V tomto článku sa dozviete o blokátoroch kalciových kanálov a zoznamoch týchto liekov, pre ktoré sú predpísané ochorenia. Rôzne skupiny týchto liekov, rozdiely medzi nimi, ich mechanizmus účinku. Podrobný opis najbežnejšie predpísaných blokátorov kalciových kanálov.

blokátory kalciových kanálov (CCB skrátená), alebo antagonistov vápnika (v skratke AK) - je skupina liekov, zástupcovia ktoré zabraňujú vstupu vápnika do bunky prostredníctvom kalciových kanálov. BKK pôsobí na:

  1. Kardiomyocyty (bunky srdcového svalu) - znižujú kontraktilitu srdca.
  2. Vodivý systém srdca - pomalá srdcová frekvencia (HR).
  3. Látky s hladkými svalmi - rozširujú koronárne a periférne tepny.
  4. Myometrium - znižuje kontraktilnú činnosť maternice.

Vápnikové kanály sú proteíny v bunkovej membráne, ktoré obsahujú póry, ktoré umožňujú prejsť vápnikom. V dôsledku vstupu vápnika do buniek dochádza k svalovej kontrakcii, k uvoľňovaniu neurotransmiterov a hormónov. Existuje mnoho typov vápnikových kanálov, ale väčšina CCB (s výnimkou cilnidipínu) pôsobí len na ich pomalý typ L. Tento typ vápnikového kanála zohráva hlavnú úlohu pri vnikaní iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a kardiomyocytov.

Kliknite na fotografiu na zväčšenie

Existujú aj iné typy vápnikových kanálov:

  • P-typ - umiestnený v bunkách cerebellum.
  • N-typ - lokalizovaný v mozgu.
  • R - umiestnené v bunkách cerebellum a iných neurónov.
  • T - umiestnené v neurónoch, bunky s aktivitou kardiostimulátora, osteocyty (kostné bunky).

BPC najčastejšie predpísané pre liečbu hypertenzie (AH) a anginy pectoris (ischemická choroba srdca), najmä v kombinácii s týmito diabetom ochorení. AK sa používa na liečbu niektorých arytmií, subarachnoidálne krvácanie, Raynaudov syndróm, prevenciu bolestí hlavy a aby sa zabránilo predčasnému pôrodu.

Najčastejšie je CCB predpísané kardiológmi a terapeutmi. Nezávislé používanie BPC je zakázané kvôli riziku vážnych komplikácií.

Skupiny BKK

V klinickej praxi sa rozlišujú nasledujúce skupiny BPC:

  • Dihydropyridíny (skupina nifedipínu) - pôsobia hlavne na cievy, preto sa používajú na liečbu hypertenzie.
  • Phenylalkylamines (verapamil) - pôsobí na myokard a vedenie systém srdca, a preto, menovaný najmä pre liečenie angíny pectoris a arytmie.
  • Benzodiazepíny (diltiazemová skupina) je medziproduktová skupina s vlastnosťami dihydropyridínov a fenylalkylamínov.

Existujú 4 generácie BKK:

  1. 1. generácia - nifedipín, verapamil, diltiazem.
  2. Generácia 2 - felodipín, isradipín, nimodipín.
  3. Tretia generácia - amlodipín, lerkanidipín.
  4. 4. generácia - cilnidipín.

Mechanizmus účinku

BPC viažu na receptory pomalých kalciových kanálov, cez ktoré je bunka označených veľkú časť iónov vápnika. Vápnik sa podieľa na funkciu sínusového uzla a atrioventrikulárna (regulovať srdcového rytmu), zníženie srdcových myocytov a hladkého svalstva ciev.

Ovplyvnenie týchto kanálov, BKK:

  • Oslabenie kontrakcie srdca, zníženie jeho potreby kyslíka.
  • Znížte tón krvných ciev a odstráňte ich kŕč, čím sa znižuje krvný tlak (TK).
  • Znížte kŕč koronárnych artérií, čím sa zvyšuje prívod krvi do myokardu.
  • Pomalá srdcová frekvencia.
  • Zhoršenie agregácie trombocytov.
  • Zabraňujú tvorbe nových aterosklerotických plátov, inhibujú rozdelenie buniek hladkého svalstva cievnej steny.

Každé z jednotlivých liekov nemá všetky tieto vlastnosti naraz. Niektoré z nich majú väčší vplyv na cievy, iné na srdce.

Indikácie na použitie

Lekári predpisujú blokátory kalciového kanála na liečbu nasledujúcich ochorení:

  • AH (zvýšený krvný tlak). V dôsledku dilatácie krvných ciev BPC znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu, čo znižuje hladinu krvného tlaku. Tieto lieky postihujú hlavne tepny a majú minimálny účinok na žily. BPC sú zahrnuté v piatich hlavných skupinách antihypertenzív.
  • Angina (bolesť v srdci). BKK dilatuje krvné cievy a znižuje kontraktilitu srdca. Systémová vazodilatácia spôsobené použitím dihydropyridínov, znižuje krvný tlak, takže klesá zaťaženie na srdce, čo znižuje jeho požiadavky na kyslík. BPC, pôsobiaca predovšetkým na srdce (verapamil, diltiazem), zníženie srdcovej frekvencie a zhoršenie kontrakcie srdca, čo vedie k poklesu kyslíka, ktoré potrebuje, čo je účinný prostriedok pre angínu pectoris. BPC Môžete tiež rozšíriť vencovité tepny a zabrániť kŕče, zlepšuje prietok krvi do myokardu. V dôsledku týchto účinkov, BPC - spolu s beta-blokátory - sú základom farmakoterapie stabilnej anginy pectoris.
  • Supraventrikulárne arytmie. Niektoré CCB (verapamil, diltiazem), vplyv na sínus a atrioventrikulárneho uzla, tak, aby mohli účinne obnoviť normálny srdcový rytmus u pacientov s fibriláciou predsiení alebo flutter predsiení.
  • Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikcia, najčastejšie postihujúca ruky a nohy). Používanie nifedipínu pomáha eliminovať kŕče ciev, čím sa znižuje frekvencia a závažnosť útokov Raynaudovej choroby. Niekedy sa na tento účel používa amlodipín alebo diltiazem.
  • Klastrová bolesť hlavy (opakujúce sa záchvaty veľmi silnej bolesti v jednej polovici hlavy, zvyčajne okolo oka). Verapamil pomáha znižovať závažnosť záchvatov.
  • Uvoľnenie svalov maternice (tokolýza). Niekedy lekári používajú nifedipín na prevenciu predčasného pôrodu.
  • Hypertrofická kardiomyopatia (ochorenie, pri ktorom dochádza k silnému zahusteniu steny srdca). Blokátory kalciového kanála (verapamil) oslabujú kontrakcie srdca, preto sú predpísané na liečbu hypertrofickej kardiomyopatie, ak majú pacienti kontraindikácie na užívanie beta-blokátorov.
  • Pľúcna hypertenzia (zvýšený tlak v pľúcnej tepne). Na liečbu pľúcnej hypertenzie sa predpisuje nifedipín, diltiazem alebo amlodipín.
  • Subarachnoidálne krvácanie (krvácanie v priestore obklopujúceho mozog). Na prevenciu vazospazmu sa používa nimodipín, ktorý má selektívny účinok na mozgové tepny.

kontraindikácie

Blokátory vápnikových kanálov majú svoje vlastné kontraindikácie, ktoré sú jasne uvedené v návode na liečbu. Napríklad:

