti ich musia používať každých 6 hodín.
    2. Druhá generácia má dlhšie trvanie. Aplikujú sa dvakrát denne po 12 hodinách. Prípravy druhej generácie majú menej negatívnych prejavov v porovnaní s predchádzajúcou skupinou.
    3. Blokátory kalciového kanála - zoznam liekov poslednej generácie presahuje predchodky v sile a trvaní práce v tele. Ich účinok je 24 hodín, čo uľahčuje liečbu.

    Mechanizmus účinku

    BPC vykazuje svoju zadržiavaciu silu, čím zabraňuje vstupu vápnikových iónov do buniek hladkého svalstva. Účinné zložky rozširujú kardiovaskulárny systém, čo zvyšuje rýchlosť toku krvi. Výsledkom je, že srdce dostáva viac kyslíka, vylučuje metabolické produkty.

    Znižovaním srdcovej frekvencie a kontraktility srdca CCB obmedzujú potrebu kyslíka v myokarde. Liek pomáha srdcovým svalom relaxovať. Povrchové cievy (tepny) sú rozšírené, čo potláča príznaky hypertenzie.

    Existujú blokátory kalciového kanála, ktoré obnovujú srdcový rytmus. Lieky tejto triedy spomaľujú proces prilepovania krvných doštičiek, čo zabraňuje objavovaniu krvných zrazenín v cievach srdca. Antagonisti kalcia pomáhajú zbierať "nesprávny" cholesterol a odstrániť ho z krvného obehu, čím sa zvyšuje metabolizmus cholesterolu v tele.

    Indikácie na použitie

    Rozsah vymenovania blokátorov kalciových kanálov je veľký.

    Bežné patológie zahŕňajú:

    • hypertenzia alebo vysoký krvný tlak. Jednou z primárnych účinkov týchto liekov je zníženie tlaku;
    • angína pektoris alebo angína pektoris, iná ako akútny koronárny syndróm;
    • akékoľvek poruchy srdcového tepu;
    • lézie interventrikulárnej septa;
    • Raynaudov syndróm, poškodenie periférnej cirkulácie;
    • bolesti hlavy neznámej etiológie;
    • dyscirkulárna a dysmetabolická patológia mozgu;
    • drogová závislosť a závislosť od alkoholu;
    • demencie;
    • neinfekčné lézie nervového systému.

    Všetky BPC majú vazodilatačné vlastnosti. Oddelene rozlišujte skupinu blokátorov kalciových kanálov, ktoré majú antihistaminové vlastnosti. Sú predpísané na alergické svrbenie. Medzi tieto lieky patrí cinnarizín.

    Kŕče cievneho systému sprevádzajú všetky vyššie uvedené patológie. To vedie k poškodeniu krvného obehu v tele. Výsledkom je, že bunky a tkanivá umierajú, lokálna alebo globálna nekróza spôsobuje infarkt.

    Stresová angína

    Angina pectoris je ochorenie, pri ktorom sa vyvíja nedostatok kyslíka v srdci av dôsledku toho myokardiálna dystrofia. Patológia je sprevádzaná ostrými záchvatmi bolesti v hrudníku, krku a axilárnej oblasti. Tento proces je kontrolovaný nadbytkom vápnika, čo vedie k vazospazmu. On môže byť vyvolaný oboma emóciami a fyzickým vyčerpaním.

    Všetci antagonisti vápnika zvyšujú kardiovaskulárny obeh, čo pomáha zabrániť inému útoku. Antagonisti kalcia pomáhajú pacientovi vydržať emocionálny a fyzický stres.

    Pri systémovej terapii musí byť pacientovi predpísaný Diltiazem v individuálne zvolenom dávkovaní a režime.

    Pri angíne pektoris v kombinácii so srdcovou arytmiou a hypertenziou je potrebné určiť dihydropyridíny (corinfar, nifedipín). V mnohých prípadoch je Nifedipín primárnou liečivou látkou v liečbe patológie.

    Útok srdca

    Infarkt myokardu je formou dystrofických zmien v srdci. Príčinou patologického procesu je zúženie ciev hlavného svalu tela a v dôsledku toho tvorba trombov.

