Z tohto článku sa dozviete: čo sú dezagregáti, aké drogy patria do tejto skupiny drog. Na liečbu a prevenciu, ktoré choroby sa aplikujú, na aké vedľajšie účinky môžu vyplynúť.

Rozpúšťadlá sú lieky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (lepenie), a tým zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Iné názvy - protidoštičkové látky, protidoštičkové lieky.

Existuje pomerne široký zoznam liekov z tejto skupiny, ktoré ovplyvňujú krvné doštičky prostredníctvom rôznych mechanizmov. Zoznam najslávnejších liekov je uvedený v obsahu článku.

Prevencia krvných zrazenín pomocou liekov

Bez ohľadu na to, aké procesy v krvných doštičkách sú ovplyvnené týmito liekmi, všetci potláčajú lepenie týchto buniek medzi sebou. Pretože krvné doštičky hrajú dôležitú úlohu pri tvorbe krvných zrazenín v prípade poškodenia cievnej steny, tvorba krvných zrazenín sa pri podávaní protidoštičkových látok zhoršuje. Tieto účinky sú užitočné pri liečení ochorení spôsobených zhoršeným prietokom krvi cez cievy - ischemická choroba srdca, angína pectoris, infarkt myokardu, ischemická mozgová príhoda, zmierňujúce ochorenia dolných končatín.

Zaujímavým znakom účinku protidoštičkových činidiel je, že vďaka účinku výlučne na krvné doštičky majú lieky z tejto skupiny väčší vplyv na tvorbu krvných zrazenín v tepnách a nie v žilách. Preto ich použitie pri venóznej trombóze nie je veľmi účinné.

aspirín

Aspirín je liek, ktorý sa už dlhé roky používa ako anestetikum. Ďalším z jeho účinkov je zníženie rizika vzniku krvných zrazenín v srdcových a mozgových tepnách, čím sa znižuje pravdepodobnosť vzniku infarktu alebo mozgovej príhody.

Zaujímavým znakom účinkov aspirínu je jeho závislosť od užívanej dávky. Vo veľkých dávkach má toto liečivo analgetické a protizápalové vlastnosti, v nízkych dávkach odoláva tvorbe krvných zrazenín v artériách.

Obvykle sú nízke dávky aspirínu predpísané pre:

  • Liečba akútnych a chronických foriem koronárnej choroby srdca.
  • Primárna a sekundárna prevencia mŕtvice a srdcových infarktov u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych ochorení.
  • Liečba obliterujúcich ochorení periférnych artérií.

Avšak aspirín inhibuje agregáciu trombocytov pomerne slabo (v porovnaní s inými antiagregačnými činidlami), hoci to robí nezvratne. Preto sa často predpisuje v kombinácii s inými antiagregačnými látkami - napríklad s klopidogrelom.

  1. Poruchy gastrointestinálneho traktu (gastritída, erózia, žalúdočné a duodenálne vredy).
  2. Gastrointestinálne krvácanie.
  3. Alergické reakcie.
  4. Zhoršenie príznakov bronchiálnej astmy u niektorých pacientov s touto chorobou.

Tradične sa aspirín užíva jedenkrát denne. Odporúča sa použiť s jedlom, aby sa znížili vedľajšie účinky z tráviaceho traktu.

clopidogrel

Klopidogrel je jedným z najbežnejšie predpísaných protidoštičkových látok, ktorý nevratne potláča vlastnosti krvných doštičiek na tvorbu krvných zrazenín. Najčastejšie sa klopidogrel predpisuje v kombinácii s aspirínom. Používa sa:

  • pri akútnom koronárnom syndróme (nestabilná angína, infarkt myokardu).
  • po stentovaní alebo pri obídení koronárnych artérií.
  • s ischemickou cievnou mozgovou príhodou.
  • s obliterujúcimi ochoreniami periférnych artérií.

V porovnaní s aspirínom má klopidogrel silnejší účinok na krvné doštičky. Medzi hlavné vedľajšie účinky tohto lieku patria:

  • zvýšené krvácanie.
  • svrbenie, ktoré často klesá v priebehu niekoľkých dní.

Pri užívaní klopidogrelu musíte starostlivo dodržiavať odporúčania lekára. V žiadnom prípade nemôže zastaviť užívanie tejto drogy bez konzultácie s lekárom. Klopidogrel sa má užívať jedenkrát denne, v rovnakej dennej dobe bez ohľadu na jedlo.

prasugrel

Prasugrel je reprezentant protidoštičiek s rovnakým mechanizmom účinku ako klopidogrel. Indikácie pre jeho použitie sú rovnaké. Prasugrel má ešte rýchlejší a účinnejší účinok na krvné doštičky, ale z tohto dôvodu tiež narastá riziko krutého krvácania. Tento liek je tiež vhodný pre pacientov s cukrovkou.

Najnebezpečnejším vedľajším účinkom prasugrelu je silné krvácanie. Niektorí pacienti môžu tiež vyvinúť zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, bolesti hlavy, závraty, únavu, nevoľnosť, dýchavičnosť a kašeľ.

tikagrelor

Ticagrelor je alternatívou lieku klopidogrel a prasugurel, ktorý sa používa s rovnakými indikáciami ako tieto dezagreganty. Na rozdiel od klopidogrelu a prasugrelu je účinok tikagreloru na krvné doštičky reverzibilný. Medzi hlavné vedľajšie účinky patrí dýchavičnosť, rôzne typy krvácania (hematómy, nazálne alebo gastrointestinálne krvácanie, intracerebrálne krvácanie), srdcové arytmie, alergické kožné reakcie.

Ticagrelor sa užíva dvakrát denne, a to bez ohľadu na jedlo.

tiklopidín

Ticlopidín je ďalší protidoštičkový liek, ktorý sa používa menej často ako aspirín alebo klopidogrel. Lekári predpisujú tiklopidín v nasledujúcich situáciách:

  1. Znižovanie rizika ischemickej cievnej mozgovej príhody.
  2. Použitie v kombinácii s aspirínom na zníženie rizika trombózy stentu u pacientov po stentovaní koronárnych artérií.

Vzhľadom na závažné vedľajšie účinky ticlopidínu a existenciu účinnejších a bezpečnejších antiagregačných látok (klopidogrel, ticagrelor) bolo jeho použitie v posledných rokoch veľmi obmedzené. Niekedy je tento liek predpísaný aj na liečbu kosáčikovej anémie, určitých ochorení obličiek a obštrukčných ochorení dolných končatín.

dipyridamol

Dipyridamol je ďalšou liečivou látkou na zozname protidoštičkových liekov, ktorá má okrem svojho účinku na krvné doštičky aj schopnosť rozšíriť tepny. Používa sa v nasledujúcich situáciách:

  • prevencia tromboembolických komplikácií po operácii náhrady srdcovej chlopne (v kombinácii s antikoagulanciami).
  • s cieľom rozšíriť krvné cievy u pacientov s ochoreniami periférnych a koronárnych artérií.

Dipyridamol môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • závraty;
  • bolesť žalúdka;
  • bolesť hlavy;
  • kožná vyrážka;
  • hnačka;
  • vracanie;
  • prílivové napätie;
  • svrbenie.