  1. Prostriedky skupín verapamilu a diltiazemu kontraindikovaný u pacientov s bradykardiou, porúch srdcového prevodového systému, alebo systolického srdcového zlyhania. Tiež by nemali byť predpisované pacientom, ktorí už užívajú betablokátory.
  2. Všetci antagonisti vápnika sú kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom, nestabilnou anginou pectoris, ťažkou aortálnou stenózou.
  3. BPC sa nepoužíva u gravidných a dojčiacich žien.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky CCL závisia od vlastností skupiny týchto látok:

  • Účinky na myokard môžu spôsobiť hypotenziu a zlyhanie srdca.
  • Účinok na vodivý systém srdca môže viesť k blokádám alebo arytmiám.
  • Vplyv na cievy niekedy spôsobuje návaly horúčavy, opuchy, bolesti hlavy, vyrážky.
  • Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zápcha, gynekomastia a zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Dihydropyridín BPC

Dihydropyridíny sú najčastejšie predpísané antagonisty vápnika. Tieto lieky sa používajú predovšetkým na zníženie krvného tlaku. Medzi najznámejšie lieky v tejto skupine patria:

  • Nifedipín je jedným z prvých BPC, ktorý pôsobí predovšetkým na cievach. Priraďte zníženie krvného tlaku pri hypertenzných krízach, odstráňte príznaky vazospastickej angíny, liečbu Raynaudovej choroby. Nifedipín len zriedkavo zhoršuje srdcové zlyhanie, pretože zhoršenie kontraktility myokardu je kompenzované znížením zaťaženia srdca. Existujú lieky s dlhodobým účinkom, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie a angíny.
  • Nicardipín - táto droga, podobne ako nifedipín, ovplyvňuje cievy. Používa sa na prevenciu angíny a na liečbu hypertenzie.
  • Amlodipín a felodipín patria medzi najčastejšie predpísané BPC. Ovplyvňujú cievy, nepoškodzujú kontraktilitu srdca. Majú dlhotrvajúci účinok, ktorý ich vhodne používa na liečbu hypertenzie a angíny. Ich použitie je obzvlášť užitočné pri vazospastickej angíne. Vedľajšie účinky sú spojené s dilatovanými tepnami (bolesť hlavy, návaly tepla), môžu odísť za pár dní.
  • Lercanidipín a isradipín majú podobné vlastnosti ako nifedipín, používajú sa iba na liečbu hypertenzie.
  • Nimodipín - tento liek má selektívne pôsobenie mozgovej tepny. V dôsledku tejto vlastnosti sa nimodipín používa na prevenciu sekundárneho kŕčov mozgových artérií pri subarachnoidálnom krvácaní. Na liečbu iných cerebrovaskulárnych ochorení sa nimodipín nepoužíva, pretože neexistuje dôkaz o účinnosti jeho použitia na tieto účely.

Vedľajšie účinky všetkých dihydropyridínových CCB sú spojené s dilatáciou krvných ciev (bolesť hlavy, návaly tepla), môžu zmiznúť v priebehu niekoľkých dní. Často sa objavuje opuch v nohách, čo je ťažké eliminovať diuretiká.

phenylalkylamines

Blokátory kalciových kanálov z tejto skupiny postihujú hlavne myokard a systém srdcového vedenia, preto sú najčastejšie predpisované na liečbu angíny pectoris a arytmií.

Verapamil je prakticky jediný BPC zo skupiny fenylalkylamínov používaných v klinickej medicíne. Toto liečivo zhoršuje kontraktilitu srdca a tiež ovplyvňuje vodivosť v atrioventrikulárnom uzle. Vzhľadom na tieto účinky sa verapamil používa na liečbu angíny pektoris a supraventrikulárnych tachykardií. Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené srdcové zlyhanie, bradykardiu, pokles krvného tlaku a zhoršenie porúch vedenia v srdci. Používanie verapamilu je kontraindikované u pacientov, ktorí už užívajú betablokátory.

benzodiazepíny

Benzodiazepíny zaujímajú medziľahlú polohu medzi dihydropyridínového fenilalkilamina, takže sa môžu obaja rozširovať cievy a narušiť kontraktilitu srdca.

Príkladom benzodiazepu je diltiazem. Táto droga sa najčastejšie používa na angínu. Existuje forma uvoľňovania predĺženého účinku, ktorá je predpísaná na liečbu hypertenzie. Keďže diltiazem ovplyvňuje systém srdcového vedenia, mal by byť starostlivo kombinovaný s betablokátormi.

Ďalšie bezpečnostné opatrenia pri používaní BPC

Akýkoľvek liek z skupiny BPC sa môže používať iba podľa pokynov lekára. Je potrebné zvážiť tieto body:

Vápnikové kanály v srdci

S. Yu Shrygol, Dr. med. vedy, profesor
Národná farmaceutická univerzita v Charkove

Blokátory kalciového kanála (BPC) alebo antagonisty vápnika sú široko používané v modernej medicíne. Tieto lieky majú tendenciu sa viazať v bunkových membránach s kalciovými kanálmi závislými od L-napätia ("pomalými"), cez ktoré vstupujú vápnikové ióny do vnútrobunkového priestoru. Tieto kanáliky sa nachádzajú v srdcovom svale, systéme srdcového vedenia, hladkých svaloch cievnej steny, čo je dôvodom prevažujúceho používania CCB v kardiológii. Navyše "pomalé" kalciové kanály sa nachádzajú v hladkých svaloch priedušiek, gastrointestinálneho traktu, močového traktu, maternice a krvných doštičiek [13].

Pri vstupe do bunky ióny vápnika aktivujú metabolické procesy, zvyšujú spotrebu kyslíka, spôsobujú kontrakciu svalov, zvyšujú excitabilitu a vodivosť. BKK utlačuje tieto procesy. Uvádzame najdôležitejšie farmakologické účinky týchto liekov v oblasti kardiohemodynamiky:

  • relaxácia cievneho hladkého svalstva, ktorá vedie k zníženiu krvného tlaku, zníženiu srdcového tlaku a pred záťažou, zlepšeniu koronárneho a cerebrálneho prietoku krvi, mikrocirkulácii, poklesu tlaku v pľúcnom obehu; hypotenzívne a antianginózne účinky BPC sú spojené s týmto;
  • zníženie kontraktility myokardu, čo prispieva k zníženiu krvného tlaku a zníženiu srdcovej potreby kyslíka; tieto účinky sú tiež potrebné pre hypotenzívne a antianginálne účinky;
  • diuretický účinok v dôsledku inhibície reabsorpcie sodíka (podieľa sa na znižovaní krvného tlaku);
  • svalová relaxácia vnútorných orgánov (antispazmodický účinok);
  • spomaľuje automatizáciu buniek sínusových uzlín, inhibuje ektopické ložiská v predsieni, znižuje rýchlosť impulzov v atrioventrikulárnom uzle (antiarytmický účinok);
  • inhibícia agregácie krvných doštičiek a zlepšenie reologických vlastností krvi, čo je dôležité pre liečbu Raynaudovej choroby alebo syndrómu.

Hlavné skupiny blokátorov kalciových kanálov

Rôzne BPC tieto vlastnosti sú vyjadrené rozdielne. Zvažované finančné prostriedky sú rozdelené do 4 hlavných skupín s mierne odlišnými hemodynamickými účinkami. V rámci týchto skupín sa prideľujú lieky I a II. Posledné z nich majú dlhšie trvanie účinku (nie sú užívané 3 x 4 krát denne ako generácie liekov, ale len 1 až 2 krát), pôsobia na konkrétnejšie orgány a poskytujú menej vedľajších účinkov.

