Diuretiká sú skupina liekov rôznej chemickej štruktúry, ktorých pôsobenie je zamerané na zvýšenie diurézy - tvorbu a vylučovanie moču. Ich príjem pomáha znižovať obsah tekutín v tkanivách a seróznych dutinách tela. V skupine týchto liekov emitujú loopback diuretiká, ktoré majú dosť silný účinok.

Mechanizmus účinku slučkových diuretík

Tieto lieky majú vplyv na slučku Gengle, ktorá je súčasťou obličkových tubulov vo forme slučky smerujúcej do stredu obličiek. Hlavnou funkciou slučky Hengle je opätovná absorpcia vody a rozpustených látok. Mechanizmus účinku liekov s diuretickými slučkami je založený na niekoľkých hlavných účinkoch:

  • relaxácia hladkého svalstva ciev;
  • zvýšený tok krvi obličkami;
  • zvýšená glomerulárna filtrácia;
  • zníženie aktívnej reabsorpcie sodíka, chlóru a čiastočne draselných iónov;
  • inhibícia procesu aktívnej reabsorpcie horčíka.

Okrem diuretických vlastností tieto lieky ovplyvňujú niektoré hemodynamické parametre, najmä pri intravenóznom podávaní, a tiež znižujú objem extracelulárnej tekutiny a ovplyvňujú funkciu dýchania.

Aktivita liekov s diuretikami prichádza rýchlo (po 20 - 60 minútach) a môže trvať 4 až 6 hodín. Používanie týchto nástrojov je odôvodnené len v kritických situáciách majú závažné vedľajšie účinky. Používajú sa najmä na:

Zoznam slučkových diuretík

Zoznam cyklických diuretík obsahuje lieky založené na nasledujúcich chemických zlúčeninách:

  • furosemid;
  • turosemid;
  • bumetamid;
  • kyselina etakrynová;
  • piretanid.

Loop diuretikum

Zanechať komentár 18,493

Diuretické lieky, ktorých dopad padá na slučku Henle (časť nefronu, ktorá spája blízke a vzdialenejšie kanuly), sa nazývajú "slučkové diuretiká". Ovplyvňujú filtračnú schopnosť obličiek, čo vám umožňuje odstrániť z telovej tekutiny a soli. Tieto lieky majú rýchly a silný diuretický účinok, nevytvárajú predpoklady pre vznik diabetu, nemajú žiadny vplyv na cholesterol a sú prostriedkom priemernej výkonnosti. Avšak vedľajšie účinky slučkových diuretík sú významnou nevýhodou týchto liekov.

svedectvo

Hlavné indikácie pre používanie slučkových diuretík sú:

  • edém vyvolaný prebytkom sodíka v tele;
  • vysoký krvný tlak;
  • zlyhanie srdca;
  • zvýšená koncentrácia vápnika a draslíka v krvnej plazme;
  • zlyhanie obličiek.
Späť na obsah

kontraindikácie

Lekári berú na vedomie nasledujúce kontraindikácie pri podávaní slučkových diuretík:

  • do močového mechúra nevstupuje moč;
  • arytmie;
  • alergické reakcie na lieky sulfonamidovej skupiny;
  • zníženie cirkulujúceho objemu krvi;
  • obdobie tehotenstva a laktácie.
Späť na obsah

Mechanizmus účinku

Mechanizmus liečby diuretík je založený na uvoľnení cievnych svalov a na zvýšení toku krvi obličkami v dôsledku toho, že lieky zvyšujú syntézu prostaglandínov vo vaskulárnych endoteliálnych bunkách. Účinok lieku začína už 0,5-1 hodiny, ale často končí rýchlo - po 4-6 hodinách. Slučkové diuretiká vyvolávajú poruchu v protiprúdovom otáčavom mechanizme slučky Henle a zvyšujú glomerulárnu filtráciu (filtrácia kvapaliny, ktorá neobsahuje proteínové zlúčeniny), v dôsledku čoho dochádza k zvýšeniu diuretického účinku.

Navyše, slučkové diuretiká znižujú reabsorpciu chlórových a sodných iónov a v slučke Henle inhibujú vstrebávanie horčíka a zvyšujú množstvo jeho vylučovania spolu s močom. Keď sa horčík v tele redukuje, produkcia hormónu produkovaného prištítnymi telieskami sa znižuje, čím sa znižuje reabsorpcia vápnika. Slučkové diuretiká ovplyvňujú prietok krvi obličkami, znižujú záťaž srdca a venózny tonus a zvyšujú objem moču.

kompatibilita

Pacient, ktorý začal užívať diuretický krúžok, by mal venovať pozornosť jeho kompatibilite s inými liekmi. Mnohé kombinácie majú kontraindikácie a spôsobujú nepriaznivý účinok:

  • protizápalové lieky významne znižujú účinok diuretík;
  • lieky na riedenie krvi môžu často spôsobiť krvácanie;
  • digitalis, čo je liečivá rastlina, môže ovplyvniť srdcový rytmus;
  • "Lítium" spôsobuje vracanie a hnačku;
  • "Probenecid" znižuje účinok slučkových diuretík;
  • "Anaprilin" spomaľuje srdcový tep;
  • antidiabetiká spôsobujú pokles hladiny cukru v krvi.
Späť na obsah

Zoznam liekov a spôsob používania slučkových diuretík

Najviac vysokorýchlostné slučkové diuretiká sa považujú za také lieky:

Iné lieky

"Bufenox" je vo forme tabliet (1 miligram) a injekčného roztoku (0,025%). Tablety sa majú užívať ráno na prázdny žalúdok na 1 kus po dobu 3-5 dní a po 1-2 počas ďalších 3 dní. Roztok sa aplikuje buď intravenózne alebo intramuskulárne, 0,5 až 1,5 mg, ďalšia injekcia sa môže podať po 4 až 8 hodinách. Kurz terapie je 3-4 dni. Efekt sa prejaví do 2 hodín.

Diuver je tabletka s hmotnosťou 5 a 10 miligramov. Pri rôznych opuchoch užívajte liek 5 mg jedenkrát denne, v prípade potreby postupne zvyšujte dávku na 40 mg. Pri zvýšenom krvnom tlaku užívajte polovicu 5 mg tablety jedenkrát denne. Účinok spätného vychytávania diuretika začína po 2 hodinách a trvá až 18 hodín.

LASIX je dostupný ako infúzny roztok (10 miligramov) a tablety (40 miligramov). Roztok sa injikuje intravenózne. V prípadoch mierneho edému sa používa 20-40 mg denne, v prípade pľúcneho edému, 40 mg. Pri vysokom krvnom tlaku - 80 mg denne v dvoch rozdelených dávkach. Perorálne podávaný s miernym edémom v dávke 20-80 mg denne so zvýšeným krvným tlakom - 80 mg denne v dvoch rozdelených dávkach. Diuretikum začne pôsobiť 2 hodiny po požití.