Lekári zvyčajne predpisujú štyrikrát dávku dipyridamolu denne. Tento liek účinnejšie funguje, ak sa užíva hodinu pred jedlom alebo dve hodiny po jedle a pitie pilulky s plným pohárom vody. Niekedy - lekári odporúčajú užívať dipyridamol s jedlom alebo ho piť mliekom.

Kontraindikácie a vlastnosti použitia protidoštičkových látok

Každý liek zo skupiny protidoštičkových liekov má svoje vlastné individuálne kontraindikácie na použitie. Treba však poznamenať nasledujúce dôležité vlastnosti:

Antidoštičkové lieky: prehľad liekov, indikácií a kontraindikácií

Jednou z najúspešnejších metód farmakoprofylaxie tvorby krvných zrazenín v krvných cievach je použitie špeciálnych liekov - protidoštičkových liekov. Mechanizmus zrážania krvi je zložitý súbor fyziologických a biochemických procesov a je stručne popísaný na našej webovej stránke v článku "Priamy účinok antikoagulancií". Jednou z fáz krvnej koagulácie je agregácia (adhézia) krvných doštičiek navzájom s tvorbou primárneho trombu. V tomto štádiu pôsobia protidoštičkové látky. Tým, že ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, inhibujú (spomaľujú) proces prilepovania krvných doštičiek, primárny trombus sa nevytvára a štádium enzymatickej koagulácie sa nevyskytuje.

Mechanizmy na zavedenie protidoštičkového efektu, farmakokinetiky a farmakodynamiky rôznych liekov sú odlišné, preto budú popísané nižšie.

Indikácie pre použitie protidoštičkových liekov

Zvyčajne sa lieky protidoštičkovej skupiny používajú v nasledujúcich klinických situáciách:

  • na prevenciu alebo po utrpení ischemickej cievnej mozgovej príhody, ako aj v prípade prechodných porúch cerebrálnej cirkulácie;
  • pri ischemickej chorobe srdca;
  • s hypertenziou;
  • s obštrukciou cievnych ochorení dolných končatín;
  • po srdcových a cievnych operáciách.

Kontraindikácie pri používaní protidoštičkových liekov

Všeobecné kontraindikácie užívania liekov v tejto skupine sú:

Niektorí zástupcovia protidoštičkových liekov majú odlišné indikácie a kontraindikácie od iných liekov tejto skupiny.

Skupina protidoštičkových liekov obsahuje nasledujúce lieky:

  • kyselina acetylsalicylová;
  • tiklopidín;
  • klopidogrel;
  • dipyridamol;
  • eptifibatid;
  • iloprost;
  • triflusar;
  • kombinované lieky.

Zvážte každú z nich podrobnejšie.

Kyselina acetylsalicylová (Acecor kardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirínové kardio a iné)

Táto látka, aj keď súvisí s nesteroidnými protizápalovými liekmi, tiež ovplyvňuje zrážanlivosť krvi. Teda potlačením biosyntézy tromboxánu A2 v krvných doštičkách narúša proces ich agregácie: koagulačný proces spomaľuje. Pri použití vo veľkých dávkach kyselina acetylsalicylová ovplyvňuje iné koagulačné faktory (inhibuje biosyntézu antitrombotických prostaglandínov, ako aj uvoľňovanie a aktiváciu faktorov III a IV krvných doštičiek), čo vedie k vzniku výraznejšieho antiagregačného účinku.

Najčastejšie sa používa na prevenciu krvných zrazenín.

Keď sa požitie dobre vstrebáva v žalúdku. Keď prechádzate cez črevá a zvyšujete pH prostredia, jeho absorpcia sa postupne znižuje. Absorbovaný v krvi sa prepravuje do pečene, kde mení chemickú štruktúru pod vplyvom biologicky aktívnych látok v tele. Preniká cez hematoencefalickú bariéru do materského mlieka a cerebrospinálnej tekutiny. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Účinok kyseliny acetylsalicylovej sa vyvíja 20 až 30 minút po jednorazovej dávke. Polčas rozpadu závisí od veku pacienta a od dávky liečiva a mení sa v priebehu 2 - 20 hodín.
Formulár na uvoľnenie - pilulky.

Odporúčaná dávka ako protidoštičková látka - 75-100-325 mg, závisí od klinickej situácie. Má ulcerogénny účinok (môže vyvolať vznik žalúdočného vredu), preto by ste mali užívať liek po jedle a piť dostatočné množstvo tekutiny: vodu, mlieko alebo alkalickú minerálnu vodu.

Kontraindikácie používania kyseliny acetylsalicylovej sú opísané vo všeobecnej časti článku, do ktorého je potrebné pridať len bronchiálnu astmu (u niektorých ľudí môže aspirín vyvolávať bronchospazmus, to je tzv. Aspirínová astma).
Počas liečby týmto liekom sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, ako napríklad:

  • nevoľnosť;
  • strata chuti do jedla;
  • bolesť v žalúdku;
  • ulceračné lézie tráviaceho traktu;
  • porucha funkcie obličiek a pečene;
  • alergické reakcie;
  • bolesť hlavy a závrat;
  • hučanie v ušiach;
  • poškodenie zraku (reverzibilné);
  • porušenie krvnej koagulácie.
  • liečba kyselinou acetylsalicylovou by sa mala uskutočňovať pod kontrolou parametrov koagulácie krvi a podľa toho upraviť dennú dávku;
  • pri použití tohto lieku súčasne s antikoagulanciami, stojí za to pripomenúť zvýšené riziko krvácania;
  • pri používaní lieku s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi by sa malo zvážiť riziko vzniku gastropatie (zvýšenie negatívneho vplyvu na žalúdok).

Tiklopidín (Ipaton)

Tento liek na antitrombotickú aktivitu je niekoľkonásobne vyšší ako kyselina acetylsalicylová, avšak charakterizuje ju neskorší vývoj požadovaného účinku: jeho vrchol sa vyskytuje 3-10. Deň užívania lieku.

Tiklopidín blokuje aktivitu receptorov trombocytov IIb-IIIa, čo znižuje agregáciu. Zvyšuje trvanie krvácania a elasticitu červených krviniek, znižuje viskozitu krvi.

Absorbuje v zažívacom trakte rýchlo a takmer úplne. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa zaznamená po 2 hodinách, polčas rozpadu je od 13 hodín do 4 až 5 dní. Antiagregačný účinok sa rozvíja v priebehu 1 - 2 dní, dosahuje maximum počas 3 - 10 dní pravidelného užívania, pretrváva ďalších 8-10 dní po vysadení tiklopidínu. Vylučuje sa močom.
Dostupné vo forme tabliet s obsahom 250 mg.

Odporúča sa užívať perorálne počas jedla 1 tabletu dvakrát denne. Vezmite si dlho. Starší pacienti a pacienti so zvýšeným rizikom krvácania sú predpísaní v polovičnej dávke.

Na pozadí užívania lieku sa niekedy objavia vedľajšie účinky, ako sú alergické reakcie, gastrointestinálne poruchy, závrat, žltačka.