Deriváty dihydropyridínu (skupina nifedipínu)

V týchto liečivách, ktorých názvoslovia je uvedená v tabuľke 1, prevažuje účinok na cievne hladké svaly, majú menší účinok na systém srdcového vedenia a kontraktilitu myokardu; Nimodipín (nimotop) sa vyznačuje tým, že má prevažne rozširujúci účinok na mozgové cievy a používa sa na poruchy cerebrálneho obehu.

Tabuľka 1. Blokátory kalciového kanála? dihydropyridínové deriváty

Nedávno vytvorené lieky nifedipín dlho pôsobiace? nifedipín retard a nifedipín git (kontinuálne).

Fenylalkylamínové deriváty (verapamilová skupina)

Pri príprave tejto skupiny (tabuľka 2) je výrazne výrazný vplyv na systém srdcového vedenia, konkrétne na sínusový uzol, kde depolarizácia bunkových membrán závisí na vstupe vápenatých iónov a na atrioventrikulárnom uzle, v ktorom vstupný ión je dôležitý pre vývoj akčného potenciálu. vápnika a sodíka. Nemajú takmer žiadny vplyv na vodivý systém komôr, kde depolarizácia je spôsobená vstupom sodíkových iónov. CCL tejto skupiny jasne znižuje kontraktilitu myokardu a ich účinok na cievy je oveľa menej výrazný.

Tabuľka 2. Blokátory kalciového kanála? fenylalkylamínové deriváty

Navyše, droga je tiež vytvorený verapamil pomaly-pôsobiť? Verapamil SR.

Deriváty benzotiazepínu (diltiazemová skupina)

Tieto lieky (tabuľka 3) majú približne rovnaký účinok na srdce a na cievy, ale sú trochu slabšie ako skupina nifedipínu.

Tabuľka 3. Blokátory kalciového kanála? benzotiazepínových derivátov

Vytvorené lieky diltiazem oneskorené pôsobenie? diltiazem sr.

Difenylpiperazínové deriváty (cinnarizínová skupina)

V terapeutických dávkach lieky tejto skupiny (tabuľka 4) majú rozširujúci účinok hlavne na mozgové cievy, preto sa používajú hlavne na poruchy cerebrálnej cirkulácie, migrény a vestibulárnych porúch. Účinok uvažovaných CCR na cievy iných povodí, ako aj na srdce je zanedbateľný a nemá významný klinický význam.

Tabuľka 4. Blokátory kalciových kanálov? difenylpiperazínové deriváty

Zdôrazňujeme farmakologické vlastnosti BPC, ktoré určujú ich výhody v porovnaní s inými skupinami liekov kardiovaskulárneho profilu účinku [1, 3, 5, 7, 9]:

  • BKK je metabolicky neutrálny? nemajú nepriaznivý vplyv na metabolizmus sacharidov, lipidov, kyseliny močovej, ktoré tieto lieky odlišujú od ß-blokátorov, tiazidových diuretík;
  • zlepšujú vylučovaciu funkciu obličiek a pri diabetickej nefropatii významne znižujú proteinúriu (najmä verapamil, diltiazem);
  • nezvyšujú tón priedušiek (na rozdiel od β-blokátorov), môžu byť obzvlášť odporúčané pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s broncho-obštrukčnými ochoreniami;
  • neznižujú duševnú, fyzickú a sexuálnu aktivitu pacientov;
  • nevyvolávajú duševnú depresiu, ako sú napríklad prípravky reserpínu, klofelínu, ale majú naopak antidepresívny účinok;
  • znížiť hypertrofiu ľavej komory (iba lieky II. generácie skupín dihydropyridínu, fenylalkylamínu, benzotiazepínu);
  • dobre tolerované staršími pacientmi;
  • zlepšiť kvalitu života pacientov.

Indikácie na použitie BKK

Hypertenzia a symptomatická hypertenzia. Nifedipín sa odporúča pri hypertenzných krízach (1 tableta pod jazykom, môže byť žuvaná); zvyčajne je krvný tlak v priebehu 10 minút znížený o 10-12% a po pol hodine? približne o 20%.

Záchvatová angína, Prinzmetalova stenokardia. Ak sa angina pectoris kombinuje s bradykardiou, atrioventrikulárnym blokom, výraznou arteriálnou hypertenziou, je výhodnejšie podávanie liekov nifedipínovej skupiny, najmä dlhodobo účinkujúcich. Ak je angina pectoris sprevádzaná poruchami supraventrikulárneho rytmu, tachykardiou, potom má zmysel uprednostňovať BPC z verapamilovej skupiny (predovšetkým z prokaru) alebo diltiazemu.

Supraventrikulárna (sínusová) tachykardia, extrasystol, flutter predsiení a fibrilácia predsiení (v týchto prípadoch sú preferované lieky verapamilovej skupiny).

Akútne poruchy cerebrálnej cirkulácie (deriváty dihydropyridínu sú osobitne indikované, nimotop je liečivo, ktoré sa rozhodne pre subarachnoidálne krvácanie). Nie je to len vazodilatačný účinok a zlepšenie cerebrálnej hemodynamiky, ktorá je dôležitá. CCB dobre prenikajú do mozgového tkaniva a obmedzujú vstup vápnikových iónov do nervových buniek vedú k faktu, že mechanizmy neuronálnej smrti závislé od vápnika (tzv. Apoptóza) sú blokované počas akútnej cerebrálnej ischémie. Toto je prejav neuroprotektívneho účinku CCL.

Okrem toho indikácie zahŕňajú chronickú cerebrovaskulárnu insuficienciu, dyscirkulatívnu encefalopatiu, vestibulárne poruchy, dopravnú nevoľnosť a migrénu. Pre tieto ochorenia sa používa cinnarizín, flunarizín.

Hypertrofická kardiomyopatia (v súvislosti so schopnosťou spôsobiť regresiu hypertrofie ľavej komory sa používajú lieky druhej generácie, najmä z dihydropyridínovej skupiny, ako aj gallopamil).

Raynaudova choroba a syndróm (predovšetkým deriváty dihydropyridínu).

Prípravky verapamilových a diltiazemových skupín v dôsledku výrazného antiarytmického účinku majú zmysel používať v kombinácii s paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou, chronickou fibriláciou predsiení s arteriálnou hypertenziou.

Rozsah používania BPC nie je obmedzený na kardiológiu a angioneurologiu. Existujú ďalšie, "úzke" a menej známe indikácie na predpisovanie týchto liekov. Medzi ne patrí prevencia chronického bronchospazmu, ako aj liečba stutteringu, pretože tieto lieky eliminujú spastickú kontrakciu membrány. Cinnarizine (stugeron) má antihistaminické vlastnosti a môže sa použiť v okamžitých typoch alergických reakcií? pruritus, žihľavka. Treba poznamenať, že vďaka svojim neuroprotektívnym a psychotropným vlastnostiam sa BPC v poslednom čase používa pri komplexnej liečbe Alzheimerovej choroby, Huntingtonovej chorey, senilnej demencie a alkoholizmu.

Farmakokinetika a súvisiace znaky vymenovania jednotlivých liekov

CCB sa môže podávať orálne, sublinguálne a parenterálne. Takmer všetky BPC sú dobré (viac ako 90%) a rýchlo sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, ale pri prvom prechode pečeňou sú zničené, je to tzv. Presystémová eliminácia. Biologická dostupnosť hlavnej časti liekov? asi 35%, preto pri zavádzaní per os, dávka by mala byť 4 až 5 krát vyššia ako pri parenterálnom podaní. Nad tieto hodnoty indikátor pre nifedipín (asi 65%), nitrepin, bypass (nitrendipín)? asi 70%, norvaska (amlodipín)? až 90% [3].