Je dôležité si uvedomiť, že iba odborník môže určiť správnu dávku liekov na základe individuálnych charakteristík pacienta.

Vedľajšie účinky

Existuje celá rada negatívnych účinkov, ktoré na ľudské telo spôsobujú slučkové diuretiká: dehydratácia, nízky obsah sodíkových, draselných, vápnikových a horčíkových iónov v krvnej plazme, zníženie množstva chloridov, vysoký obsah kyseliny močovej, ktorý je plný dna - bolestivé opuchy kĺbov, nohy, potlačenie sekrécie inzulínu, poškodenie sluchového a vestibulárneho aparátu.

Mechanizmus účinku slučkových diuretík

akútne zlyhanie obličiek

32. Indikácie používania tiazidov a diuretík podobných tiazidom.

retencia tekutín a edém pri srdcovom zlyhaní, cirhóza pečene

opuch v liečbe glukokortikoidu a estrogénu

aby sa zabránilo tvorbe kalciových obličkových kameňov

centrálny a nefrogénny diabetes insipidus

33. Kontraindikácie pri použití osmotických diuretík.

anúrie na pozadí akútnej nekrózy tubulov s ťažkým poškodením obličiek

závažné formy dehydratácie

pľúcny edém, výrazná stagnácia v pľúcnom obehu

precitlivenosť na manitol

34. Kontraindikácie pri používaní tiazidov a tiazidových diuretík.

dna alebo hyperurikémia

anúria alebo ťažké poškodenie obličiek (indapamid - výnimka)

abnormálna funkcia pečene

35. Terapeuticky významné kombinácie diuretík.

1) Loop diuretiká + tiazidy - často spôsobuje diurézu, čo je nedosiahnuteľné pri užívaní liekov každej zo skupín oddelene, pretože

a) reabsorpcia vody a soli ako vo vzostupnej hrubšej časti slučky, tak aj v distálnom komplikovanom tubule sa môže zvýšiť blokáciou ktorejkoľvek z týchto oblastí, a preto súčasné potlačenie funkcií obidvoch častí prispieva viac než k aditívnemu pôsobeniu slučky a tiazidových diuretík.

b) tiazidové diuretiká môžu spôsobiť miernu natriurézu v proximálnom tubuláte a kombinácia tiazidových a slučkových diuretík zabraňuje reabsorpcii sodíka vo všetkých troch segmentoch.

Diuretiká s kombinovanou slučkou + tiazidové diuretiká spôsobujú mobilizáciu veľkého množstva tekutiny dokonca aj u pacientov, ktorí sú refraktérne pre každú z týchto skupín diuretík oddelene.

2) draslík šetriace + tiazidové diuretiká a draslík šetriace diuretiká + slučkové diuretiká.

pretože používanie tiazidových a slučkových diuretík spôsobuje hypokalémiu, príjem diuretík šetriacich draslíkom pomáha výrazne znížiť vylučovanie draslíka.

NB! Pri zlyhaní obličiek je potrebné tieto kombinácie vyhnúť, pretože môže sa vyskytnúť nebezpečná hyperkaleémia.

36. Uveďte zoznam skupín liekov používaných na liečbu zlyhania srdca.

2) inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (inhibítory ACE)

3) glykozidická a neglykozidová kardiotonika

6) antagonistov pomalých kalciových kanálov

8) antiarytmiká

37. Moderné princípy liečby akútneho a chronického srdcového zlyhania.

1) zvýšená kontraktilná funkcia myokardu

2) zníženie cirkulujúceho objemu krvi (zníženie BCC, t.j. zníženie predbežného zaťaženia)

3) zníženie celkového periférneho odporu (zníženie OPS, t.j. zníženie následného zaťaženia)

4) zníženie koagulácie krvi

5) eliminácia účinku sympatického nervového systému na srdce, systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)

6) eliminácia arytmií

38. Vymenujte hlavné inhibítory ACE.

a) platné 6-12 hodín: captopril.

b) platnosť približne 24 hodín: enalapril, lisinopril, ramipril, benazepril, perindopril, quinapril.

39. Uveďte hemodynamické účinky inhibítora ACE, ktoré spôsobia ich použitie pri zlyhaní srdca.

1) zníženie hladiny všetkých hormónov RAAS

2) hemodynamické vyloženie myokardu

4) pokles komorového plniaceho tlaku

5) zníženie OPSS bez sprievodnej tachykardie

6) zmiernenie štrukturálnych zmien v myokarde a krvných cievach

7) s dlhodobým užívaním spôsobujú spätný vývoj hypertrofie myokardu

40. Účinok ACE inhibítorov na procesy prestavby myokardu a ciev, kvalitu života a mortalitu.

a) IAPP zabrániť prestavbe srdca, a v niektorých prípadoch spôsobiť reverzný vývoj hypertrofie myokardu

b) IAPP zlepšiť kvalitu života pacientov s CHF (zníženie dýchavice, svalovej únavy, zvýšenie tolerancie zaťaženia).

c) ACE inhibítor znížiť úmrtnosť pacientov so srdcovým zlyhaním rôznej etiológie a závažnosti.

41. Odôvodňujte diuretiká na použitie pri srdcovom zlyhaní.

Najčastejšie používané slučky a tiazidové diuretiká (ako doplnok k ACE inhibítoru).

1) zvýšenie uvoľňovania Na + a vody, zníženie bcc a predbežného zaťaženia

2) znížte opuchy a stagnáciu

3) zlepšiť okysličovanie a funkciu myokardu

4) rýchlo odstrániť dyspnoe

5) zvyšujú účinok vazodilatátorov a ACE inhibítorov

6) zvýšiť srdcovú výkonnosť u pacientov s výraznou dilatáciou srdcových komôr (zníženie objemu srdcových komôr a relatívnej chlopňovej nedostatočnosti)

42. Uveďte skupinu periférnych vazodilatancií.

1. Priamym myotropickým účinkom:

a) žilový: izosorbid dinitrát, molsidomín.

b) arteriolar: hydralazín, minoxidil;

c) zmiešané: nitroprusid sodný

2. blokátory pomalých kalciových kanálov - amlodipín, diltiazem.