Liek nie je predpísaný súčasne s antikoagulanciami.

Klopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet a ďalšie)

Jeho štruktúra a mechanizmus účinku je podobný ticlopidínu: inhibuje proces agregácie trombocytov, čo nevratne blokuje väzbu adenozín trifosfátu na ich receptory. Na rozdiel od tiklopidínu je menej pravdepodobné, že spôsobí vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu a krvného systému, ako aj alergických reakcií.

Pri požití sa rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia látky v krvi sa stanoví po 1 hodine. Polčas rozpadu je 8 hodín. V pečeni sa mení na aktívny metabolit (metabolický produkt). Vylučuje sa močom a výkalmi. Maximálny antiagregačný účinok sa zaznamená 4-7 dní po začiatku liečby a trvá 4-10 dní.

Je to lepšia ako kyselina acetylsalicylová pri prevencii trombózy v kardiovaskulárnej patológii.

Dostupné vo forme tabliet s obsahom 75 mg.

Odporúčaná dávka je jedna tableta bez ohľadu na jedlo raz denne. Liečba je dlhá.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u ticlopidínu, avšak riziko vzniku akýchkoľvek komplikácií a nežiaducich reakcií pri používaní klopidogrelu je oveľa menej.

Dipyridamol (Curantil)

Potláča aktivitu špecifických enzýmov doštičiek, v dôsledku čoho sa zvyšuje obsah cAMP, čo má protidoštičkový účinok. Taktiež stimuluje uvoľňovanie látky (prostacyklínu) z endotelu (vnútorné obloženie cievy) a následnú blokádu tvorby tromboxánu A2.

Antiagregačným účinkom blízko kyseliny acetylsalicylovej. Okrem toho má koronárne dilatačné vlastnosti (dilatuje koronárne cievy srdca počas záchvatu angíny).
Rýchlo a pomerne dobre (37 - 66%) sa absorbuje v žalúdočnom trakte, keď sa užíva perorálne. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 60 - 75 minút. Polčas rozpadu sa rovná 20-40 minút. Odvodené od žlče.

K dispozícii vo forme tabliet alebo tabliet s obsahom 25 mg.

Ako antitrombotikum sa odporúča užívať 1 tabletu trikrát denne, 1 hodinu pred jedlom.

Pri liečení tejto drogy sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • nevoľnosť;
  • závraty a bolesti hlavy;
  • svalová bolesť;
  • sčervenanie kože;
  • zníženie krvného tlaku;
  • exacerbácia príznakov koronárnej choroby srdca;
  • alergické reakcie na kožu.

Dipyridamol nemá žiadny ulcerogénny účinok.

Kontraindikácie pri používaní tohto lieku sú nestabilná angína a akútna fáza infarktu myokardu.

Eptifibatid (Integrilin)

Inhibuje agregáciu doštičiek zabránením väzby fibrinogénu a niektorých faktorov zrážanlivosti plazmy na receptory doštičiek. Reverzibilne pôsobí: 4 hodiny po ukončení infúzie sa funkcia krvných doštičiek obnoví na polovicu. Nevplyvňuje protrombínový čas a APTT.

Používa sa pri komplexnej terapii (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a heparínom) akútneho koronárneho syndrómu a počas koronárnej angioplastiky.

Uvoľňovanie formy - injekčný roztok.

Zadajte schému.

Eptifibatid je kontraindikovaný pri hemoragickej diatéze, vnútornom krvácaní, ťažkej hypertenzii, aneuryzme, trombocytopénii, ťažkej poruche funkcie obličiek a pečene počas tehotenstva a laktácie.

Z možných vedľajších účinkov je potrebné zaznamenať krvácanie, bradykardiu (spomalenie srdcových kontrakcií), zníženie krvného tlaku a krvného doštičiek v krvi, alergické reakcie.
Používa sa iba v podmienkach nemocnice.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Znižuje procesy agregácie, adhézie a aktivácie krvných doštičiek, podporuje expanziu arteriolov a venulov, normalizuje zvýšenú vaskulárnu permeabilitu, aktivuje procesy fibrinolýzy (rozpustenie už vytvoreného trombu).

Používa sa iba v nemocničných zariadeniach na liečbu závažných ochorení: obštrukcia atrombangiitídy v štádiu kritickej ischémie, vylučovanie endarteritídy v pokročilom štádiu, silný Raynaudov syndróm.

Dostupné vo forme injekčného a infúzneho roztoku.

Zavedená intravenózne podľa schémy. Dávky sa líšia v závislosti od patologického procesu a závažnosti stavu pacienta.

Kontraindikované pri individuálnej precitlivenosti na zložky lieku, ochorenia zahŕňajúce zvýšené riziko krvácania, závažné koronárne srdcové choroby, závažné arytmie, akútne a chronické zlyhanie srdca, počas tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky zahŕňajú bolesti hlavy, závrat, poruchy citlivosti, letargia, tras, apatia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zníženie krvného tlaku, záchvaty bronchospazmu, bolesti svalov a kĺbov, bolesti chrbta, poruchy močenia, bolesť, v mieste podania injekcie.

Je to veľmi závažná droga, mala by sa používať len v podmienkach starostlivého sledovania stavu pacienta. Je potrebné vylúčiť zasiahnutie liečivých látok na pokožku alebo jej príjem vo vnútri.

Posilňuje hypotenzívny účinok určitých skupín antihypertenzív, vazodilatancií.

Triflusal (Dysgren)

Inhibuje cyklooxygenázu doštičiek, ktorá znižuje biosyntézu tromboxánu.

Uvoľňovanie formy - 300 mg kapsuly.

Odporúčaná dávka je 2 kapsuly 1 denne alebo 3 kapsuly 3 krát denne. Pri užívaní by ste mali vypiť veľké množstvo vody.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u kyseliny acetylsalicylovej.

Triflusal sa používa opatrne u pacientov s ťažkým zlyhaním pečene alebo obličiek.

Počas tehotenstva a dojčenia sa liek neodporúča.

Kombinované lieky

Existujú lieky, ktoré obsahujú niekoľko protidoštičkových látok, ktoré zvyšujú alebo podporujú vzájomné účinky.

Najbežnejšie sú tieto:

  • Agrenox (obsahuje 200 mg dipyridamolu a 25 mg kyseliny acetylsalicylovej);
  • Aspigrel (obsahuje 75 mg klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylovej);
  • Coplavix (jeho zloženie je podobné ako Aspigrel);
  • Cardiomagnyl (obsahuje kyselinu acetylsalicylovú a horčík v dávkach 75 / 12,5 mg alebo 150 / 30,39 mg);
  • Magnicor (jeho zloženie je podobné zloženiu Cardiomagnyl);
  • Combi-ask 75 (jeho zloženie je tiež podobné zloženiu Cardiomagnyl - 75 mg kyseliny acetylsalicylovej a 15,2 mg horčíka).

Vyššie uvedené sú najbežnejšie používané antiagregačné činidlá v lekárskej praxi. Upozorňujeme vás na skutočnosť, že údaje uvedené v článku vám poskytujeme výlučne na účely oboznámenia sa a nie na sprievodcu. Ak máte akékoľvek sťažnosti, nevykonávajte samé lieky, ale zverte svoje zdravie odborníkom.