    Lieky heterogénnej skupiny liekov majú relaxačný účinok na mnohé orgány a systémy, čo vedie k rozšíreniu spazmodického cievneho systému.

    Lieky znižujú krvný tlak. Verapamil je jedným z najefektívnejších a najlacnejších liekov. Pri ťažkých a nepredvídateľných ochoreniach je potrebné kombinovať túto skupinu antagonistov vápnika s inými antiischemickými liekmi.

    vysoký tlak

    Hypertenzia je chronické ochorenie, ktoré sa prejavuje pretrvávajúcou vazokonstrikciou.

    Potreba používať blokátory kalciového kanála je spôsobená tým, že blokujú prístup vápnika do krvných ciev.

    Liečba chronickej formy patológie je celoživotná a prispieva k dosiahnutiu rovnovážneho stavu:

    • zníženie rizika vzniku krvných zrazenín;
    • minimalizovanie pravdepodobnosti komplikácií hypertenzie;
    • oneskorená tvorba vaskulárnych plakov;
    • čím sa znižuje pravdepodobnosť zahustenia steny ľavej komory.

    Pri liečbe hypertenzie je rozumné používať všetky 4 skupiny blokátorov.

    Každá skupina liekov má niekoľko charakteristických vlastností:

    1. Dihydropyridíny (nifedipín, amlodipín). Ich činnosť uvoľňuje steny ciev. Pri veľmi vysokom tlaku predpisovanie týchto liekov rýchlo stabilizuje stav pacienta. Možné vedľajšie účinky - pri dlhodobom používaní sa môže zdať opuch.
    2. Definylalkylamíny (verapamil, galopamil). Lieky v tejto skupine relaxujú srdcový kŕč, normalizujú srdcovú frekvenciu.
    3. Benzodiazepíny (diltiazem). Znížte silu kontrakcií srdca a napätie srdcového svalu. Liečba diltiazemom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, pretože liek zužuje krvné cievy, čo môže nepriaznivo ovplyvniť terapiu ako celok.
    4. Difenilpiperaziny. Vymenovanie Cinnarizine vhodným na porušenie cerebrálnej cirkulácie, pretože prispieva k normalizácii rýchlosti toku krvi.

    Dysfunkcia srdcového rytmu

    Prevažná väčšina srdcových arytmií alebo arytmií je dôsledkom primárnej patológie alebo choroby. Liečba základnej príčiny pomôže riešiť arytmiu.

    Hlavné lieky na liečbu srdcového zlyhania sú lieky Finoptin a Diakordin.

    1. Finoptin je trieda "pomalých" blokátorov vápnika. Aktívne zložky vykazujú vlastnosti antiarytmického účinku, expanziu krvných ciev a zníženie tlaku. Liek znižuje spotrebu kyslíka srdcovým svalom znížením srdcovej frekvencie a jej vyrovnávaním.
    2. Diakordin (diltiazem). Má výrazný antiarytmický účinok, najmä pri paroxyzmálnej tachykardii, pri srdcových záchvatoch nad 120 úderov za minútu. Funkcia Diakordina - znižuje nadmernú činnosť srdca a znižuje počet srdcových tepien. Keď k tomu dôjde, svalová spazmodická svalová relaxácia, ktorá znižuje lokálnu odpoveď cievneho napätia.

    Bezpečnostné opatrenia

    Keď používate lieky zo skupiny antagonistov vápnika, musíte dodržiavať bezpečnostné opatrenia.

    1. Je potrebné kombinovať vápnikové antagonisty s antihypertenzívnymi liekmi.
    2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin obmedzujú stiahnutie liečivých nosičov lipidov, peptidov a hormónov. To vedie k zvýšeniu hladín celanidu v krvi.
    3. Použitie grapefruitu a kyseliny acetylsalicylovej pri liečbe kalciových antagonistov znižuje hladinu cytochrómu, ktorá katalyzuje mnohé reakcie v tele. Počet blokátorov v krvi sa zvýši.
    4. Diakordin a Finaptin zvyšujú účinnosť liečiv cholesterolu, ale zvyšujú riziko rozvoja hepatálnej intoxikácie.
    5. Interakcia BPC s alfa-blokátormi vedie k poklesu tlaku, čo spôsobuje ťažké závraty a stratu vedomia.
    6. Antagonisti vápnika sa majú používať na celý život. Nemôžete nezávisle zrušiť liečbu, zmeniť dávkovanie a vykonať ďalšie úpravy režimu liečby.
    7. Predpísať skupinu liekov BPC môže len lekár. Blokátory vápnika by sa mali používať pod jeho kontrolou navštívením špecialistu mesačne.