3. Adrenergné blokátory: α-adrenergné blokátory (doxazosín, prazosín), α, β-adrenergné blokátory (karvedilol)

43. Klasifikácia myotropných vazodilatátorov.

a) žilový: izosorbid dinitrát, molsidomín.

b) arteriolar: hydralazín, minoxidil;

c) zmiešané: nitroprusid sodný

44. Zavolajte na BPC používanú na liečbu zlyhania srdca.

45. Vedľajšie účinky blokátorov kalciových kanálov, ktoré obmedzujú ich použitie na liečbu srdcového zlyhania.

1) zníženie excitability a vodivosti v srdcovom vedení (až do AV bloku)

2) zníženie srdcového automatizmu

3) zníženie sily a srdcovej frekvencie (negatívny inotropný a chronotropný účinok)

46. ​​Aké sú α-adrenergné blokátory používané na liečbu zlyhania srdca.

47. Uveďte zoznam hlavných skupín liekov s pozitívnym inotropným účinkom na srdce.

1) srdcové glykozidy:

a) rýchle a krátkodobé akcie (strofantín)

b) priemerné trvanie účinku (digoxín)

c) dlhodobo pôsobiace (digitoxín)

3) inhibítory fosfodiesterázy: prípravky springrinon, amrinón, teofylín (euphyllinum, theopec).

48. Aké sú hemodynamické účinky β-blokátorov, ktoré spôsobujú ich použitie pri chronickom srdcovom zlyhaní.

1. Zníženie srdcovej frekvencie.

2. Antiarytmické a antifibrilačné účinky, zníženie elektrickej nestability myokardu.

3. Zvýšený výkon srdca (s dlhodobou terapiou).

4. Blokovanie procesov srdcovej remodelácie (t.j. znižovanie hypertrofie myokardu a zníženie veľkosti srdcových dutín)

5. Normalizácia diastolickej funkcie ľavej komory.

6. Zníženie ischémie a hypoxie myokardu.

7. Sprostredkované zníženie závažnosti stagnácie (prostredníctvom blokády RAAS).

8. Obnovenie životaschopnosti kardiomyocytov a citlivosti beta receptorov na vonkajšie podnety.

9. Zníženie úmrtia kardiomyocytov (dráhy nekrózy a apoptózy).

10. Zníženie fibrózy myokardu a degradácia kolagénovej matrice.

Pri dlhodobej liečbe CHF majú beta-adrenergné blokátory jedinečný profil hemodynamického účinku podobný srdcovým glykozidom: kombinácia rastu čerpacej funkcie srdca s poklesom srdcovej frekvencie.

slučkové diuretiká

Hlavné lieky sú zahrnuté v skupine diétrov spätnej väzby: furosemid (lasix), kyselina etakrynová (uregit), torasemid (Trifas).

Mechanizmus činnosti. Slučkové diuretiká selektívne potláčajú kombinovaný transport hlavných elektrolytov Na +, K + a chloridových iónov cez apikálnu membránu epiteliálnych buniek hlavne v hrubom segmente vzostupnej časti slučky Henle. Slučkové diuretiká zvyšujú vylučovanie iónov Mg2 + a Ca2 +, ale nedochádza k hypokalciémii, pretože ióny Ca2 + sú aktívne reabsorbované v distálnych komplikovaných tubách, na rozdiel od iónov Mg2 +, ktoré sú reabsorbované o niečo horšie a pri dlhodobom používaní slučky diuretikami sa môže vyskytnúť hypomagémia. Loopové diuretiká, ako sú tiazidy, sú účinné pri všetkých zmenách v acidobázickej rovnováhe (to znamená, že vykazujú diuretický účinok ako v podmienkach acidózy, tak aj v podmienkach alkalózy).

Okrem toho lieky tejto skupiny stimulujú syntézu prostaglandínov (I2, E2) v endotelových bunkách obličiek. Prostaglandíny znižujú tón cievnej steny, zvyšujú tok krvi obličkami a zvyšujú glomerulárnu filtráciu, narúšajú prácu Henleho protiprúdového slučkového systému, čo tiež zvyšuje diurézu.

Diuretický účinok sa dosahuje prostredníctvom vplyvu slučkových diuretík na aktivitu enzýmov:

- Blokujú sulfhydrylové skupiny enzýmov v epiteliálnych bunkách vzostupnej časti slučky Henle, inhibujú oxidatívnu fosforyláciu a glykolýzu (redukujú produkciu intracelulárnej energie), čo znižuje aktívnu reabsorpciu sodíkových iónov Na + a chlór Cl +; aktívna reabsorpcia horčíkových iónov Mg2 + je inhibovaná (v dôsledku toho sa zvyšuje vylučovanie horčíka v moči, jeho hladina v krvi klesá, znižuje produkciu parathormónu, čo znižuje reabsorpciu vápnika - čím sa znižuje hladina vápnika v krvi);

- Inhibícia karboanhydrázy a elektroneutrálnej pumpy nastáva (na apikálnej membráne vo vzostupnej časti slučky Henle, ktorá poskytuje výmenu organických a anorganických aniónov sodíkových iónov Na +, draslíka K + a chlóru SG) ako výsledok - celková exkrécia solí z tela sa zvyšuje.

Zvláštnosť mechanizmu pôsobenia slučkových diuretík spočíva v tom, že začnú pôsobiť až po tom, čo čiastočne vstupujú do primárneho moču v proximálnych tubuloch, ale ich hlavný diuretický účinok sa prejavuje v zosilnenej stúpajúcej časti nefronu.

Farmakodynamika Farmakodynamické účinky slučkových diuretík zahŕňajú zvýšenie prietoku krvi obličiek a glomerulárnu filtráciu; zvýšená diuréza, znížený vaskulárny tonus (hlavne žily), znížené preťaženie srdca.

Farmakokinetika injikovala lieky parenterálne (väčšinou intravenózne) alebo užívala ráno na prázdny žalúdok. Slučkové diuretiká sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu (absorbuje sa 60-70% prijatej dávky). Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni kvôli tvorbe spárovaných zlúčenín s kyselinou glukurónovou. Slučkové diuretiká sa vylučujú prevažne obličkami v nezmenenej forme - filtráciou a tubulárnou sekréciou (75%), zvyšok je pečeňou a žlčou. Pri renálnej insuficiencii sa klírens diuretík zvyšuje v dôsledku aktivácie ich vylučovania črevnej sliznice. Množstvo spomínaných sprievodných diuretík - 1-2 krát denne.

Interakcia krížových diuretík sa kombinuje s inými diuretikami, aby sa získal väčší klinický účinok (zvyčajne s potláčaním draslíka: furosemid s amiloridom alebo triamterenom).