Ktorý lekár sa má kontaktovať

Na predpisovanie protidoštičkových látok je potrebné konzultovať s príslušným odborníkom: pre srdcové ochorenia, pre kardiológov, ochorenia mozgových ciev, pre neurologov, pre lézie artérií dolných končatín, pre vaskulárneho lekára alebo terapeuta.

Antidoštičkové látky: mechanizmus účinku, použitie / liečba, zoznam

Antitrombotické činidlá sú skupina farmakologických liečiv, ktoré inhibujú krvné zrazeniny inhibovaním agregácie doštičiek a potlačovaním ich adhézie na vnútorný povrch krvných ciev.

Tieto lieky nielen inhibujú prácu systému koagulácie krvi, ale tiež zlepšujú svoje reologické vlastnosti a zničia už existujúce agregáty.

Pod vplyvom protidoštičkových látok sa elasticita membrán erytrocytov znižuje, deformujú sa a ľahko prechádzajú cez kapiláry. Prietok krvi sa zlepšuje, riziko komplikácií sa znižuje. Antitrombotické činidlá sú najúčinnejšie v počiatočných štádiách zrážania krvi, keď dochádza k agregácii krvných doštičiek a vzniku primárnej krvnej zrazeniny.

miesta aplikácie a pôsobenia základných antiagregátov

Aplikujte protidoštičkové látky v pooperačnom období na prevenciu trombózy, s tromboflebitídou, ischemickou chorobou srdca, akútnou ischémiou srdca a mozgu, po infarkte kardiosklerózu.

Srdcová patológia a poškodený metabolizmus sú sprevádzané tvorbou plakov cholesterolu na arteriálnom endotelu, ktorý zužuje lumen ciev. Prietok krvi v mieste lézie sa spomaľuje, krv sa zahusťuje, tvorí sa trombus, na ktorom sa krvné doštičky ďalej usadzujú. Krvné zrazeniny sa šíria cez krvný obeh, vstupujú do koronárnych ciev a upchávajú ich. Existuje akútna ischémia myokardu s charakteristickými klinickými príznakmi.

Protidoštičková a antikoagulačná liečba je základom liečby a prevencie mŕtvice a infarktu. Ani antiagregačné činidlá, ani antikoagulanciá nemôžu ničiť formovanú krvnú zrazeninu. Zabraňujú zrážaniu sa od ďalšieho rastu a zabraňujú zablokovaniu krvných ciev. Prípravy týchto skupín môžu zachrániť život pacientov s akútnou ischémiou.

Antikoagulanciá sú na rozdiel od antiagregátov agresívnejšie. Sú považované za drahšie a majú vyššie riziko nežiaducich účinkov.

svedectvo

Indikácie pre antiagregačnú liečbu:

  • Ischemické poruchy
  • Sklon k trombóze,
  • ateroskleróza,
  • Nestabilná angína,
  • ischemická choroba srdca,
  • Hypertenzná choroba srdca
  • Vylučujúca endarteritída,
  • Placentálna nedostatočnosť
  • Periférna arteriálna trombóza,
  • Cerebrálna ischémia a dyscirkulatívna encefalopatia,
  • Stav po transfúzii krvi a bypassu.

kontraindikácie

Protidoštičkové látky sú kontraindikované u žien počas tehotenstva a počas laktácie; osoby mladšie ako 18 rokov; ako aj trpia nasledujúcimi ochoreniami:

  1. Erozívna a ulceratívna lézia tráviaceho traktu,
  2. Poruchy pečene a obličiek
  3. hematúria,
  4. Srdcová patológia,
  5. Aktívne krvácanie
  6. bronchospazmus,
  7. "Aspirínová triáda",
  8. trombocytopénia,
  9. Deficienciu vitamínov C a K,
  10. Akútna aneuryzma srdca,
  11. Chudokrvnosť.

Vedľajšie účinky

Zoznam protidoštičkových liekov

Antiplatevné lieky sú dosť. Väčšina z nich sú profylaktické činidlá používané pri mnohých kardiovaskulárnych ochoreniach av počiatočnom pooperačnom období.

Kyselina acetylsalicylová (aspirín)

Toto je liek zo skupiny NSAID, ktorá má výrazný protidoštičkový účinok. Mechanizmus účinku NSAID je spojený s blokádou enzýmov, ktoré regulujú syntézu a metabolizmus prostaglandínov krvných doštičiek a cievnej steny. "Kyselina acetylsalicylová" sa profylakticky používa na prevenciu krvných zrazenín a je najvýhodnejšou zo všetkých protidoštičkových látok používaných v malých dávkach. Táto droga bola široko používaná v ambulantnej praxi. Odstraňuje hlavné príznaky zápalu: znižuje horúčku a bolesť. Liek má inhibičný účinok na hypotalamické centrum termoregulácie a bolesti.

"Kyselina acetylsalicylová" sa musí užívať po jedle, pretože môže vyvolať tvorbu žalúdočného vredu alebo inú gastropatiu. Ak chcete dosiahnuť pretrvávajúci účinok proti krívačke, mali by ste užívať malé dávky lieku. Na zlepšenie reologických vlastností krvi a na potlačenie agregácie doštičiek sa pacientom predpíše polovičná tableta jedenkrát denne.

tiklopidín

"Tiklopidin" - liek s výraznou antitrombotickou aktivitou. Táto droga má silnejší účinok ako kyselina acetylsalicylová. "Tiklopidín" sa predpisuje pacientom s ischemickými cerebrovaskulárnymi ochoreniami, pri ktorých klesá prietok krvi do mozgového tkaniva, ako aj s ischemickou chorobou srdca, ischémiou nohy a retinopatiou na pozadí diabetu. Osoby, ktoré prešli posunom krvných ciev, ukazujú dlhodobé užívanie drogy.

Je to silné protidoštičkové činidlo, ktoré predlžuje čas krvácania, inhibuje adhéziu krvných doštičiek a inhibuje ich agregáciu. Súčasné užívanie lieku s antikoagulanciami a inými antiagregačnými činidlami je veľmi nežiaduce. Priebeh liečby je 3 mesiace a podlieha kontrole periférnej krvi.

Hlavným znakom tohto protidoštičkového činidla je jeho vysoká biologická dostupnosť, ktorá sa dosiahne vďaka vysokej absorpčnej rýchlosti. Terapeutický účinok po vysadení lieku pretrváva niekoľko dní.