    kontraindikácie

    Rovnako ako každá droga, antagonisty vápnika majú svoje vlastné kontraindikácie. Sú rozdelené na absolútne (plné) a relatívne (podmienené).

    Absolútne obmedzenia prijímania:

    • prvých 12 týždňov tehotenstva;
    • dojčenia;
    • znížený tlak;
    • zápcha v pľúcach;
    • ochorenie pľúcnej tepny;
    • poruchy obehu v mozgu ako dôsledok oddelenia krvnej zrazeniny.

    Relatívne (podmienené) obmedzenia:

    • Užívanie Diakordinu a Finoptinu na konci tehotenstva;
    • malígna degenerácia pečene;
    • HR menej ako 55 úderov za minútu;
    • progresívna forma angíny pectoris;
    • zhrubnutie interventrikulárnej septa;
    • kombinácia príjmu BPC s magnéziou.

    Vedľajšie účinky

    Pri použití rôznych skupín antagonistov vápnika sa vedľajšie účinky tiež menia.

    Všetky skupiny farmakologických liekov spôsobujú podobné komplikácie:

    • opuch dolných končatín;
    • zvýšenie srdcovej frekvencie;
    • pocit horúčavy;
    • opuch tváre;
    • amlodipín môže spôsobiť alergické reakcie;
    • niektoré lieky, naopak, výrazne znižujú srdcovú frekvenciu (diakordin).
    • závraty;
    • nedostatok defekácie.

    Aby sa predišlo nežiaducim reakciám, je potrebné zvoliť správne dávkovanie lieku.

    Zrušovací syndróm

    Lieky antagonisty vápnika sa líšia v chemických formách, preto majú rôzne prejavy abstinenčného syndrómu:

    1. Finoptinum. Zo všetkých blokátorov vápnika má tento liek najdlhší a kumulatívny účinok na pacienta. Po zrušení finoptínu zostáva dlhodobo v tkanivách tela a nemá syndróm abstinencie ako taký.
    2. Diakordin. Prerušenie liečby nemá žiadny vedecký dôkaz abstinenčného syndrómu.
    3. Corinfar. Po náhlom ukončení terapie vedie k komplikáciám a zhoršeniu stavu pacienta.
    4. Cinnarizine. Dlhodobé užívanie neovplyvňuje stiahnutie lieku.

    Dihydropyridín BPC

    Dihydropyridínové blokátory vápnika sú lieky, ktoré nespomaľujú srdcovú aktivitu.

    Patria medzi ne:

    phenylalkylamines

    Blokátory vápnika tejto triedy sú rozdelené na niekoľko generácií.

    Každý z nich má selektívny účinok na srdcový sval.

    1. Prvou generáciou sú Verardard, Izoptin, Lekoptin.
    2. Druhá generácia - Verogalid, Verathard, Izoptin SR.
    3. Tretia generácia - Gallopamil, Procorum.

    benzodiazepíny

    Tento typ kalciového antagonistu má vplyv na celý kardiovaskulárny systém. Znižuje srdcovú frekvenciu.

    Benzodiazepíny sú rozdelené na 2 generácie.

    1. Prvá generácia - Diakordin, Aldizem.
    2. Druhá generácia - Altiazem PP, Brocalcin.

    Selektívne BKK

    Selektívne znamená inak selektívne. Každý prípravok z triedy blokátorov kalciových kanálov má selektivitu voči tkanivám.

    Tieto vápnikové antagonisty sú rozdelené do niekoľkých poddruhov.

    Blokátory vápnikov s primárnymi účinkami na tepny a žily: dihydropyridíny a iné:

    Blokátory vápnika s primárnym účinkom na svaly srdca: fenylkylamíny a benzotiazepíny.