Vedľajšie účinky so slučkovými diuretikami sa môžu vyskytnúť pri:

- V kombinácii s ot-a nefrotoxickými liekmi (zvyšujú sa nežiaduce toxické reakcie ototoxicity a nefrotoxicity)

- Použitie s nesteroidnými protizápalovými liekmi prvej generácie (farmakodynamický antagonizmus)

- Použitie s látkami, ktoré sú intenzívne viazané na proteíny (nepriame koagulanty) - dochádza k kompetitívnemu vytesneniu diuretík z albumínu, čo oslabuje ich účinok;

- Arteriálna hypotenzia (progresívne znižovanie krvného tlaku);

- Ťažká dehydratácia (účinok dodatočného "sušenia" môže viesť k zmenám hematokritu a trombózy;

- Spôsobuje celkové zníženie počtu iónov, najmä hyponatrémie (norma v plazme je 135-150 mmol / l); hypokaliémia (norma v plazme 3,3-5,5 mmol / l); hypomagnezémia (normálna plazma 0,75-0,95 mmol / l); hypokalciémia (normálne 2,39-3,0 mmol / l); Hypochloremia (normálna hodnota 95,0-110,0 mmol / l); ako aj hyperurikémiou, porušením vylučovania kyseliny močovej, zvýšením hladiny glukózy v krvi (keďže slučkové diuretiká do istej miery inhibujú sekréciu inzulínu).

Furosemid (lasix), podobne ako niektoré iné lieky v tejto skupine, obsahuje vo svojej molekule sulfónamidovú skupinu.

Farmakodynamika. Účinok furosemidu na bunkách renálnych tubulov je všestranný. Znižuje aktivitu hexokinázy, maleátu a sukcinátdehydrogenázy, ako aj Na + -K + - ATP-ase, vďaka čomu sa zásobovanie sodíkovou pumpou stáva nedostatočné. Okrem toho furosemid oddeľuje tvorbu energie a jej tok do čerpadiel. Spätná permeabilita bazálnej membrány bunkových kanálikov pre ióny Na + sa zvyšuje. Z tohto hľadiska sa zvyšuje pasívny tok sodíka z extracelulárneho priestoru do buniek tubulov, čo vedie k zvýšeniu množstva Na + iónov v nich a znižuje jeho aktívnu reabsorpciu z lumen kanálikov a reabsorpcia Na + iónov v takýchto podmienkach vyžaduje viac energie. Vo farmakodynamike má furosemid významný vplyv aj na hladinu prostaglandínov a kinínov (ich zvyšovanie hladín), čo má za následok vazodilatačný účinok a zlepšenie hemodynamiky obličiek, čo zvyšuje natriuretický účinok.

V súvislosti s silným natriuretickým účinkom je furosemid často predpísaný na dehydratáciu v prípade pľúcneho a mozgového edému. Tak ako tiazidy, furosemid tiež znižuje krvný tlak, a preto je predpísaný pacientom s arteriálnou hypertenziou v kombinácii s antihypertenzívami.

Farmakokinetika. Furosemid sa absorbuje v zažívacom trakte o 50 - 75%. Po vstupe do krvi tvorí zlúčeniny s plazmatickými proteínmi, avšak v prípade uremie je toto spojenie výrazne znížené. Po enterálnom podaní sa účinok začína po 30-60 minútach, maximálny účinok - po 1 - 2 hodinách, trvanie klinického účinku - 6 až 8 hodín, po podaní lieku do žily sa účinok začína po 5 - 10 minútach, maximálna účinnosť sa dosiahne po 20 - 60 minútach a trvá 2-4 hodiny. Rýchly účinok lieku umožňuje jeho použitie na núdzovú liečbu (pľúcny edém). Polčas (T1 / 2) furosemidu je 30-60 minút. Pri zlyhaní obličiek T1 / 2 výrazne stúpa (až 8-15 hodín). Liek sa metabolizuje v pecheniytsi (hydrolýzou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou). Vylučuje sa obličkami filtráciou v glomerulách a aktívnou sekréciou v tubuloch.

Vedľajšie účinky V prípade vymenovania veľkých dávok furosemidu môže dramaticky znížiť objem krvi a extracelulárnej tekutiny, je to dosť nebezpečné. Pri dlhodobom používaní lieku sa môže vyskytnúť hypokaliémia, hypochlémia, metabolická alkalóza. Vzhľadom na zníženie sekrécie kyseliny močovej sa dna môže zhoršiť. Po dlhodobom podávaní veľkých dávok do žily možno pozorovať vlastný ototoxický účinok alebo zvýšiť toxické účinky adjuvantných liekov. Zvlášť často sa táto komplikácia vyskytuje u pacientov s renálnou insuficienciou, ako aj v prípadoch súčasného užívania antibiotík s účinkom (aminoglykozidy, cefalosporíny).

Kyselina etakrynová (uregit) je derivátom kyseliny dichlórfenoxyoctovej.

Farmakokinetika. Kyselina etakrynová sa dobre vstrebáva v zažívacom trakte. V sére sa viažu na proteíny. Po požití sa účinok začína v priebehu 20-40 minút, maximálna účinnosť sa zaznamenáva za 1-2 hodiny, trvanie klinického účinku trvá 4 až 8 hodín, po intravenóznej injekcii nastane účinok

5-15 minút, maximálny účinok - za 15-30 minút, účinok trvá 2-3 hodiny. V nezmenenej forme cez obličky sa takmer 20% lieku vylučuje filtráciou v glomeruloch a sekréciou v proximálnom tubule, 30% sa metabolizuje v pečeni a vylučuje do žlče. Polčas rozpadu (T1 / 2) kyseliny etakrynovej je 0,5 - 1 h.

Farmakodynamika. Kyselina etakrynová pôsobí na úrovni základných membrán tubulárnych epiteliálnych buniek hlavne vo vzostupnej časti nefronovej slučky. Blokuje aktivitu enzýmov, ktoré sa podieľajú na tvorbe energie oxidatívnej fosforylácie a glykolýzy. Z tohto hľadiska dochádza k zhoršovaniu dodávok energie iontových čerpadiel, najmä tých, ktoré poskytujú reabsorpciu Na + iónov a Cl iónov.

. Okrem toho kyselina etakrynová ovplyvňuje základnú membránu buniek s trubicovými stenami, čím zabraňuje ďalšiemu prenosu Na + iónov do bunky. Znižovaním priepustnosti membrány pre Na + sa zvyšuje potreba energie na reabsorpciu Na +. Kyselina etakrynová znižuje citlivosť obličiek na vazopresín, avšak neobmedzuje karboanhydrázu a pri dlhodobom používaní môže znížiť krvný tlak. Mechanizmus antihypertenzného účinku je rovnaký ako u tiazidov. Liečivo zvyšuje elimináciu chloridov, bromidov a jodidov z tela, a preto kyselina etakrynová vykazuje výrazný terapeutický účinok v prípade otravy týmito látkami. Kyselina etakrynová súťažia s antidiuretickým hormónom v receptorových tubuloch pre receptory, čo tiež zvyšuje diuretický účinok.