Prípravky obsahujúce tiklopidín ako hlavnú aktívnu zložku zahŕňajú: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".

pentoxifylín

Liečivo má antiagregačnú a antispazmickú účinnosť, rozširuje krvné cievy a zlepšuje zásobovanie vnútornými orgánmi krvou. Liečivo má pozitívny vplyv na reologické vlastnosti krvi a neovplyvňuje srdcovú frekvenciu. "Pentoxifylín" je angioprotektor, ktorý zvyšuje elasticitu krvných buniek a posilňuje fibrinolýzu. Liečivo je indikované na angiopatiu, prerušovanú klaudikáciu, posttrombotický syndróm, omrzliny, kŕčové žily, ochorenie koronárnych artérií.

clopidogrel

Ide o syntetickú drogu, štruktúru a mechanizmus účinku pripomínajúci "Tiklopidín". Zabraňuje aktivitu krvných doštičiek a ich spájanie, zvyšuje čas krvácania. "Clopidogrel" je prakticky netoxický liek s miernymi vedľajšími účinkami. Moderní špecialisti v oblasti antiagregačnej liečby dávajú prednosť tomu, aby sa podával "Klopidogrel" kvôli absencii komplikácií počas jeho dlhodobého užívania.

dipyridamol

"Dipyridamol" je protidoštičkové činidlo, ktoré dilatuje cievy srdca. Liečivo zvyšuje prietok krvi, zlepšuje kontraktilitu myokardu a normalizuje venózny odtok. Vasodilatácia je hlavným účinkom lieku Dipyridamole, ale v kombinácii s inými liekmi má výrazný antiagregačný účinok. Zvyčajne sa predpisuje osobám, ktoré majú vysoké riziko vzniku krvných zrazenín a podstúpili chirurgický zákrok pre protetické srdcové chlopne.

"Curantil" - liek, ktorého hlavnou aktívnou zložkou je dipyridamol. Vzhľadom na to, že neexistujú takéto kontraindikácie ako tehotenstvo a dojčenie, má veľkú obľubu. Pod vplyvom lieku sú dilatované krvné cievy, tvorba trombu je potlačená a zásobenie krvi myokardom je zlepšené. "Curantil" predpisovaný tehotným ženám trpiacim ochoreniami kardiovaskulárneho systému alebo s placentárnou insuficienciou v anamnéze. Pod vplyvom tohto lieku sa zlepšujú reologické vlastnosti krvi, expandujú sa cievy placenty, plod dostáva dostatok kyslíka a živín. Okrem toho má "Curantil" imunomodulačný účinok. Stimuluje produkciu interferónu a znižuje riziko vírusových ochorení u matky.

eptifibatid

"Eptifibatid" znižuje riziko ischémie srdca u pacientov podstupujúcich perkutánnu koronárnu intervenciu. Liek sa používa v kombinácii s "aspirínom", "klopidogrelom", "heparínom". Pred začatím liečby sa vykoná angiografické vyšetrenie a ďalšie diagnostické postupy. Ženy a osoby staršie ako 60 rokov sú podrobené dôkladnej kontrole.

Uvoľnite liečivo vo forme roztoku na intravenóznu injekciu, ktorý sa podáva podľa špecifickej schémy. Po vypustení pacienta sa protilátky proti krvným doštičkám pokračujú niekoľko mesiacov liečivami vo forme tabliet. Aby sa predišlo recidíve srdcovej ischémie a úmrtia pacientov, antiagregačné lieky sa odporúčajú pre takýchto pacientov po celý život.

Pri vykonávaní núdzovej operácie musí byť zavedenie lieku zastavené. V prípade plánovanej operácie je podávanie lieku zastavené vopred.

iloprost

Tento liek sa používa výlučne v nemocnici a starostlivé sledovanie pacienta. Injekčný roztok sa pripravuje denne bezprostredne pred podaním, čo mu umožňuje, aby bol sterilný. Pacienti liečení liekom Iloprost sa odporúčajú prestať fajčiť. Osoby užívajúce antihypertenzívne lieky by mali sledovať krvný tlak, aby sa predišlo závažnej hypotenzii. Ortostatická hypotenzia sa môže vyskytnúť po liečbe s ostrým nárastom pacienta.

Iloprost v zložení lieku "Ventavis" je syntetický analóg prostaglandínu a je určený na inhaláciu. Je to protidoštičkové činidlo používané na liečbu pľúcnej hypertenzie rôzneho pôvodu. Po liečbe pacienti dilatujú pľúcne cievy a zlepšujú základné parametre krvi.

Kombinované lieky

Najmodernejšie drogy sú kombinované. Obsahujú niekoľko protidoštičkových látok naraz, ktoré podporujú a zlepšujú vzájomné účinky. Najbežnejšie z nich sú:

  • "Agrenox" je komplexný prípravok obsahujúci "Dipyridamol" a "Aspirín".
  • Aspigrel zahŕňa klopidogrel a aspirín.
  • Liek Coplavix má rovnaké zloženie ako Aspigrel.
  • Zloženie "Cardiomagnyl" zahŕňa "kyselinu acetylsalicylovú" a stopový prvok "horčík".

Tieto protidoštičkové látky sa častejšie používajú v modernej medicíne. Predstavujú pacientom kardiológov pre srdcovú patológiu, neurológov pre choroby mozgových ciev a vaskulárnych chirurgov pre lézie artérií končatín.

Mechanizmus účinku a farmakologické účinky protidoštičkových liekov

klasifikácia

  • Kyselina acetylsalicylová.
  • Deriváty tienopyridínu (klopidogrel, tiklopidín).
  • Dipyridamol.
  • Blokátory trombocytov glykoproteínu IIb / IIIa (abciximab, tirofiban, eptifibatid).

Mechanizmus účinku a farmakologické účinky

Existujú nasledujúce typy liekových interakcií.

Všeobecné princípy predpisovania liekov pre starších ľudí sa nelíšia od tých, ktoré sa používajú pre iné vekové skupiny, ale zvyčajne vyžadujú použitie lieku v nižších dávkach.

Vasopresorové lieky sa stávajú lieky voľby v situáciách, keď pokusy zvýšiť objem mozgovej príhody krvi s použitím liekov s pozitívnymi inotropnými účinkami a korekciou objemov tekutín nevedú k udržaniu adekvátnej perfúzie orgánov. Zvyčajne sa vazopresory používajú v hrachu.

B01AC. antiagregačné lieky

Medzi protidoštičkové látky patrí skupina liekov, ktoré ovplyvňujú koaguláciu krvi tým, že zabraňujú agregácii bunkových prvkov krvi (erytrocyty, krvné doštičky) a deštrukcii takých agregátov.

Po prvý krát bola v roku 1853 syntetizovaná kyselina acetylsalicylová (ASA) Charles Frederick Gerhardt.

10. augusta 1897 Arthur Eihengrin, ktorý pracoval v laboratóriách Bayer v meste Wuppertal, prvýkrát dostal vzorky ASA na lekárske účely. Spočiatku bol známy iba antipyretický účinok ASA, potom boli objavené jeho analgetické a protizápalové vlastnosti. V prvých rokoch sa ASC predával ako prášok a od roku 1904 vo forme tabliet.

V roku 1953 vydal Kulgan prvú správu o používaní ASA na prevenciu a liečbu koronárnych ochorení srdca (CHD).

Blokovací ADP receptor klopidogrel bol objavený sanofi-sintelabo a povolený na predaj v Európskej únii v roku 1998 av Spojených štátoch v roku 1997.

V roku 1983 boli vyvinuté antagonisty glykoproteínu IIb / IIIa doštičkových receptorov na liečbu pacientov s Glantsmanovou trombasténiou. V posledných rokoch boli široko používané na liečbu pacientov s akútnym koronárnym syndrómom (ACS) bez elevácie ST (v kombinácii s heparínmi alebo ASA) na prevenciu trombózy a reoklúzie v dôsledku transkutánnych zákrokov (PCI).