Iba metabolity verapamilu a diltiazemu sú farmakologicky účinné, zvyšné CCL sú zničené tvorbou neaktívnych produktov. Tieto dva lieky by nemali byť predpisované v prípadoch zlyhania obličiek, pretože sa vylučujú obličkami viac ako iné CCB a existuje riziko kumulácie a predávkovania poškodením obličiek. V prípade ochorení pečene by sa dávka každej CCB mala znížiť.

Zvážte spôsob použitia BPC pri hypertenzii.

Nifedipín sa podáva perorálne 5 až 10 mg 3 x 4 krát denne (na úľavu od hypertenzívnej krízy 5 až 10 mg pod jazykom); krátkodobo pôsobiaci nifedipín s hypertenziou a chronickou ischemickou chorobou srdca sa nesmie dlhodobo používať v dennej dávke vyššej ako 40 mg [8];

Nifedipín retard (Corinfar retard)? na 10 - 20 mg dvakrát denne po jedle;

Nifedipine gits (kontinuálna akcia)? na 60 - 90 mg raz za deň;

Isradipin? 2,5 mg dvakrát denne, ak nedostanete 4 týždne jasný účinok? Dávka sa zvýši na 5 mg dvakrát denne, čo môže zvýšiť jednorazovú dávku na 10 mg. Sublingválne užívanie lieku (1 tableta) sa odporúča na zastavenie hypertenznej krízy [4];

Felodipín? v dávke 2,5 - 10 mg 1 denne (ústami, celok, tablety nedrvte ani nehoďte, nepijte vodu), dávka sa postupne zvyšuje;

Amlodipín? na 2,5 - 10 mg 1 denne (dávka sa postupne zvyšuje, maximálna dávka je 10 mg denne);

Lacidipín? na 2 - 4 mg 1 denne, najlepšie ráno (začínajúc 2 mg, po 3 až 4 týždňoch s nedostatočným účinkom, zvýšenie dávky na 4 - 6 mg), je možné drogu brať na neurčito;

Nizoldipin? počiatočná dávka 5 - 10 mg dvakrát denne, ak je to potrebné, po 3 až 4 týždňoch, dávka sa môže zvýšiť na 20 mg dvakrát denne; užívaná s jedlom, ráno a večer, bez žuvanie, stlačená voda;

Nitrendipín? 10 mg dvakrát denne (ráno a večer) alebo 20 mg raz ráno s nedostatočným účinkom sa dávka zvýšila na 40 mg denne v 1 až 2 dávkach, po 2 až 4 mesiacoch liečby môžete postupne znižovať dávku až 10 mg jedenkrát denne;

Verapamil? 40 - 80 mg 3 - 4 krát denne, potom s nedostatočným účinkom, 80 - 120 mg 3 - 4 krát denne počas alebo bezprostredne po jedle, pitnej vode, môže liečba trvať až do 6% 8 mesiacov; pri porušení funkcie pečene by denná dávka nemala presiahnuť 120 mg; na zmiernenie hypertenznej krízy, môžete vstúpiť liečivo (5 - 10 mg) intravenózne pomaly pod kontrolu krvného tlaku, srdcovej frekvencie, EKG;

Verapamil SR? 120 mg dvakrát denne alebo 240 mg raz denne;

Gallopamil? 50 mg dvakrát denne (počas alebo bezprostredne po jedle), maximálna denná dávka? 200 mg;

Diltiazem? na 60 - 90 mg trikrát denne, užívaných pred jedlom, bez žuvania tabliet, pitnej vody; maximálna denná dávka? 360 mg (90 mg 4-krát);

Diltiazem SR? na 120 - 180 mg 1-2 krát denne.

Kritériá pre účinnosť a bezpečnosť používania BPC

Klinické kritériá výkonnosti sú normalizácia krvného tlaku (ak je to možné, je žiaduce vykonať denné monitorovanie), zníženie angíny pectoris, zvýšenie tolerancie na cvičenie.

Na EKG je prospešná normalizácia T-vlny, najmä v štandardnom elektróde. Pri použití liekov II. Generácie v dynamike liečby arteriálnej hypertenzie možno zistiť príznaky poklesu hypertrofie ľavej komory. Bezpečnostným kritériom pre použitie CCL je zvýšenie PQ intervalu nie o viac ako 25% pôvodnej hodnoty (väčšie zvýšenie PQ intervalu znamená významnú inhibíciu atrioventrikulárnej vodivosti). Elektrokardiografická kontrola je obzvlášť dôležitá pri predpisovaní BPC zo skupiny verapamilu, pretože tieto lieky majú výrazný účinok na srdce.

Vedľajšie účinky

Pre skupinu nifedipínu je vedľajší účinok spôsobený predovšetkým periférnou vazodilatáciou a vo verapamilovej skupine prevládajú vedľajšie účinky spôsobené účinkom na srdce. Patria medzi ne:

  • bolesť hlavy, závrat; sčervenanie tváre, pocit tepla ("horúce záblesky"), najmä na začiatku liečby, prudký pokles krvného tlaku. Príliv zvyčajne spôsobuje nifedipín;
  • opuch nôh v nohách a členkoch, ruky v lakte;
  • bradykardia (najmä v reakcii na verapamil);
  • reflexná tachykardia ako reakcia na zníženie vaskulárneho tonusu (najmä pre nifedipín). Lieky skupiny II dihydropyridínov, ktoré majú dlhodobý účinok (najmä Norvasc, Lacipil), nespôsobujú tachykardiu;
  • zápcha (často dáva verapamil); zriedka? zvýšená aktivita transamináz v krvi, žltačka, zníženie močenia. Kožná vyrážka.

Príležitostne môžu CCB spôsobiť rozvoj alebo zlepšenie existujúceho parkinsonizmu (najmä v tejto súvislosti skupiny cinnarizínu), zlyhanie srdca (najmä pri predávkovaní alebo pri iracionálnych kombináciách s inými liekmi).

Interakcia BPC s liekmi iných skupín

Iracionálne a nebezpečné kombinácie

Nie je možné kombinovať BPC s chinidínom, prokaínamidom a srdcovými glykozidmi (najprv sa týka skupiny verapamilu a diltiazemu), pretože srdcová frekvencia prudko klesá, riziko atrioventrikulárneho bloku sa zvyšuje.

Nekombinujte verapamil alebo diltiazem s betablokátormi (propranolol, pindolol, oxprenolol atď.), Najmä keď sa podávajú intravenózne, pretože je možné ostré zníženie srdcovej funkcie. Ďalšie BPC, najmä lieky nifedipínovej skupiny, keď sa podávajú orálne, môžu byť kombinované s beta-blokátormi v malých dávkach.

Verapamil zvyšuje toxický účinok karbamazepínu (finlepsínu) na centrálny nervový systém.

V dôsledku zrýchlenia poškodenia pečene sa účinok BPC znižuje pri súčasnom podávaní fenobarbitalu, rifampicínu.

Koncentrácia voľnej frakcie rôznych BPC v krvi sa zvyšuje v kombinácii s NSAID (indometacín, kyselina acetylsalicylová, butadión, brufen atď.), Sulfáty (sulfadimezín, norsulfazol, sulfén, biseptol atď.), Diazepam. Táto farmakokinetická interakcia môže viesť k zvýšeniu nežiaducich účinkov CCA. Počas liečby BPC sa nesmie konzumovať alkohol.