Vedľajšie účinky V prípadoch dlhodobého užívania veľkých dávok kyseliny etakrynovej sa môže vyvinúť hypokaliémia v dôsledku zvýšenej exkrécie iónov K +, ako aj hypochloremickej alkalózy v dôsledku zvýšenej straty chloridov. Dyspeptické príznaky, bolesť v pažeráku a hrubom čreve kvôli dráždivému účinku lieku. Po zavedení možných sťažností na bolesť pozdĺž žíl, pravdepodobne na vznik flebitídy. Z tohto hľadiska sa odporúča zriediť liečivo v dostatočnom množstve (v rozmedzí 20 až 40 ml) izotonického roztoku chloridu sodného a pomaly vstreknúť do žily.

Indikácie používania cyklických diuretík: mechanizmus účinku a kontraindikácie

Obličky hrajú veľmi dôležitú úlohu a zabezpečujú normálne fungovanie tela. Vykonávajú úlohu filtra, odstraňujú tekutinu a soľ z telesnej dutiny.

Lieky, ktoré zvyšujú ich filtračnú kapacitu, sa nazývajú slučkové diuretiká.

Tieto lieky stimulujú relaxáciu hladkého svalstva ciev, zvyšujú tok krvi obličkami, prispievajú k produkcii prostaglandínov E2 a I2 v bunkách krvných ciev, zvyšujú glomerulárnu filtráciu.

Vzhľadom na všetky tieto procesy dochádza k zvýšeniu diuretického účinku.

Všeobecné charakteristiky

Slučkové diuretiká sú obdarené schopnosťou inhibovať proces reabsorpcie chlórových iónov, sodíka a horčíka z primárneho moču.

Stimulujú ich odstránenie.

Súbežne s tým lieky tejto skupiny zlepšujú vylučovanie vápnika stimuláciou glomerulárnej filtrácie, krvným obehom v obličkách a znížením zaťaženia srdcového svalu a tónom žilových stien.

So všetko toto zvyšuje diurézu.

Indikácie na použitie

Vo väčšine prípadov sa používajú slučkové diuretiká na elimináciu prejavov hypertenzie a edematóznych procesov rôzneho pôvodu, ako aj pri renálnom alebo kongestívnom srdcovom zlyhaní.

Lieky sa odporúčajú na použitie pri diagnostike takých patologických stavov a procesov, ako sú:

  1. Srdcový, pečeňový a obličkový edém. Vypúšťajú sa ihneď po diagnostikovaní týchto patologických stavov.
  2. Chronické zlyhanie obličiek. Prostriedky sú vybavené schopnosťou zlepšiť tok krvi obličkami a urýchliť vylučovanie moču počas anúrie.
  3. Hyperkalcémie. Stimulujte vylučovanie vápnika z telesnej dutiny.
  4. Hypertenzia, ale iba v prípade, že pacient má srdcové zlyhanie. Vo všetkých ostatných prípadoch je vymenovanie tiazidových diuretík odôvodnené.

Používajú sa aj na účely nútenej diurézy v prípade otrasov, ako aj na poskytnutie núdzovej pomoci pri diagnostikovaní pľúcneho edému alebo mozgu.

Kontraindikácie v používaní

Podľa návodu na používanie sa nesmú používať slučkové diuretiká, ak:

  • zastavenie vstupu moču do močového mechúra;
  • srdcové arytmie;
  • prítomnosť alergií na lieky, ktoré patria do skupiny sulfa;
  • tehotenstva a laktácie.

Mechanizmus účinku

Terapeutické účinky cyklických diuretík sa začnú počas 30 minút. Sú obdarení schopnosťou mať relaxačný účinok na cievnu stenu, ako aj zvýšiť prietok krvi v obličkách. K tomu dochádza v dôsledku toho, že lieky stimulujú produkciu prostaglandínov vo vaskulárnych endoteliálnych bunkách.

Slučkové diuretiká vedú k poruche mechanizmu otáčania slučky Henle a zvýšeniu rýchlosti glomerulárnej filtrácie. To všetko pomáha zvýšiť diuretický účinok.

Zlučiteľnosť s inými liekmi

Pred začatím liečby liekmi zo skupiny loopback diuretík sa odporúča, aby ste si prečítali informácie o ich kompatibilite s inými liekmi. Tým sa zabráni vzniku nežiaducich reakcií a komplikácií.

Ak súčasne užívate diuretiká a:

  1. Probenecidom alebo liekmi s protizápalovým účinkom bude zníženie terapeutických účinkov prvého.
  2. Lieky, ktoré prispievajú k zriedeniu krvi, predstavujú riziko krvácania.
  3. Digitalis (bylinný liek) môže vyvolať arytmiu.
  4. Lítium, sa môžu vyskytnúť poruchy stolice vo forme hnačky a vracania.
  5. Propranolol, srdcová frekvencia sa môže spomaliť, objaví sa bradykardia.
  6. Lieky, ktoré sa používajú na liečbu cukrovky, zvýšia účinnosť týchto liekov.

Prípravky zo skupiny loopback diuretík a ich charakteristiky

Rýchlejší terapeutický účinok pochádza z užívania takýchto slučkových diuretík ako:

  1. Britomar. Tablety majú diuretický účinok, obsahujú 5 alebo 10 mg účinnej látky. Liek môžete užívať kedykoľvek. Dávka lieku pre každý prípad a druh ochorenia je vybraná lekárom. Liek začína pôsobiť do jednej hodiny po podaní, terapeutický účinok trvá desať hodín.
  2. Furosemid. Dostupné vo forme tabliet (40 mg) a injekčných 10 mg. Je lepšie užívať liek ráno, dávka sa môže pohybovať od 40 do 160 mg. Lieky začínajú pôsobiť do 30 minút, účinok sa udržiava počas 4 hodín.
  3. Kyselina etakrynová. K dispozícii v tablete a injekčnej forme. Pri jednej dávke je dávka 50 mg, ale ak je to potrebné, môže sa zvýšiť.
  4. Bufenoks. Tablety (1 mg) sa odporúčajú piť ráno pred jedlom. Po prvé, sú užívané v jednej tablete po dobu 4 dní, po ktorej 1-2 tablety po dobu troch dní. Nástup účinku možno očakávať v priebehu 2 hodín.
  5. Diuver. Tabletované liečivo, ktoré je k dispozícii v dávke 5 a 10 mg. Dávka sa môže meniť v závislosti od liečby, ktorý patologický stav sa používa. Účinok aplikácie prichádza do 2 hodín a trvá takmer pol dňa.
  6. Furosemid. Tablety obsahujú vo svojom zložení 40 mg účinnej látky a začnú pôsobiť po 2 hodinách.