B: Prostriedky ovplyvňujúce krvný systém a hemopózu B01A Antitrombotické činidlá

B01AC06 Kyselina acetylsalicylová B01AC07 Dipyridamol

B01AC56 Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej

Klasifikácia protidoštičkových látok v závislosti od cieľa

- Erytrocytové a krvné protidoštičkové látky: pentoxifylín, alprostadil, klopidogrel.

- činidlá proti krvným doštičkám: kyselina acetylsalicylová, dipyridamol,

Súkromná terapeutická farmakológia 189

ticlopidín, xantinol nikotinát.

Klasifikácia protidoštičkových látok v závislosti od mechanizmu účinku

- inhibítory metabolizmu kyseliny arachidónovej:

ASA, indobufén, trif! Zal;

picotamid, ridogrel, vapiprost;

- Prípravky zvyšujúce obsah cAMP v krvných doštičkách:

Fosf inhibítory fosfodiesterázových (PDE) krvných doštičiek:

- blokátory receptora ADP (tienopyridín):

- antagonisty receptorov IIb / IIIa doštičkových glykoproteínov:

abciximab; eptifibatid, tirofiban, lamifiban.

Blokátory receptora ADP (klopidogrel, tiklopidín)

Biologická dostupnosť je vysoká, maximálna koncentrácia v plazme vzniká po 1 hodine. Klopidogrel je proliečivo, jeho metabolit má aktivitu po biotransformácii v pečeni. Polčas eliminácie trvá 8 hodín. Vylučuje sa močom a exkrementami.

Biologická dostupnosť je 80-90% (zvýšená po jedle). Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 2 hodinách, polčas rozpadu po prvej dávke je 12-13 hodín a zvyšuje sa na pravidelný príjem na 4-5 dní. Koncentrácia v plazme vzniká v 2. - 3. týždni liečby. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, exkrécia metabolitov sa uskutočňuje močom, čiastočne v nezmenenej forme s žlčou.

Inhibítory cyklooxygenázy - ASA

Biologická dostupnosť ASA pri perorálnom podaní je 50 až 68%, maximálna koncentrácia v plazme sa vytvorí za 15 až 25 minút. (4-6 hodín pre enterosolventný formulár s predĺženým uvoľňovaním). Počas absorpcie sa ASA čiastočne metabolizuje v pečeni a črevách za vzniku kyseliny salicylovej, čo je slabšia antiagregácia. V núdzovej situácii, aby sa zvýšila biologická dostupnosť a urýchlila nástup účinku, sa v ústach žuva v krku prvú pilulku ASK, čo zaisťuje

190 N. I. Yabluchanský, V. N. Savchenko

absorpcia do systémového obehu, obchádzanie pečene. Polčas ASA je 15-20 minút, kyselina salicylová je 2-3 hodiny, ASA sa vylučuje cez obličky vo forme voľnej kyseliny salicylovej.

PDE inhibítory trombocytov - dipyridamol

Rýchlo sa vstrebáva zo žalúdka (väčšina) a tenkého čreva (malé množstvo) Takmer úplne sa viaže na plazmatické bielkoviny. C max - do 1 hodiny po podaní. T 1/2 - 20-30 min. Zvyšuje sa predovšetkým v srdci a červených krvinkách. Metabolizovaná pečeňou sa viaže na kyselinu glukurónovú a vylučuje sa do žlče ako monoglukuronid.

Blokátory receptora ADP (klopidogrel, tiklopidín).

Liečivá selektívne a ireverzibilne inhibujú väzbu adenozíndifosfátu (ADP) s jeho receptormi na povrchu krvných doštičiek, blokujú aktiváciu krvných doštičiek a inhibujú ich agregáciu. Po 2 hodinách po požití jednej dávky klopidogrelu existuje štatisticky významná a dávkovo závislá inhibícia agregácie doštičiek (inhibícia agregácie o 40%). Maximálny účinok (60% potlačenie agregácie) sa pozoruje na 4-7. Deň kontinuálneho podávania udržiavacej dávky lieku a trvá 7 až 10 dní.

Pri opakovanom použití sa účinok zvýši, stabilný stav sa dosiahne po 3 až 7 dňoch liečby (až do 60% inhibície). Agregácia doštičiek a doba krvácania sa vrátia na východiskovú hodnotu ako krvné doštičky, čo je v priemere 7 dní po ukončení liečby.

Po perorálnom podaní v dávke 75 mg sa rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte (GIT). Koncentrácia lieku v krvnej plazme po 2 hodinách po podaní je nevýznamná (0,025 μg / l) v dôsledku rýchlej biotransformácie v pečeni.

Aktívny metabolit klopidogrelu (tiolový derivát) sa tvorí jeho oxidáciou na 2-oxo-klopidogrel a následnou hydrolýzou. Oxidačný stupeň je primárne regulovaný izoenzýmami cytochrómu P450, 2B6 a 3A4 a v menšom rozsahu 1A1, 1A2 a 2C19. Aktívny tiolový metabolit sa rýchlo a nevratne viaže na receptory doštičiek, ale nie je detegovaný v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia metabolitu v krvnej plazme (približne 3 mg / l po opakovanom perorálnom podaní v dávke 75 mg) sa vyskytne 1 hodinu po užití lieku.

Klopidogrel a hlavný cirkulujúci metabolit sú nepriamo viazané na plazmatické bielkoviny. Po užití lieku vo vnútri sa približne 50% užívanej dávky vylučuje močom a 46% vo výkaloch. Eliminačný polčas hlavného metabolitu je 8 hodín.

Účinok tiklopidínu začína pomaly 2 dni po užití lieku.

Súkromná terapeutická farmakológia 191

V dávke 250 mg dvakrát denne je špičkový účinok na 3-6. Deň liečby a trvanie účinku trvá 4-10 dní. Liečebný účinok pretrváva najmenej 1 týždeň po jeho zrušení, preto nie je liečba kortikosteroidmi prvej línie.

Po jednorazovom perorálnom podaní v terapeutickej dávke ticlopidínu rýchlo

a takmer úplne absorbovaný, je zaznamenaná biologická dostupnosť lieku, keď sa užíva po jedle. Účinok inhibície agregácie trombocytov nezávisí od plazmatických hladín. Asi 98% ticlopidínu sa viaže reverzibilne na plazmatické bielkoviny.

Tiklopidín sa rýchlo metabolizuje v tele s tvorbou jedného aktívneho metabolitu vylučovaného hlavne močom (50-60%) a žlčou (23-30%). Polčas rozpadu je 30-50 hodín.