    Zoznam liekov blokujúcich vápnikový kanál: indikácie a vlastnosti použitia

    Pomalé blokátory kalciového kanála (BCCA) sú skupina liekov, ktoré majú odlišnú povahu pôvodu, ale majú podobný mechanizmus účinku. Okrem toho môžu mať pridružené terapeutické účinky. Zoznam liekov na blokovanie kalciových kanálov pozostáva z malého počtu zástupcov. Ich počet mierne presahuje 20.

    Skupina chemoterapeutických látok, ktorá sa nazýva antagonisty vápnika, sa široko používa v medicíne. Tieto lieky sa používajú na liečbu rôznych patológií kardiovaskulárneho systému.

    Klasifikácia antagonistov vápnika je založená na chemickej štruktúre, ako aj na čase ich objavenia. Existujú teda 4 hlavné skupiny, ktoré zahŕňajú:

    1. Dihydropyridíny (skupina nifedipínu).
    2. Difenylalkylamíny (verapamilová skupina).
    3. Benzotiazepíny (skupinový diltiazem).
    4. Difenylpiperazíny (skupina cinnarizínu).

    Dihydropyridínové antagonisty vápnika sú hlavnou skupinou, pretože sa neustále vyvíjajú a majú najväčší počet zástupcov blokátorov kalciových kanálov. Okrem toho existuje niekoľko liekov, ktoré nepatria k žiadnej z vyššie uvedených skupín.

    Existujú štyri generácie BMCC. Do tretej a štvrtej generácie patria iba antagonisti kalciumdihydropyridínu. Prvým liekom, ktorý bol syntetizovaný v polovici 20. storočia, patriaci do tejto skupiny liekov, je Verapamil. Tento liek spôsobil vývoj tejto skupiny drog.

    Hlavnými predstaviteľmi antagonistov vápnika sú:

    • Verapamil, Tyapamil, Falipamil, ktoré patria do skupiny fenylalkylamínov.
    • Diltiazem, Klentiazem predstavujú benzotiazepíny.
    • Cinnarizín a flunarizín sú difenylpiperazíny.
    • Nicardicín, Nifedipín, Nimodipín, Felodipín, Lacidipin a Lercanidipin sú dihydropyridínové kalciové antagonisty.

    Dihydropyridínová skupina bude čoskoro doplňovaná novými zástupcami, pretože pokračujú klinické skúšky pre množstvo liekov, ktoré musia byť odovzdané na získanie povolenia na vstup na farmakologický trh.

    Mechanizmus účinku blokátorov kalciových kanálov spočíva v tom, že tieto látky blokujú vstup vápnikových iónov do bunky. Blokovanie vápnikových kanálov vedie k zmenám v práci orgánov a tkanív. Bez ohľadu na povahu pôvodu každá droga zablokuje tieto kanály.

    Indikácie na použitie

    Zoznam aplikácií BPC je pomerne široký. Hlavné patológie, pre ktoré sú tieto lieky predpísané, sú:

    1. Hypertenzia. Toto ochorenie je hlavným znakom používania antagonistov vápnika. To je spôsobené tým, že hypotenzívny účinok sa považuje za hlavný účinok týchto liekov.
    2. Rôzne varianty angíny, okrem nestabilnej formy.
    3. Supraventrikulárne arytmie. Vo všeobecnosti je možné takéto lieky použiť na rôzne porušenia srdcového rytmu.
    4. Hypertrofická kardiomyopatia rôznych etiológií.
    5. Raynaudova choroba.
    6. Migréna.
    7. Encefalopatia.
    8. Poruchy mozgového obehu.
    9. Alkoholizmus.
    10. Alzheimerova choroba.
    11. Senilné delirium.
    12. Chorea Huntington.

    Niektorí zástupcovia majú navyše antihistamínový účinok, ktorý umožňuje ich použitie pri alergických reakciách. Takže napríklad Zinnarizin sa používa na urtikáriu a na odstránenie svrbenia.

    Použitie liekov, ktoré blokujú vápnikové kanály pri uvedených ochoreniach, je založené na tom, že majú vazodilatačný účinok. Vasospazmus sprevádza prakticky všetky patológie kardiovaskulárneho systému, ktoré spôsobujú poškodenie krvného obehu v tkanivách a bunkovej smrti.