Fondy v ampulkách

Injekčná forma liekov s diuretikami je vo väčšine prípadov predpísaná v závažných prípadoch, keď je potrebné, aby pozitívny účinok prišlo čo najskôr, alebo keď pacient nie je schopný užívať tablety. Voľné lieky sú:

  1. Injekčný bufenox, ktorý sa používa na intravenózne a intramuskulárne podanie. Dávka sa môže pohybovať od 0,1 do 1,5 mg, môže sa podať ďalšia injekcia s dodržaním intervalu 4 až 6 hodín. Liečebný postup by mal trvať tri až štyri dni.
  2. Kyselina etakrynová. Injekčná forma liečiva je určená na intravenózne podanie, dávka je 50 mg. Nástup terapeutického účinku možno očakávať po 30 minútach a trvá 8 hodín.
  3. Furosemid. Roztok sa môže použiť na intramuskulárne aj intravenózne podanie, dávka sa pohybuje od 20 do 40 mg. Efekt sa prejaví v priebehu niekoľkých minút a trvá 8 hodín.
  4. Furosemid. Zavedená intravenózne alebo intramuskulárne. So zvyšujúcim sa krvným tlakom môžete užívať liek dvakrát denne.

Najbežnejšie lieky sú:

Čo sa týka negatívnych aspektov injekčného užívania drog tejto skupiny, sú to bolesti, ktoré vznikajú pri zavádzaní finančných prostriedkov a nemožnosti ich vlastnej spotreby.

Upozorňujeme, že typ lieku a jeho dávka by mal predpisovať iba lekár, berúc do úvahy charakteristiky pacienta, typ a závažnosť ochorenia.

Užitočné informácie

Všimnite si, že slučkové diuretiká sa prakticky nepoužívajú na liečbu hypertenzie. To sa vysvetľuje tým, že majú krátkodobý účinok a vedú k vzniku väčšieho počtu nežiaducich reakcií v porovnaní s inými liekmi používanými na liečbu tejto patológie.

Použitie liekov z tejto skupiny môže viesť k takýmto nežiaducim reakciám, ako sú:

  • strata sluchu;
  • zvýšenie množstva kyseliny močovej v krvi, ktoré môže spôsobiť tvorbu dny;
  • alergické reakcie.

Na záver by som rád poznamenal, že napriek skutočnosti, že slučkové diuretiká, zdanlivo neškodné lieky, sa neodporúča, aby ste si ich sami vybrali na odstránenie opuchy alebo nadmernej hmotnosti.

Mali by byť predpísané iba kvalifikovaným odborníkom, inak môže dôjsť k vzniku komplikácií a nežiaducich reakcií s ťažkým priebehom. Buďte pozorní voči svojmu telu, postarajte sa o zdravie, pretože je to najcennejší darček, ktorý človek dá.

Slučkové diuretiká

Chemické vlastnosti

Mechanizmus účinku

farmakokinetika

Indikácie na použitie

Vedľajšie účinky, kontraindikácie a liekové interakcie

  • aminoglykozidy (vzhľadom na synergizmus, ototoxicita sa zvyšuje);
  • antikoagulanciá (zvyšujú antikoagulačnú aktivitu);
  • srdcové glykozidy (zvyšuje riziko intoxikácie glykozidmi);
  • lítium (zvyšuje sa sérová koncentrácia);
  • propranolol (zvýšenie sérovej koncentrácie);
  • deriváty sulfonylmočoviny (hyperglykémia sa vyvíja);
  • cisplatina (zvýšené riziko ototoxicity);
  • NSA (diuretický účinok sa znižuje a pri vysokých dávkach salicylátov sa riziko predávkovania zvyšuje);
  • probenicid (znížený diuretický účinok);
  • tiazidové diuretiká (v dôsledku synergizmu sa zvyšuje diuretický účinok, čo vedie k hojnej diuréze);
  • amfotericín B (riziko zvýšenia nefrotoxicity a narušenie elektrolytov sa zhoršuje).

Existujú nasledujúce typy liekových interakcií.

Všeobecné princípy predpisovania liekov pre starších ľudí sa nelíšia od tých, ktoré sa používajú pre iné vekové skupiny, ale zvyčajne vyžadujú použitie lieku v nižších dávkach.

Vasopresorové lieky sa stávajú lieky voľby v situáciách, keď pokusy zvýšiť objem mozgovej príhody krvi s použitím liekov s pozitívnymi inotropnými účinkami a korekciou objemov tekutín nevedú k udržaniu adekvátnej perfúzie orgánov. Zvyčajne sa vazopresory používajú v hrachu.

Stručný opis diuretík zo skupiny slučkových diuretík

Diuretiká - dôležitá zložka terapeutického komplexu pre edém rôzneho pôvodu, niektoré typy hypertenzie, narušený minerálny metabolizmus a iné patologické stavy. Najúčinnejšími predstaviteľmi tejto skupiny sú spätné krvácanie z diuretík, ktorých pôsobenie sa rozvíja vo vzostupnej časti slučky Henleho nefronu. Silný účinok takýchto liekov si vyžaduje dôkladné preskúmanie indikácií a kontraindikácií, ako aj mechanizmy ich práce.

Čo sú slučkové diuretiká?

Jednotná klasifikácia liekov s diuretickými očkami ešte nebola vyvinutá. Táto veľká skupina zahŕňa veľmi odlišné zloženie, mechanizmus a lokalizáciu účinku látky. Slučkové diuretiká sú neoficiálne názvy pre skupinu liekov, ktoré ovplyvňujú vzostupné koleno Henleho v nefrónoch obličiek.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku slučkových diuretík sa objasní, ak málo pochopiť funkciu obličiek. Slučka Henle - veľká časť nefronu (elementárna zložka obličiek) - je kanál, ktorý má klesajúce a vzostupné koleno. Moč po glomerulárnej filtrácii sa dostáva do prvej časti, potom dochádza k spätnému odtoku vody, ale sodík, draslík, vápnik a chlór sú prakticky neabsorbované späť, kvôli čomu sa kvapalina v kanáli stáva hyperosmotickou. Vo vzostupnom segmente slučky sa minerály odťahujú, kvôli čomu sa mení molarita moču, eliminuje sa do iných oddelení obličiek.

Slučkové diuretiká oslabujú svalový tonus obličkových kapilár, čím sa zvyšuje množstvo glomerulárneho filtrátu, ktorý vstupuje do tubulov. Vzhľadom na nárast objemu tekutiny vo vzostupnom kolene je narušený mechanizmus spätného vychytávania minerálov. "Nemajú čas", aby boli absorbovaní späť, moč s nimi prechádza z nefronu do zberných misiek.