Inhibítory cyklooxygenázy - ASA

ASK inhibuje cyklooxygenázu v tkanivách a krvných doštičkách, čo spôsobuje blokádu tvorby tromboxánu A2, jedného z hlavných induktorov agregácie doštičiek. Blokáda cyklooxygenázy doštičiek je nezvratná a pretrváva počas celej životnosti platní (po dobu 7-10 dní), čo má za následok významné trvanie účinku po odstránení liekov z tela. V dávkach nad 300 mg / deň. ASA inhibuje produkciu endoteliálnych protidoštičkových látok a prostacyklínových vazodilatátorov, ktoré slúžia ako jeden z dodatočných dôvodov na použitie nižších dávok (75-160 mg / deň) ako antitrombocytov. Dávky ASA až do 7 mg sú pravdepodobne menej účinné a dávky od 160 mg / deň. zvýšiť riziko krvácania.

Akcia ASC začína o 5 minútach. po požití a dosahuje maximálne po 30-60 minútach, zostávajúce stabilné počas nasledujúcich 24 hodín. Na obnovenie funkčného stavu krvných doštičiek je potrebných najmenej 72 hodín po jednorazovej dávke malých dávok ASA. ASA znižuje výskyt GCS a úmrtia z kardiovaskulárnych príčin u pacientov s nestabilnou angínou pektoris tým, že pokračuje v podávaní ASA po stabilizácii stavu pacientov dosahuje vzdialený preventívny účinok.

PDE inhibítory trombocytov - dipyridamol

Liek znižuje odolnosť koronárnych artérií na úrovni malých vetiev

a arterioly, zvýšenie počtu súrodencov a zabezpečenie prietoku krvi, zvyšuje koncentráciu adenozínu a syntézy adenozíntrifosfátu (ATP) v myokardu, zlepšuje kontraktilitu, znižuje celkové periférnej vaskulárnej rezistencie (TPR), inhibuje agregáciu doštičiek (zlepšuje mikrocirkuláciu, zabraňuje arteriálna trombóza), normalizuje venózny odtok, znižuje odolnosť mozgových ciev, koriguje placentárny prietok krvi; s hrozbou preeklampsie zabraňuje dystrofickým zmenám placenty, eliminuje hypoxiu plodového tkaniva,

192 N. I. Yabluchanský, V. N. Savchenko

podporuje akumuláciu glykogénu v nich; poskytuje modulujúci účinok na funkčnú aktivitu interferónového systému, zvyšuje nešpecifickú antivírusovú rezistenciu voči vírusovým infekciám.

Indikácie na použitie

- Liečba a prevencia placentárnej nedostatočnosti pri komplikovanom tehotenstve (dipyridamol).

- ako induktor interferónu a imunomodulátor na prevenciu a liečbu chrípky, akútnu respiračnú vírusovú infekciu (ARVI) (ASA, dipyridamol).

- Sekundárna prevencia infarktu myokardu (MI), periférna arteriálna trombóza.

- prevencia trombózy a reoklúzie po perkutánnom zákroku (PCI), po koronárnom bypassovom štepení (CABG).

- Prevencia trombózy a reoklúzia periférnych artérií po plastickej chirurgii.

- Prevencia tromboembolizmu s konštantnou formou atriálnej fibrilácie.

- Po protetických srdcových chlopniach.

- pri prechodnej cerebrálnej ischémii, dyscirkulatívnej encefalopatii.

- Prevencia recidivujúcej mozgovej príhody.

- Periférne cievne ochorenia.

Vlastnosti použitia protidoštičkových látok pre ACS

- Clopidogrel: ak skôr pacientka neprijala klopidogrel, prvá dávka je 300 mg (4 tabuľky). Perorálne jedenkrát (dávka je zaťažená), denná udržiavacia dávka je 75 mg (1 tab.) Jedenkrát denne, bez ohľadu na to, 1 až 9 mesiacov Ak má pacient plánovať CABG (ale nie PCI), klopidogrel nie je predpísaný ani zrušený 5, najlepšie 7 dní pred operáciou, aby sa zabránilo nebezpečnému krvácaniu.

- tiklopidín: 250 mg dvakrát denne po jedle. V prípade renálnej insuficiencie sa dávka zníži. Kombinácia tiklopidínu s ASA si vyžaduje veľkú starostlivosť kvôli vysokému riziku krvácania. Počas prvých 3 mesiacov liečba raz za dva týždne vykonajte krvný test s výpočtom jednotných prvkov a krvných doštičiek.

- PÝTAJTE: Jedna denná dávka ASK je indikovaná vo všetkých klinických stavoch, ak má protirakovinová profylaxia priaznivý profil prínosu / rizika: ak pacient neužíval predtým, prvú dávku liekov

Súkromná terapeutická farmakológia 193

(325 - 500 mg), má sa žuť do úst (s použitím bežného, ​​ale nie enterického aspirínu).

Dôkazy podporujú používanie ASA na dlhodobú profylaxiu tromboembolických komplikácií u pacientov s vysokým rizikom v dennej dávke 75-100 mg (môžu sa používať enterosolventné formy) jedenkrát denne po jedle. V situáciách, kde sa vyžaduje okamžitý antitrombotický účinok (ACS alebo akútna ischemická cievna mozgová príhoda), sa má podať dávka 160 mg.

- Dipyridamol: kombinácia nízkych dávok ASA a dipyridamolu (200 mg dvakrát denne) sa považuje za prijateľnú pre začiatočnú liečbu u pacientov s nekardioembolickými cerebrálnymi ischemickými príhodami, ale nie je dôvod odporučiť túto kombináciu pacientom s ICHS.

- Erozívne a ulceratívne procesy v gastrointestinálnom trakte alebo iné zdroje krvácania z gastrointestinálneho traktu alebo močového traktu.

- Tendencia krvácania.

- AIM, stenózna ateroskleróza koronárnych artérií, dekompenzované zlyhanie srdca, hypotenzia (ťažké formy), arytmia (pre dipyridamol).

- Závažné alergie vo forme záchvatov bronchospazmu (vrátane bronchiálnej astmy kombinovanej s rinosinusopatiou, - "aspirínovej astmy").

- hemofília a trombocytopénia; aktívne krvácanie vrátane krvácania v sietnici.

- Závažná nekontrolovaná arteriálna hypertenzia (AH).

- závažné zlyhanie obličiek a pečene.

- hematologické poruchy: neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia; gastrointestinálne krvácanie, intrakraniálne krvácanie (a ich história).

- vek do 18 rokov.

- tehotenstvo a laktácia.

- Precitlivenosť na liek.

- dyspepsia a hnačka.

194 N. I. Yabluchánský, V. N. Savchenko

- Erozívne a ulceratívne lézie esofagogastroduodenálnej zóny.

- Intrakraniálne krvácanie, neutropénia (najmä počas prvých 2 týždňov liečby).

- Alergické reakcie (kožná vyrážka).

- akútna dna ako príčina poruchy vylučovania urátu.

- Hluk v hlave, závraty, bolesť hlavy.

- Vyblednuté tváre.

- Bolesť v srdci.

Zvýšené riziko krvácania pri určovaní ASA s nepriamymi antikoagulanciami, nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID); oslabenie účinku antihypertenzív a diuretík; zosilnenie účinku hypoglykemických látok.