    Okrem toho blokovanie vstupu vápnika do tkaniva prerušuje mechanizmus úmrtia mozgových buniek, ktorý sa pozoruje počas mŕtvice, ako aj akútne poruchy obehu. Použitie týchto liekov v prvých hodinách ochorenia umožňuje zabrániť vzniku pretrvávajúcich porúch centrálneho nervového systému, ako sú paralýza a pareza.

    Expertné stanovisko

    Avšak použitie blokátorov kalciových kanálov pri akútnych poruchách cerebrálneho obehu je v súčasnosti obmedzené na použitie nimodipínu pri subarachnoidálnom krvácaní, aby sa zabránilo sekundárnej cerebrálnej ischémii v dôsledku vazospazmu. Výhody BMCC u iných typov porúch cerebrálnej cirkulácie neboli preukázané, preto sa tieto lieky v týchto situáciách neodporúčajú.

    Expertný portál, lekárka prvej kategórie Taras Nevelichuk.

    K dnešnému dňu začali aktívne skúmať použitie blokátorov kalciových kanálov na liečbu ťažkých ochorení centrálneho nervového systému, ako je Alzheimerova choroba a Huntingtonova chorea. Je to spôsobené tým, že najnovšia generácia liekov má psychotropný účinok a tiež chráni mozgové bunky pred účinkami rôznych negatívnych faktorov. Predpokladá sa, že pravidelný príjem blokátorov kalciových kanálov umožňuje významne predĺžiť absenciu symptómov u Alzheimerovej choroby.

    štruktúra

    Zloženie blokátorov kalciových kanálov sa mení. Je to spôsobené postojom k rôznym chemickým skupinám. Spolu s prítomnosťou hlavnej účinnej látky obsahuje zloženie týchto tabliet excipienty. Tieto zložky sú potrebné na vytvorenie dávkovej formy.

    Okrem toho sa vyrábajú kombinované lieky, ktoré okrem svojho antagonistu vápnika obsahujú vo svojom zložení aj látky patriace do iných terapeutických skupín. Najčastejšie sa tieto lieky kombinujú s dusičnanmi, ktoré sa v kardiológii široko používajú na liečbu angíny a kardiomyopatie.

    Tieto prípravky sa vyrábajú vo forme tabliet na orálne a sublingválne použitie, instantné kapsuly a roztoky na intravenózne podanie. Treba poznamenať, že rýchlosť prejavu terapeutického účinku závisí tak na type BCCA, ako aj na forme uvoľňovania a spôsobe podávania.

    Najrýchlejšie pozorované zníženie krvného tlaku so zavedením určitých liekov do žily. Zvláštnosťou injekcie je, že liek sa musí injekčne aplikovať veľmi pomaly, aby sa predišlo závažnému porušovaniu srdcového svalu.

    Sublingválne tablety sa rozpúšťajú pod jazykom. Kvôli dobrému prívodu krvi do sliznice ústnej dutiny sa účinné látky rýchlo vstrebávajú do krvného obehu a šíria sa po celom tele.

    Najdlhšie je čakať na účinok pri užívaní perorálnych piluliek. Po ich užívaní sa účinok prejaví po 30-40 minútach (a niekedy neskôr) vďaka prítomnosti potravy v gastrointestinálnom trakte a dlhodobej tvorbe enzýmov na aktiváciu látok obsiahnutých v tablete.

    výhody

    Hlavnou výhodou kalciových antagonistov pri liečení ochorení kardiovaskulárneho systému je, že tieto lieky majú súčasne niekoľko účinkov, čo prispieva k normalizácii krvného obehu a expanzii lúmenu cievneho lôžka.