Racionálne kombinácie

CCB sú dobre kombinované s diuretikami, apresínom, inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín, blokátormi receptorov angiotenzínu. Môžete ich skombinovať s dusičnanmi, najmä verapamilom. BPC je celkom kompatibilný s antidiabetikami.

kontraindikácie

Závažná bradykardia (verapamilová skupina) alebo tachykardia (pre skupinu s nifedipínom), syndróm chorého sínusu (pre všetky lieky).

Nestabilná angína, akútny infarkt myokardu (zvýšenie úmrtnosti!) [8], kardiogénny šok. Najnebezpečnejšie lieky krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu, ktoré sú v súčasnosti obmedzené v súvislosti s akumuláciou údajov o nežiaducich účinkoch na stav pacientov s angínou pectoris, hypertenziou a srdcovým zlyhaním.

Atrioventrikulárny blok (primárne pre verapamilovú skupinu), Wolff-Parkinsonovu-biely syndróm.

Chronické zlyhanie srdca IIB-III Čl. Táto kontraindikácia je obzvlášť dôležitá pre skupiny verapamilu a diltiazemu, z ktorých sa líšia lieky nifedipínovej skupiny. Vďaka najvýraznejším vazodilatačným účinkom sa v dôsledku vyššie uvedeného rozhodnutia vedeckej rady Výskumného ústavu kardiológie nepoužíva na srdcové zlyhanie výrazné zníženie hendynamického krvácania myokardu, ale krátko pôsobiace lieky nifedipín.

Akútne zlyhanie srdca, výrazné poruchy pečene a obličiek.

Parkinsonizmus (najmä pre skupinu cinnarizínu).

Tehotenstvo, dojčenie, detský vek (u detí, ak sú indikácie spojené hlavne so srdcovou arytmiou, verapamil sa môže použiť).

Individuálna precitlivenosť na lieky.

Farmakoekonomické aspekty používania BPC

V štúdii [6], ktorá sa uskutočnila na Lekárskej univerzite vo Volgograde pre 229 pacientov s hypertenziou, bola stanovená spojitosť medzi nákladmi na liečbu a percentuálnym znížením systolického a diastolického krvného tlaku pre 9 generácií BKK I. Lieky boli predpísané po dobu najmenej 4 týždňov s monitorovaním krvného tlaku, pomer "cena / účinnosť" bol stanovený vydelením nákladov lieku percentom dosiahnutého zníženia krvného tlaku. Táto štúdia je zaujímavá, pretože existujú významné rozdiely medzi podobnými výrobkami vyrábanými rôznymi spoločnosťami s rôznymi obchodnými názvami. Ukázalo sa, že najvýhodnejší pomer medzi nákladmi a percentuálnym znížením systolického a diastolického tlaku v fenigidíne (0,59 pre systolický tlak a 0,52 diastolický) a cordaflex (1,89 a 1,01) a diltiazem má najviac vysoká hodnota tohto ukazovateľa? 22,81 pre systolický tlak a 9,04? pre diastolický.

Preto podávanie fenigidínu a cordaflexu umožnilo poskytnúť monoterapiu arteriálnej hypertenzie antagonistami vápnika prvej generácie s najnižšími nákladmi. Ako je však uvedené vyššie, vzhľadom na nepriaznivé účinky týchto CCB so systematickým používaním vo vysokých dávkach sa postupne nahrádzajú lieky druhej generácie, ktorých použitie je najvýhodnejšie v modernej farmakoterapii.

Doteraz neexistujú takéto výpočty, ktoré by umožňovali porovnávať prípravky II. Generácie. Avšak, ako bolo dokázané v mnohých klinických pozorovaniach, pôsobia selektívnejšie, na rozdiel od CCL prvej generácie spôsobujú regresiu hypertrofie ľavej komory, lepšie tolerujú pacienti a môžu sa podávať raz denne. Zvlášť charakterizovaný dlhodobým účinkom vhodným pre pacienta, amlodipín, ktorý má tiež najväčšiu biologickú dostupnosť (pozri vyššie). Vzhľadom na zriedkavý predpis, ktorý v konečnom dôsledku pomáha znížiť náklady na liečbu a vyššiu klinickú účinnosť, menej vedľajších účinkov a komplikácií, lieky druhej generácie môžu byť dnes považované za najvhodnejšie na použitie v kardiologickej praxi.

  1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevskij P.A., Petrov V.I. a ďalší, Pharmacotherapia so základmi klinickej farmakológie, Ed. V.I Petrova. " Volgograd, 1998.? 451 s.
  2. Lawrence D.R., Bennit P.N. Klinická farmakológia: V 2 objemoch: Trans. z angličtiny? M.: Medicína, 1993.
  3. Mikhailov I. B. Klinická farmakológia. Petrohrad: Folio, 1998.? 496 s.
  4. Nikitina N.V. Kombinované použitie isradipínu s agonistami receptorov 2-adreno a 11-imidazolínu pri zatýkaní hypertenzívnych kríz: Autor. Dis.... Kedy. med. Veda.? Rostov-on-Don, 1999.? 20 s.
  5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racionálna farmakoterapia arteriálnej hypertenzie // Russian Medical Journal. 2001. ?? V. 9, č. 15.? S. 615 621.
  6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. a iné Použitie antagonistov vápnika u pacientov s esenciálnou hypertenziou: cena a efektívnosť ich použitia // Problémy štandardizácie v zdravotníctve: vedecký a praktický recenzovaný časopis. 2001. ?? № 4.? S. 128.
  7. Registru liekov Ruska: Ročná zbierka. M.: Remako, 1997 - 2002.
  8. Moderný koncept používania antagonistov vápnika v kardiológii. Rozhodnutie vedeckej rady Kardiologického ústavu. A.L. Myasnikova z kardiologického vedeckého centra Ruskej akadémie lekárskych vied // Ter. archív. 1996. ?? V. 68, č. 9.? S. 18-19.
  9. Chekman I.S., Peleshchuk A.I., Pyatak O.A., et al., Referenčná kniha o klinickej farmakológii a farmakoterapii / Ed. I. S. Chekman, A. P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. Kyjev: Zdravý? I, 1987.? 736 s.

Antagonisty kalcia: zoznam liekov, akcie, indikácie

"Tichý" zdravotný problém, ktorý nazýva arteriálna hypertenzia, si vyžaduje povinnú medikáciu. Najlepšie mysle sveta neustále hľadajú nové a nové lieky, ktoré regulujú krvný tlak, zlepšujú krvný obeh a zabraňujú takým nebezpečným následkom hypertenzie ako infarkt alebo mŕtvica. Existuje veľa rôznych skupín liečiv, ktoré sú priradené k tejto úlohe.

Antagonisti vápniku (AK) predstavujú jednu z týchto skupín a s množstvom pozitívnych vlastností sa považujú za jednu z najlepších možností medzi antihypertenzívami vo všeobecnosti. Sú pomerne mierne, nie bohaté na vedľajšie účinky, ktoré, ak sú, sa zdajú byť dosť slabé.

Kedy sa vápnik dostáva príliš veľa?

Špecialisti nazývajú lieky tejto skupiny (antagonisty vápnika), ako sa vám páči: blokátory "pomalých" kalciových kanálov (BPC), blokátorov príjmu vápnikových iónov, antagonistov iónov vápnika. Avšak to, čo je vápnik, prečo by nemalo byť dovolené do klietky, ak sa znižuje svalovú hmotu, vrátane, a srdce, tam, kde sú tieto kanály, je dôvod, prečo tak veľká pozornosť k nim vôbec - podstatu mechanizmu účinku týchto liekov?