Oslabenie účinku dipyridamolových xantínových derivátov (napríklad kofeínu), antacidov; posilňujú perorálne nepriame antikoagulancie, beta-laktámové antibiotiká (penicilín, cefalosporín), tetracyklín, chloramfenikol. Dipyridamol zvyšuje hypotenzívny účinok antihypertenzív, znižuje anticholinergné vlastnosti inhibítorov cholínesterázy. Heparín zvyšuje riziko hemoragických komplikácií.

Pri používaní dipyridamolu by ste sa mali vyhýbať používaniu prírodnej kávy a čaju (snáď slabší účinok).

Nová skupina protidoštičkových liekov obsahuje blokátory receptorov glykoproteínu IIb / IIIa. Abtsiksimab, tirofiban a eptifibatid predstavujú skupinu antagonistov glykoproteínu IIb / IIIa doštičkových receptorov. Na povrchu krvných doštičiek sú umiestnené receptory IIb / IIIa (alfa IIb beta 3 -integríny), čo spôsobuje zmenu konfigurácie týchto receptorov a zvyšuje ich schopnosť fixovať fibrinogén a iné adhezívne proteíny. Väzba molekúl fibrinogénu na IIb / IIIa receptory rôznych krvných doštičiek vedie k ich agregácii.

Abciximab sa rýchlo a pomerne silne viaže na glykoproteíny

Súkromná terapeutická farmakológia 195

IIb / IIIa na povrchu krvných doštičiek po intravenóznom (iv) podaní bolusu približne 2/3 liečiva v nasledujúcich niekoľkých minútach sa viažu na glykoproteín IIb / IIIa. V tomto prípade je T 1/2 približne 30 minút. a na udržanie konštantnej koncentrácie liečiva v krvi je potrebná intravenózna infúzia. Po ukončení liečby sa koncentrácia abciximabu zníži v priebehu 6 hodín. Molekuly abciximabu, ktoré sú v naviazanom stave, sú schopné preniesť do glykoproteínov IIb / IIIa nové krvné doštičky, ktoré vstupujú do obehu. Preto protidoštičková aktivita lieku pretrváva dlhú dobu - až 70% receptorov krvných doštičiek zostáva neaktívne 12 hodín po intravenóznom podaní a malé množstvo abcyximabu asociovaného s krvnými doštičkami sa zistí najmenej 14 dní.

Tirofiban a eptifibatid sú kompetitívne antagonisty glykoproteínu IIb / IIIa na povrchu krvných doštičiek, netvoria s nimi silné spojenie a antitrombotický účinok týchto látok zmizne rýchlo po znížení koncentrácie v plazme. Maximálna koncentrácia sa dosiahne rýchlo. Stupeň väzby na proteíny je 25%. Polčas je 2,5 hodiny. Približne 50% liekov sa vylučuje močom.

Abciximab je Fab fragment 7E3 chimérnej ľudskej myšej monoklonálnej protilátky, má vysokú afinitu k receptorom trombocytov glykoproteínu IIb / IIIa a dlhodobo sa na ne viaže (až do 10-14 dní). Agregácia trombocytov je v konečnom štádiu narušená v dôsledku blokády viac ako 80% receptorov po ukončení podávania lieku, dochádza k postupnému (v priebehu 1 až 2 dní) zotavenia agregačnej kapacity krvných doštičiek.

Abciximab je nešpecifický ligand, blokuje aj receptory endotelových buniek vitronektínu, ktoré sa podieľajú na migrácii buniek endotelu a hladkého svalstva, ako aj na receptory Mac-1 na aktivovaných monocytoch a neutrofiloch, avšak klinický význam týchto účinkov ešte nie je jasný. Prítomnosť protilátok proti abciximabu alebo jeho komplexu s receptorom krvných doštičiek môže byť príčinou anafylaxie a nebezpečnej trombocytopénie.

Dokázala sa schopnosť lieku významne zlepšiť prognózu u pacientov s PCI, ktorí boli vystavení predovšetkým pacientom s ACS, ako aj u pacientov s vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií. Účinnosť abciximabu pri konzervatívnej liečbe ACS nebola preukázaná (na rozdiel od eptifibatidu a tirofibanu). Zisťujú sa možnosti kombinácie liečiva a iných antagonistov receptorov glykoproteínu IIb / IIIa s trombolytikami pri liečbe ACS so ST eleváciou.

Eptifibatid je blokátor glykoproteínu IIb / IIIa doštičkových receptorov z triedy RGD-mimetik. Mechanizmus účinku je v zásade podobný abciximabu, avšak eptifibatid má selektivitu pre IIb / IIIa receptory.

196 N. I. Yabluchánský, V. N. Savchenko

Účinok epitibatidu nastáva ihneď po intravenóznom podaní

dávka 180 μg / kg. Potlačenie agregácie je obrátené. 4 hodiny po ukončení intravenóznej infúzie v dávke 2 μg / kg / min. funkcia krvných doštičiek dosiahne viac ako 50% pôvodnej úrovne. Na rozdiel od abciximabu je liek pravdepodobne účinný pri konzervatívnej liečbe GCS.

Porovnávacie charakteristiky blokátorov glykoproteínu IIb / IIIa sú uvedené v tabuľke. 1.

Porovnávacie charakteristiky blokátorov receptorov glykoproteínu IIb / IIIa

Okrem Toho Čítal O Plavidlách

Masť z aterosklerózy ciev dolných končatín, otepľovanie a kúpele

Ateroskleróza je známa choroba, ktorá sa vyskytuje kvôli vzhľadu plakov. Aterosklerotické plaky nakoniec uzavrú lumen ciev, čo komplikuje proces prechodu krvi cez ne.

Kompletný prehľad panvových kŕčových žíl

Z tohto článku sa dozviete, prečo sú kŕčové žily v panve považované za samostatnú chorobu a nie za kŕčové žily; ktorí môžu mať túto chorobu a prečo. Manifestácia a diagnostika tejto patológie, ako ju správne liečiť, šance na obnovu.

Spôsobuje hrubú liečbu krvi

Obehový systém tela vykonáva transportnú funkciu, dodáva kyslík a živiny do buniek a tkanív. Všetky patologické procesy, ktoré ju ovplyvňujú, vedú k narušeniu vnútorných orgánov.

Betablokátory pre hypertenziu

Jedna z najpopulárnejších a vysoko účinných farmakologických skupín pri liečbe esenciálnej a symptomatickej hypertenzie sa tradične považuje za beta-blokátory.Tieto lieky nielen pomáhajú účinne znižovať hladinu krvného tlaku, keď dosahujú zvýšené hladiny, ale tiež pomáhajú znížiť srdcovú frekvenciu v dostatočnom rozsahu.

Miera neutrofilov u detí

Kontrola krvného zloženia je dôležitá v každom veku. Rodičia by mali byť obzvlášť pozorní. Koniec koncov, takmer žiadny z nich by si neželal, aby ich dieťa nebola chorá a bola šťastná.

Bolesť hlavy: príčiny a spôsoby liečby

Ivan Drozdov 30.10.2017 3 Komentáre Bolesť hlavy, či už spontánna, rastúca, ostrá, bolestivá, pulzujúca alebo utláčajúca sa, sa vyskytuje v živote akejkoľvek osoby, ale bez dôvodu sa to stáva zriedkavo.