Okrem toho zvyšuje účinok slučkových diuretík na skutočnosť, že inhibujú absorpciu iónov vo vzostupnom kolene. Moč sa stáva ešte viac hyperosmotickou a voda začína prúdiť z blízkych tkanív do kanálu, aby sa tento nasýtený roztok zriedil. Vo fyzike sa tento proces nazýva "osmóza".

farmakokinetika

V rámci farmakokinetiky sa rozumejú fyzické indikátory účinku lieku, to znamená rýchlosť vzhľadu účinku, jeho trvanie, intenzita (špecifické hodnoty zmien indexu osmotického tlaku a iné hodnoty).

Diuretiká na perorálne použitie začínajú pôsobiť do 30-70 minút po požití, plnosť žalúdka ovplyvňuje túto hodnotu.

Absorpcia účinnej látky sa vyskytuje v hornom čreve, odtiaľ asi 60% vstupuje do obličiek. Zvyšok je zobrazený vo forme rôznych zlúčenín s metabolitmi tela. Účinok liekov trvá od 4 do 11 hodín v závislosti od dávky, odrody a ďalších indikátorov lieku.

Diuretiká na intravenóznu injekciu sú "núdzová pomoc". Ich účinok sa objavuje takmer okamžite po podaní, ale trvá dlho (2-3 hodiny). Tento rozdiel v porovnaní s perorálnou dávkou je dôsledkom toho, že diuretiká nie sú absorbované cez gastrointestinálny trakt. To odďaľuje nástup účinku, ale predlžuje ho. Intravenózne lieky okamžite vstupujú do obličiek krvou.

Vedľajšie účinky

Akékoľvek diuretiká nie sú určené na časté (s výnimkou prípadov závažných chronických stavov, ako je zlyhanie obličiek) alebo neprimerané použitie. Môžu mať vážne vedľajšie účinky. Najnebezpečnejším je dilatácia neurónových ciev, vďaka čomu sa objem vyrábaného moču zvyšuje aj bez použitia diuretika, čo zvyšuje zaťaženie celého vylučovacieho systému.

Ďalšie vedľajšie účinky môžu tiež nastať:

  • nedostatok niektorých iónov (hypokaliémia, hyponatrémia, hypokalciémia);
  • hyperurikémia - zvýšenie množstva kyseliny močovej, ktoré je spojené s vývojom dny;
  • hypotenzia - zníženie tlaku a závrat, mdloby a slabosť spojená s tým;
  • ťažké tlakové bolesti hlavy;
  • bolesť v obličkách;
  • nevoľnosť a vracanie, tráviace ťažkosti.

svedectvo

Indikácie používania cyklických diuretík sú jasne stanovené a nefrolog musí potvrdiť po zozbieraní anamnézy a analýze diagnostických výsledkov. Tieto diuretiká sú predpísané pre takéto stavy:

  • edém inej povahy (najčastejšie z prebytku sodíka, draslíka, vápnika a niektorých iných iónov v krvnej plazme);
  • hypertenzia (s niektorými odrodami);
  • akútne zlyhanie obličiek a srdca;
  • na kontrolu diurézy v prípade otravy rôznymi chemikáliami, napríklad liekmi alebo jedmi.

Použitie slučkových diuretík je indikované ako súčasť núdzovej terapie na opuch mozgu alebo pľúc, ale na to sa musí lekár zhodnotiť riziká spojené s používaním takýchto liekov pre konkrétneho pacienta.

kontraindikácie

Jedným z najdôležitejších bodov pokynov pre akékoľvek diuretiká - kontraindikácie. Existuje veľa z nich:

  • porušenie alebo ukončenie diurézy na pozadí abdominálneho edému a iných ťažkých stavov;
  • porucha srdcového rytmu;
  • alergická reakcia na látky so sulfonamidovou skupinou;
  • hypotenzia (zrýchlené vylučovanie vody obličkami bude ďalej znižovať tlak);
  • znížený objem cirkulujúcej krvi po úraze, operácie;
  • tehotenstvo a laktácia;
  • akútne infekčné choroby;
  • výrazný nedostatok sodíka, draslíka, vápnika, horčíka.

Dodatočné kontraindikácie určuje lekár po diagnostických postupoch, napríklad na základe výsledkov obličkovej rádiografie. Obmedzenia môžu súvisieť s vrodenými alebo získanými anatomickými, fyziologickými poruchami.

Zoznam slučkových diuretík

Zoznam názvov slučkových diuretík sa v rôznych krajinách sveta líši, ale v nich sú účinné zložky:

Najčastejšie sa používa furosemid, pretože má nízku toxicitu, jeho účinok je už 30-40 minút po perorálnom podaní a trvá až 4 hodiny.

Kyselina etakrynová je najaktívnejšia zo všetkých slučkových diuretík. Jeho účinnosť je nižšia ako účinnosť furosemidu. Akcia začína 40 až 45 minút po použití a trvá až 8 hodín. Prípravky založené na tejto aktívnej zložke sú zakázané v určitých patologických stavoch, napríklad akútne zlyhanie obličiek alebo ťažká intoxikácia.

Najčastejšie je kyselina etakrynová predpísaná tým, ktorí sú alergickí na sulfónamidovú skupinu.

Torasemid a bumetanid sú "ťažké delostrelectvo", pretože ich účinok je najsilnejší. Akcia začína 60-70 minút po užití lieku a trvá 10-11 hodín, takže ich môžete užívať ráno len pri liečbe, je dôležité správne vypočítať dávku.

Všetky lieky sú dostupné vo forme tabliet s inou dávkou účinnej látky a roztokmi na intravenóznu injekciu. Spôsob použitia závisí od stavu pacienta, diagnózy a iných faktorov.

Použitie slučkových diuretík je potrebné pre ťažký edém, určité typy hypertenzie a iné patologické stavy, keď obličky nemôžu odstrániť potrebné množstvo vody z tela. Pri používaní týchto liekov by sa malo pristupovať veľmi opatrne, pretože majú závažné vedľajšie účinky a mnohé kontraindikácie.

Slučkové diuretiká. Mechanizmus účinku, lieky, indikácie

Autor: Sinitsky V.A. · Publikované dňa 2017/03/19 · Aktualizované 2018/01/04

Loop diuretiká sú najsilnejšie medzi diuretikami dostupnými v klinickej praxi. Najčastejšie sa používajú slučkové diuretiká na liečbu edému rôzneho pôvodu.

Všetky slučkové diuretiká, s výnimkou kyseliny etakrynovej, sú deriváty sulfanilamidu chemickou štruktúrou.