Fyziologická aktivita je charakteristická len ionizovaným vápnikom (Ca ++), to znamená, že nie je spojené s proteínmi. Svalové bunky, ktoré ju používajú na ich fungovanie (kontrakcia), sú veľmi dôležité pre ióny Ca, preto čím je tento prvok viac v bunkách a tkanivách, tým väčšia je sila kontrakcie, ktorú majú. Ale je to vždy užitočné? Nadmerná akumulácia vápenatých iónov vedie k nadmernému napätiu svalových vlákien a preťaženiu, takže v bunke musí byť v konštantnom množstve, inak by procesy závislé na tomto prvku boli narušené, stratí ich periodicitu a rytmus.

kardiomyocyty preťažujúce vápnikové ióny

Každá bunka samotná udržuje koncentráciu vápnika (sodíka, draslíka) na požadovanej úrovni cez kanály umiestnené vo fosfolipidovej membráne, ktorá oddeľuje cytoplazmu od extracelulárneho priestoru. Úlohou každého kanálu je riadiť priechod jedným smerom (buď vnútri článku alebo vonku) a distribúciou určitých iónov (v tomto prípade vápnika) v samotnej bunke alebo mimo nej. Pokiaľ ide o vápnik, treba poznamenať jeho veľmi vysokú túžbu dostať sa do bunky z extracelulárneho priestoru akýmkoľvek spôsobom. V dôsledku toho je potrebné zablokovať niektoré QC, aby nedošlo k tomu, aby nadmerné ióny vápnika pokúšali vstúpiť do bunky a tým ochránili svalové vlákna pred nadmerným napätím (mechanizmom pôsobenia AK).

Pre normálne fungovanie kalciových kanálov, okrem Ca ++, sú potrebné katecholamínov (adrenalín a noradrenalínu), ktoré aktivujú QC, však, v tomto ohľade, kombinované použitie antagonistov vápnika a beta-blokátory (s výnimkou pre lieky, ktoré patria do nifedipínu skupiny), nie je žiaduce, pretože je možné nadmerné potlačenie funkcie kanálu. Krvné cievy nie sú týmto veľmi ovplyvnené, ale myokard, ktorý má dvojitý účinok, môže reagovať s vývojom atrioventrikulárneho bloku.

Existuje niekoľko typov vápnikových kanálov, avšak mechanizmus účinku antagonistov vápnikových iónov je zameraný len na pomalý CC (typ L), ktorý obsahuje rôzne tkanivá hladkého svalstva:

  • Sinoatrálne cesty;
  • Atrioventrikulárne cesty;
  • Purkinje vlákna;
  • Srdcové svalové myofibrily;
  • Hladké svaly krvných ciev;
  • Kostrové svalstvo.

Samozrejme prebiehajú komplexné biochemické procesy, ktorých popis nie je našou úlohou. Treba len poznamenať, že:

Automatizmus srdcového svalu je podporovaný vápnikom, ktorý je v bunkách svalových vlákien srdca a spúšťa mechanizmus jeho zníženia, a preto zmena hladiny vápnikových iónov nevyhnutne spôsobí narušenie fungovania srdca.

Antagonistické schopnosti vápnika

Antagonisti vápnikového kanála predstavujú rôzne chemické zlúčeniny, ktoré okrem zníženia krvného tlaku majú aj iné možnosti:

  1. Sú schopní regulovať rytmus kontrakcií srdca, takže sa často používajú ako antiarytmiká.
  2. Je zrejmé, že lieky tejto farmaceutickej skupiny majú pozitívny účinok na cerebrálny prietok krvi počas aterosklerotického procesu v cievach hlavy a sú používané na tento účel na liečbu pacientov po mŕtvici.
  3. Zablokovaním cesty ionizovaného vápnika do buniek tieto lieky znižujú mechanický stres v myokarde a znižujú jeho kontraktilitu. Kvôli antispastickému účinku na stenách koronárnych artérií sa tieto rozšíria, čo prispieva k zvýšeniu krvného obehu v srdci. Vplyv na periférne arteriálne cievy sa znižuje na zníženie horného (systolického) krvného tlaku a samozrejme periférneho odporu. Vďaka vplyvu týchto liečiv sa teda zvyšuje potreba srdcového svalu kyslíka a prírastok myokardu živinami a predovšetkým kyslíkom.
  4. Antagonisty kalcia v dôsledku inhibície metabolizmu Ca ++ v bunkách inhibujú agregáciu krvných doštičiek, čo zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
  5. Lieky v tejto skupine majú anti-aterogénne vlastnosti, znižujú tlak v pľúcnej tepne a spôsobujú expanzia priedušiek, čo umožňuje ich použitie nielen ako antihypertenzívne lieky.

Schéma: mechanizmus pôsobenia a možnosti generácií AK 1-2

Predkovia a nasledovníci

Lieky používané na liečbu hypertenzie a srdcového ochorenia patriace do triedy antagonistov vápnikových iónov selektívneho účinku v klasifikácii sú rozdelené do troch skupín:

  • Prvou skupinou sú deriváty fenylalkylamínu, ktorého predchodcom je verapamil. Okrem verapamilu obsahuje zoznam liekov lieky druhej generácie: anipamil, tiapamil, falipamín, ktorého miesto aplikácie je srdcový sval, cesty a cievne steny. Vzhľadom k tomu, p-blokátory, nie sú vyrovnané, ako je myokard dostane dvojaký účinok, ktorý môže porušovať (spomalenie) atrioventrikulárny provodimosti.Patsientam majúci veľké množstvo v arzenálu antihypertenzív rôznych tried liečivá,
    mali by ste vedieť tieto vlastnosti drog a pri pokuse o zníženie tlaku akýmkoľvek spôsobom, majte na pamäti.
  • Skupina derivátov dihydropyridínu (druhá) pochádza z nifedipínu, ktorého hlavné schopnosti spočívajú v vazodilatačnom (vazodilatačnom) účinku. Zoznam liekov druhej skupiny patria drogy druhej generácie (nikardipín, nitrendipín), pričom selektívny účinok na krvné cievy v mozgu nimodipínu, uprednostňovať koronárnych tepien nisoldipín a silné dlhodobo pôsobiace formulácie takmer bez vedľajších účinkov spojených s 3 generácie AK: amlodipín, felodipín, isradipín. Vzhľadom na to, že zástupcovia dihydropyridínu ovplyvňujú len hladké svaly krvných ciev a sú naďalej lhostejné k činnosti myokardu, sú kompatibilné s β-blokátormi a v niektorých prípadoch sa dokonca odporúčajú (nifedipín).
  • Tretia skupina pomalých blokátorov vápnikového kanála je reprezentovaná diltiazemom (benzotiazepínovými derivátmi), ktorý je v medzipolohy medzi verapamilom a nifedipínom a v iných klasifikáciách sa týka liekov prvej skupiny.