    To znamená, že okrem toho, že blokátory vápnikového kanála vedú k vazodilatácii, majú stále množstvo opatrení, medzi ktoré patria:

    1. Zvýšená produkcia moču. Diuretický účinok prispieva k rýchlemu zníženiu krvného tlaku, ktorý sa dosiahne v dôsledku zníženia reabsorpcie sodíkových iónov v obličkových kanáloch.
    2. Inhibícia kontraktilnej funkcie srdcového svalu. Slabé kontrakcie srdca vedú k poklesu systolického tlaku, ktorý charakterizuje silu kontrakcie srdca.
    3. Protidoštičkové pôsobenie. Jedným z hlavných javov, ktoré sa pozoruje pri narušení dodávok krvi a cievnych kŕčov, je tvorba krvných zrazenín. Hlavným mechanizmom, ktorý k tomu prispieva, je agregácia krvných doštičiek. To znamená, že krvné telieska sa navzájom spájajú a vytvárajú krvné zrazeniny.

    Takéto terapeutické účinky môžu rýchlo a účinne znížiť tlak, ako aj znížiť riziko vzniku takých nebezpečných komplikácií, ako je infarkt myokardu a mŕtvica. Stojí za zmienku, že takéto komplikácie sa často vyskytujú pri hypertenzii.

    prihláška

    Blokátory vápnikového kanála sa používajú v závislosti od diagnózy, na základe ktorej bola vykonaná vymenovanie, ako aj od výberu konkrétnej drogy. Nezávislé užívanie týchto liekov je zakázané, pretože ich nesprávne použitie môže spôsobiť otravu alebo vznik nežiaducich účinkov.

    Pred použitím je potrebné podrobiť sa kompletnému vyšetreniu, ktorého účelom je určiť diagnózu na určenie a prítomnosť sprievodných patológií, ktoré môžu byť kontraindikáciami použitia.

    Najbežnejšie liečebné režimy pre hypertenziu sú nasledovné.

    • Nifedipín sa užíva od 5 do 10 mg 4 krát denne (toto liečivo sa najčastejšie používa na rýchle zníženie krvného tlaku).
    • Amlodipín, isradipín, Felopidin sú predpísané po 2,5 mg. Ak sa nepozoruje požadovaný účinok, postupne sa dávka môže zvýšiť na 10 mg. Liek Felopidin sa môže užívať dvakrát denne a ďalší zástupcovia sa užívajú nie viac ako raz denne, pretože majú vysoký toxický účinok na telo.
    • Dávka Verapamilu sa pohybuje od 40 do 120 mg na dávku. Postupne sa zvyšuje, kým sa neobjaví dlhodobý terapeutický účinok. S rozvojom hypertenznej krízy je možná intravenózna aplikácia verapamilu. Je veľmi opatrné zaviesť tento liek pod kontrolu hemodynamických parametrov. Tento liek sa bežnejšie používa na liečbu porúch supraventrikulárneho srdcového rytmu a nie na hypertenziu.
    • Gallopamil. Tento liek je predpísaný v dávke 50 mg naraz. Denná dávka by nemala presiahnuť 200 mg a je lepšie, ak bude 100 mg, tj dve dávky lieku sa predpisujú denne.

    Pri iných patologických stavoch sú blokátory kalciového kanála predpísané individuálne, berúc do úvahy vek, pohlavie a prítomnosť iných ochorení u ľudí.

    Kritériom účinnosti liečby kalciovými antagonistami je pretrvávajúce zníženie krvného tlaku. Okrem toho je nevyhnutné kontrolovať prácu srdca, najmä pri liečbe Verapamilom a jeho derivátmi. Na tento účel sa pravidelne vykonáva EKG vyšetrenie, ktorého výsledky môžu odhaliť funkčné poruchy.

    kontraindikácie

    Hlavnými kontraindikáciami pre použitie antagonistov vápnika sú také ochorenia a stavy:

    1. Akútny infarkt myokardu. Táto akútna choroba je absolútnou a jednou z najdôležitejších kontraindikácií, pretože použitie týchto liekov zvyšuje riziko smrti.
    2. Nestabilná angína pectoris.
    3. Nízky krvný tlak.
    4. Tachykardia (pre skupinu s nifedipínom). Dihydropyridínové blokátory kalciového kanála vedú k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie, čo je spojené s poklesom tlaku. Prítomnosť zrýchlenej srdcovej frekvencie môže spôsobiť vážne poruchy fungovania srdca.
    5. Bradykardia (pre verapamilovú skupinu).
    6. Chronické a akútne zlyhanie srdca. Prítomnosť zlyhania srdca u pacientov si vyžaduje vylúčenie používania antagonistov vápnika, pretože môže spôsobiť prechod k dekompenzácii. V takejto situácii sa môže vyvinúť pľúcny edém a iné nebezpečné komplikácie.
    7. Obdobie tehotenstva a dojčenia.
    8. Deti do 14 rokov. V zriedkavých prípadoch je povolené používanie verapamilu u detí, čo však vyžaduje osobitný prístup k voľbe dávkovania.
    9. Individuálna intolerancia voči lieku.
    10. Choroby pečene a obličiek, ktoré sprevádzajú nedostatok ich funkcie.

    Navyše pri vymenovávaní liekov sa musia brať do úvahy vedľajšie účinky, medzi ktoré patria:

    • vývoj periférneho edému, ktorý je spôsobený expanziou vaskulárneho lôžka;
      pocit tepla v oblasti končatín a tváre;
    • bolesti hlavy;
    • tachykardia (reflexná reakcia na zníženie cievneho tónu pri užívaní liekov z nifedipínovej skupiny);
    • bradykardia (najčastejšie v reakcii na podávanie verapamilu);
    • zápcha.

    Okrem toho by sa mala zvážiť interakcia s inými liekmi. Preto je prísne zakázané používať niektoré blokátory vápnikového kanála (napríklad verapamil, diltiazem) so srdcovými glykozidmi, β-blokátormi, novoceaminidom a antikonvulzívami.

    Okrem toho dochádza k nárastu vedľajších účinkov pri užívaní antagonistov vápnika spolu s nesteroidnými protizápalovými liekmi a liečivami s obsahom sulfátu.

    Je povolené kombinovať túto skupinu liekov s takýmito liekmi:

    1. ACE inhibítory.
    2. Dusičnany.
    3. Diuretiká.

    V niektorých situáciách môže byť droga zrušená v dôsledku jej neúčinnosti u daného pacienta, čo si vyžaduje preskúmanie voľby a predpisovania lieku s odlišným mechanizmom účinku.

  • Okrem Toho Čítal O Plavidlách

    Vena cava

    Vena cavae superior a inferior (venae cavae superior et inferior) sú hlavné žilové kmeňové bunky, ktoré zbierajú krv z celého tela a prúdia do srdca. Pri ontogenéze je vyššia vena cava vytvorená z proximálnej časti pravého predného kardinálneho žily a Cuvierovho kanálu.

    Nízky krvný tlak - príčiny a liečba

    Krvný tlak je jedným z hlavných ukazovateľov stálosti vnútorného prostredia ľudského tela. Skladá sa z dvoch indikátorov: systolický a diastolický krvný tlak.Systolický krvný tlak sa pohybuje od 110 do 130 mm Hg.

    Liečba srdca

    online adresáraModerný zoznam beta blokátorovLieky s dôležitými terapeutickými účinkami sú široko používané odborníkmi. Používajú sa na liečbu srdcových ochorení, ktoré sú najčastejšie medzi inými patologickými stavmi.

    Aké je riziko prolapsu mitrálnej chlopne?

    Jednou z najčastejších patologických ochorení srdca je prolaps mitrálnej chlopne. Čo to znamená? Obvykle práca srdca vyzerá takto. Ľavé predsiene sú stlačené na uvoľnenie krvi, v tomto čase ventil opúšťa a krv prechádza do ľavej komory.

    Závislosť tlaku na výške človeka

    Každý vie, že tlak sa považuje za mieru 120x80, ale to nie je nutné. Je známe, že tlak sa môže líšiť u mužov a žien, u dospelých a detí, u ľudí rôzneho veku a závažia, v závislosti od fyzického a emočného stresu.

    Hypotenzia (nízky krvný tlak)

    PrehľadSymptómy nízkeho krvného tlakuPríčiny hypotenziediagnostikaDiagnóza hypotenzieLiečba hypotenzieAký druh lekára by som mal mať pre hypotenziu?PrehľadHypotenzia (nízky krvný tlak, hypotenzia) je stav, keď krvný tlak klesne pod normálnu hladinu.