Tabuľka: Zoznam antagonistov vápnika registrovaných v Ruskej federácii

Zaujímavé je, že existuje ďalšia skupina antagonistov vápnikových iónov, ktorá sa v klasifikácii nezobrazuje a nepočíta medzi nimi. Sú to neselektívne AK vrátane derivátov piperazínu (cinnarizín, belredil, flunarizín atď.). Cinnarizine je považovaný za najpopulárnejší a najznámejší v Ruskej federácii. Dlhodobo sa predáva v lekárňach a často sa používa ako vazodilatátor pre bolesti hlavy, závrat, tinitus a zlú koordináciu pohybov spôsobených spazmom krvných ciev hlavy, ktoré bránia mozgovému obehu. Liek prakticky nezmení krvný tlak, pacienti ho milujú, často zaznamenávajú výrazné zlepšenie celkového stavu, takže trvajú dlhý čas aterosklerózy mozgových ciev, horných a dolných končatín, ako aj po ischemickej mozgovej príhode.

Fenylalkylamínové deriváty

Prvá skupina blokátorov kalciových kanálov - fenylalkylamínové deriváty alebo verapamilová skupina - tvorí malý zoznam liekov, kde samotný verapamil (izoptin, finoptín) je najznámejšou a najčastejšie užívanou liečivou látkou.

verapamil

Liečivo je schopné pôsobiť nielen na cievy, ale aj na srdcový sval, pričom znižuje frekvenciu kontrakcií myokardu. Krvný tlak verapamilu v bežných dávkach znižuje málo, preto sa používa pre potlačenie atrioventrikulárny vedenie dráh a depresie v uzle automaticity sínusového, to znamená predovšetkým aktívneho lieku použitého v mechanizme pôsobenia srdcových arytmií (supraventrikulárne arytmie). V injekčných roztokoch (intravenózne) začne liečivo začať pôsobiť po 5 minútach, takže sa často používajú ambulantní lekári.

Účinok Isoptin a finoptin tablety začne o dve hodiny neskôr, v tejto súvislosti, že sú určené pre použitie v domácnosti pre pacientov s anginou pectoris, pri kombinovanej formy angíny pectoris a supraventrikulárnych arytmií, ale v prípade anginy Prinzmetalovej verapamilu len liek voľby. Takéto lieky nie sú predpísané samotným pacientom, to je prípad lekára, ktorý vie, že starší ľudia by mali byť znížené v dávke verapamilu, pretože ich metabolická rýchlosť v pečeni je znížená. Okrem toho sa liek môže použiť na úpravu krvného tlaku u tehotných žien alebo dokonca ako antiarytmický prostriedok na fetálnu tachykardiu.

Lieky druhej generácie

Ďalšie lieky verapamilovej skupiny týkajúce sa liekov druhej generácie sa aplikovali aj v klinickej praxi:

  1. Anipamil má silnejšiu účinnosť (v porovnaní s verapamilom), ktorá trvá približne 1,5 dňa. Liečivo postihuje hlavne srdcový sval a cievne steny, ale neovplyvňuje atrioventrikulárnu vodivosť.
  2. Falipamil selektívne pôsobí na sínusový uzol, prakticky nemení krvný tlak, preto sa používa hlavne na liečbu supraventrikulárnych tachykardií, angíny pečene a napätia.
  3. Tiapamil sila dáva 10x verapamil, tkanivová selektivita tiež nie je zvláštne vlastnosti, ale môže významne blokujú iónové kanály sodného, ​​a preto osvedčené pre liečenie ventrikulárnej arytmie.

Dihydroperidínové deriváty

Zoznam prípravkov dihydropyridínových derivátov zahŕňa:

Nifedipín (Corinfar, Adalat)

Patrí do aktívneho systémového vazodilatátora, ktorý prakticky nemá žiadne antiarytmické schopnosti, ktoré sú vlastné liečivám verapamilovej skupiny.

Nifedipín znižuje krvný tlak, trochu zrýchľuje srdcový tep (reflex), má antiagregačné vlastnosti, čo zabraňuje zbytočnej trombóze. Vzhľadom antispazmodické schopností, liek sa často používa na odstránenie kŕče vyskytujú v vazospastická angíny v pokoji, tak aj pre preventívne účely (aby sa zabránilo rozvoju záchvatov) v prítomnosti angíny pacienta.

V klinickej praxi široko používaný okamžitej nifedipín (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), ktorý nadobudne účinnosť v asi pol hodiny a udržať efekt až 6 hodín, ale ak sú žuť, liek pomáha pri 5-10 minút, však, Antianginózna jeho účinok ešte nebude taký výrazný ako účinok nitroglycerínu. Nifedipínové tablety s takzvaným dvojfázovým uvoľňovaním začínajú pôsobiť po 10-15 minútach, zatiaľ čo trvanie môže byť približne jeden deň. Nifedipínové tablety sa niekedy používajú na rýchle zníženie krvného tlaku (10 mg pod jazykom - účinok sa vyskytuje od 20 minút do jednej hodiny).

Teraz v európskych klinikách sa nifedipín dlhotrvajúcich účinkov stáva čoraz populárnejším, pretože má menej vedľajších účinkov a môže sa užívať jedenkrát denne. Jedinečný systém používania nifedipínu na kontinuálne uvoľňovanie, ktorý poskytuje normálnu koncentráciu liečiva v krvnej plazme po dobu až 30 hodín, sa považuje za najlepší a úspešne sa používa nielen ako antihypertenzívne činidlo na liečbu vysokého krvného tlaku, ale tiež sa zúčastňuje na úľave paroxyzmálneho pokoja a námahovej angíny. Treba poznamenať, že v takýchto prípadoch sa počet nežiaducich prejavov zníži na polovicu, ak porovnáme nifedipín na kontinuálne uvoľňovanie s inými formami tohto lieku.

Nicardipín (perdipín)

Vazodilatačný účinok sa považuje za prevládajúci, liek je hlavne zahrnutý do terapeutických opatrení v boji proti angíne a arteriálnej hypertenzii. Okrem toho je nikardipín vhodný ako rýchlo pôsobiace činidlo na zmiernenie hypertenznej krízy.

Nisoldipin (Baymikard)

Mechanizmus účinku pripomína nikardipín.

Nitrendipín (bypass)

Je štrukturálne veľmi podobný nifedipínu, má vazodilatačný účinok, nemá vplyv na atrioventrikulárne a sinusové uzliny a môže sa kombinovať s beta-blokátormi. Pri súbežnom užívaní digoxínu by obtok mohol zvýšiť koncentráciu tejto látky o polovicu, čo by sa nemalo zabúdať, ak je potrebná kombinácia týchto dvoch liekov.

Amlodipín (Norvasc)

Niektoré z týchto zdrojov patria do tretej generácie liekov, zatiaľ čo iné tvrdia, že spolu s felodipínom, isradipínom, diltazemou, nimodipínom patrí k antagonistom vápnika druhej generácie. To však nie je tak dôležité, pretože rozhodujúcim faktorom je skutočnosť, že uvedené lieky pôsobia jemne, selektívne a dlho.

Amlodipín má vysokú selektivitu v tkanivách, pričom ignoruje myokard, atrioventrikulárne vedenie a sínusový uzol a trvá až jeden a pol dňa. V rovnakom rade s amlodipínom sa často dá nájsť lacidipín a lerkanidipín, ktoré sa tiež používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie a patria do trojgeneračnej blokády vápnikových iónov.

Felodipín (Plendil)

Má vysokú selektivitu pre cievy, čo je 7 krát vyššia ako nifedipín. Liečivo je dobre kombinované s beta-blokátormi a je predpísané na liečbu koronárnych ochorení srdca, cievnej nedostatočnosti, hypertenzie v dávke predpísanej lekárom. Felodipín môže zvýšiť koncentráciu digoxínu na 50%.

Isradipín (lomir)

Trvanie antianginózneho účinku je až 9 hodín, pri perorálnom podaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky vo forme hyperemie tváre a opuchu chodidiel. Ak sa krvný obeh nedostatočnosti spôsobenej stagnáciou účelné intravenóznej Vypočítaná v lekár dávke (0,1 mg / kg telesnej hmotnosti do 1 minúty - 1 terapia, potom 0,3 mg / kg - 2 správy) (veľmi pomaly!). Je zrejmé, že samotný pacient nemôže urobiť takéto výpočty alebo injekčnú liečbu, preto injekčné roztoky tohto lieku sa používajú iba v nemocnici.

Nimodipín (nimotop)

Liečivo sa rýchlo vstrebáva, hypotenzný účinok nastáva približne za hodinu. Zaznamenal sa dobrý účinok pri intravenóznom podaní lieku v počiatočnom štádiu akútnej cerebrovaskulárnej príhody a v prípade subarachnoidálneho krvácania. Použitie nimodipínu na liečbu mozgových katastrof je spôsobené vysokým tropizmom liečiva do mozgových ciev.

Nové lieky z triedy antagonistov vápnika

diltiazem

Nové typy blokátorov vápnikových iónov, ktoré možno nazvať aj lieky tretej generácie, zahŕňajú diltiazem. Ako už bolo uvedené, zaujíma pozíciu: "verapamil - diltiazem - nifedipín". Je to podobne ako verapamil v tom, že je tiež "nie ľahostajný" ku sínusovému uzlu a atrioventrikulárnemu vedeniu, potlačuje, hoci v menšej miere, svoju funkciu. Rovnako ako nifedipín, diltiazem znižuje krvný tlak, ale robí to jemnejšie.

Diltiazem je predpísaný pre ischemickú chorobu srdca, Prinzmetal angínu pectoris a rôzne typy hypertenzie a znižuje len vysoký tlak (horný a dolný). Pri normálnom krvnom tlaku zostáva liečivo liekmi lhostejné, takže sa nemôžete obávať nadmerného poklesu tlaku a rozvoja hypotenzie. Kombinácia tohto lieku s tiazidovými diuretikami zvyšuje diltiazem hypotenzívne schopnosti. Napriek mnohým výhodám nového nástroja je však potrebné poznamenať niekoľko kontraindikácií jeho použitia:

Bepredil

Liečené liečivo má jedinečnú schopnosť zablokovať pomalé vápnikové a sodné kanály, ktoré z toho môžu ovplyvniť tak cievnu stenu, ako aj srdcovú vodivosť. Rovnako ako verapamil a diltiazem ovplyvňuje AV uzol, ale v prípade hypokaliémie môže viesť k vzniku ventrikulárnych arytmií, preto pri predpisovaní beredpill sa tieto vlastnosti berú do úvahy a hladina iónov horčíka a draslíka sa neustále monitoruje. Je potrebné poznamenať, že droga všeobecne vyžaduje osobitnú starostlivosť, nie je v kombinácii s tiazidmi, chinidín, sotalol, niektoré antidepresíva, tak amatérske pacienti stretávajú rôzne dôsledky a bude úplne na mieste.

Foridon

Rád by som do zoznamu liekov pridal pôvodný antianginózny liek vyrobený v Ruskej federácii, nazývaný fordon, ktorý v primeraných dávkach môže nahradiť nifedipín a diltiazem.

Vlastnosti majte na pamäti

Antagonisti kalcia nemajú toľko kontraindikácií, ale stále sú a je potrebné ich zvážiť:

  • Nifedipín spravidla nie je predpisovaný s nízkym počiatočným tlakom, v prípade slabého sínusového uzla alebo tehotenstva.
  • Snaží sa ignorovať verapamil, ak je pacientovi diagnostikovaná porucha vedenia AV, chorý sínusový syndróm, ťažké srdcové zlyhanie a samozrejme arteriálna hypotenzia.

Hoci predávkovanie blokátorov kalciových kanálov nie je oficiálne zaznamenané, ale ak máte podozrenie na podobnú skutočnosť, pacientovi sa podáva intravenózny chlorid vápenatý. Navyše liečivá v tejto skupine, ako aj akékoľvek farmakologické činidlá, spôsobujú niektoré vedľajšie účinky:

  1. Sčervenanie tváre a dekoltu.
  2. Znížený krvný tlak.
  3. "Tides", ako pri menopauze, ťažkosti a bolesti v hlave, závraty.
  4. Poruchy čriev (zápcha).
  5. Zvýšený pulz, opuch, postihujúci hlavne členku a spodnú časť nohy - vedľajší účinok nifedipínu;
  6. Použitie verapamilu môže mať za následok zníženie srdcovej frekvencie a atrioventrikulárneho bloku.

Tabuľka: AK vedľajšie účinky a kontraindikácie

Vzhľadom k tomu, že blokátory kalciových kanálov sú často predpísať v kombinácii s beta-blokátory a diuretiká, je nutné poznať nepriaznivé účinky ich interakcie: beta-blokátory zosilňovať spomalenie tepu a porušenie atrioventrikulárne vedenie a diuretiká zvyšujú hypotenzívny účinok AK, je potrebné mať na mysli, keď výber dávky týchto liekov.

Okrem Toho Čítal O Plavidlách

Špecialista na hemangióm

Keď sa na pokožke dieťaťa objaví škvrna, ktorá začne rýchlo rásť, lekár urobí diagnózu - benígny cievny nádor alebo hemangióm. Špecialisti na hemangióm - dermatológ alebo chirurg - budú môcť potvrdiť diagnózu a predpísať potrebnú liečbu tak, aby miesto prešlo bez stopy a bez vážnych následkov.

Liečte srdce

Tipy a recepty Čo prenikať pre srdce 03/06/2016, Natalia, narodená v roku 1976Akceptované lieky: Prodax 150 mg ráno a večer, tyrozol 5 mg, Maltafer 1t., Cordaron 200 mg 5-krát týždenneZáver EKG, ultrasonografie, ďalšie výskumy:

Aké potraviny zvyšujú elasticitu krvných ciev?

Aké potraviny zvyšujú elasticitu krvných ciev?Najvhodnejšou stravou pre kardiovaskulárny systém je stredomorská strava. V tejto oblasti je najmenej zo všetkých ľudí trpiacich chorobami srdca a krvných ciev.

PMK

Ak je poskytnuté dekódovanie skratky PMK nedostatočné, môžete sa obrátiť na zdroje: Priradenie skratky PMK na stránkach sokr.ru Priradenie skratky PMK na stránkach dic.academic.ru
Vyhľadať viac:Skratky a skratky KLMN 2018

Prírodné statíny na zníženie cholesterolu

Statíny sú skupina organických zlúčenín, ktoré patria do činidiel znižujúcich hladinu lipidov. Znamená to, že statíny sú navrhnuté tak, aby zabraňovali rozvoju alebo inhibícii ateromatózneho procesu, ktorý sa prejavuje v dôsledku vysokého obsahu cholesterolu v krvi.

INR (medzinárodný normalizovaný postoj): čo to je, meranie, norma, kontrola

Nie je to vždy štúdium protrombínového komplexu s určením protrombínového času alebo protrombínu Kvinkom. V iných prípadoch klinickí lekári považujú za vhodné rozširovať štúdiu schopností systému hemostázy prostredníctvom ukazovateľov INR (medzinárodný normalizovaný pomer), ktorý je súčasťou protrombínového testu a je často predpísaný spolu s ďalšou laboratórnou analýzou - APTT (aktivovaný parciálny tromboplastínový čas ).