"data-medium-file =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/640px-Loop_diuretics.svg.png?fit=300%2C187ssl=1 " veľký súbor = "https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/640px-Loop_diuretics.svg.png?fit=640%2C399ssl=1" class = "wp- image-14631 "src =" Údaje: image / gif; base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "data-src =" https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wpcon. 640px-Loop_diuretics.svg-300x187.png Zmena veľkosti = 600% 2C374 "alt =" chemická štruktúra slučkových diuretík "width =" 600 "height =" 374 "data-srcset =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com / wp-content / uploads / 2017/03 / 640px-Loop_diuretics.svg.png? resize = 300% 2C187ssl = 1 300w, https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/ 2017/03 / 640px-Loop_diuretics.svg.png? W = 640ssl = 1,640w "dátové veľkosti =" (max-width: 600px) 100vw, 600px "data-tcjp-recalc-dims =" 1 "

Chemická štruktúra slučkových diuretík

Zoznam liečiv s diuretikami v slučke

Zoznam drog v Európe

Nasledujúce cyklické diuretiká sú bežné v Európe:

  • Bumex generický: bumetanid;
  • Edecrin generic: kyselina etakrynová;
  • Demadex generický: torsemíd;
  • Lasix generický: furosemid;
  • Sodík Edecrin generický: kyselina etakrynová.

Zoznam drog v Rusku a Bielorusku

Najbežnejšie cyklické diuretiká:

  • Britomar (perorálne tablety)
  • Bufenox (perorálne tablety)
  • Injekčný roztok Bufenoksa 0,025% (injekčný roztok)
  • Diuver (perorálne tablety)
  • Lasix (roztok na infúzie)
  • Lasix (perorálne tablety)
  • Furosemid (roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie)
  • Furosemid (injekčný roztok)
  • Furosemid (látka)
  • Furosemid (látka-prášok)
  • Furosemid (perorálne tablety)
  • Furosemid Lannacher (injekčný roztok)
  • Furosemid Lannacher (perorálne tablety)

Porovnanie liekov

Napriek objaveniu iných slučkových diuretík zostáva furosemid (lasix) najobľúbenejšou látkou v tejto skupine. Kyselina etakrynová je menej účinná ako furosemid (najmä v prípade poškodenia funkcie obličiek) a najhodnotnejší zo všetkých cyklických diuretík. Napríklad riziko ototoxicity je vyššie ako riziko furosemidu. Preto sa používa menej často ako všetky látky v tejto skupine, zvyčajne iba ak je pacient alergický na iné slučky a tiazidové diuretiká (pretože neobsahuje sulfanilamidovú skupinu). Boumetanid a torsemid (torasemid) sa líšia od furosemidu so silnejším a (torsemidovým) predĺženým účinkom.

Indikácie pre použitie slučkových diuretík


Slučkové diuretiká sa používajú v medicíne najmä na liečbu hypertenzie a edému rôzneho pôvodu, častejšie s kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo zlyhaním obličiek.

Slučkové diuretiká sa používajú na:

  • edémy rôzneho pôvodu (pečeňové, srdcové a najmä obličkové), napríklad v edémoch spojených so srdcovým zlyhaním, cirhózou pečene, zlyhaním obličiek a nefrotickým syndrómom;
  • pri akútnom zlyhaní obličiek - zvýšenie prietoku krvi obličkami a stimulácia odlúčenia moču počas anúrie (namočte pacienta);
  • hyperkalcémia (intenzívne odstraňovanie vápnika z tela);
  • pri nútenej diuréze v prípade otravy rôznymi chemikáliami vrátane liekov;
  • slučkové diuretiká sa používajú pri núdzovej starostlivosti pri pľúcnom edéme a opuch mozgu;
  • v prípade arteriálnej hypertenzie sú predpisované len v prípadoch závažného zlyhania srdca, v iných prípadoch sú tiazidové diuretiká výhodnejšie v dôsledku dlhotrvajúceho účinku.

Systematický prehľad skupinou Cochrane Hypertension, ktorý hodnotí antihypertenzívny účinok slučkových diuretík, zistil len mierny pokles krvného tlaku v porovnaní s placebom. Prehľad zdôrazňuje potrebu viac randomizovanej kontroly testov.

Farmakokinetika slučkových diuretík

Slučkové diuretiká sú rýchlo, ale len čiastočne absorbované v gastrointestinálnom trakte a rýchlo sa vylučujú z tela. Napríklad biologická dostupnosť furosemidu pri orálnej podávaní približne 60%. Torsemid je rekordne rýchly (dva až trikrát rýchlejší ako furosemid) absorbovaný v gastrointestinálnom trakte. Väčšina cyklických diuretík sa vylučuje ako metabolity (napríklad furosemid sa viaže na kyselinu glukurónovú v obličkách, bumetanid sa metabolizuje v pečeni). Na rozdiel od úvodu cez ústa sa po zavedení do žily účinok slučkových diuretík vyskytuje veľmi rýchlo, ale je krátkodobý.

Najdlhšia diuretická smyčka je torsemid - 2 krát dlhší ako furosemid (preto je to najlepšie zo skupiny slučkových diuretík na liečbu hypertenzie).

Mechanizmus účinku slučkových diuretík

Slučkové diuretiká pôsobia na symetriu nosiča Na-K-2Cl v luminálnej časti tubulárneho epitelu vzostupnej časti slučky Henle. Dôsledkom tohto účinku je inhibícia spoločnej prepravy Na, K, Cl. Blokáda transportu chlóru znižuje elektrochemický gradient pozdĺž povrchu epiteliálnych membrán nefronu a v dôsledku toho inhibuje reabsorpciu sodíka.

Silný diuretický účinok vysvetľuje skutočnosť, že hlavnou časťou sodíka je reabsorbovaná a následne voda. Slučkové diuretiká aktívnym zúbkovaním vstupujú do lumenu proximálnych tubulov a súťažia s kyselinou močovou pre sekréciu, čo vedie k oneskoreniu a hyperkurikémií.

Mechanizmus účinku slučkových diuretík

"Data-medium-file =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg?fit=300%2C199ssl=1 "dát det file = "https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg?fit=650%2C432ssl=1" class = "aligncenter wp-image-14640 "src =" údaje: image / gif, Base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "dát src =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki -300x199.jpg? Resize = 501% 2C332 "alt =" Mechanizmus účinku slučkových diuretík "width =" 501 "height =" 332 "data-srcset =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp- obsah / nahranie / 2017/03 / 1463131361_petlevye-diuretiki.jpg? veľkosť = 300% 2C199ssl = 1 300w, https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg w = 650ssl = 1 650 W "data-veľkosti =" (max-width: 501px)? 100vw, 501px "data-tcjp-prepočte-stmavne =" 1 "/>

Slučkové diuretiká majú aj sekundárny účinok. Sekundárnym účinkom tejto skupiny liekov je nárast produkcie prostaglandínov, čo vedie k rozšíreniu krvných ciev a zlepšeniu prívodu krvi do obličiek. NSAID blokujú cyklooxygenázu, ktorá sa podieľa na syntéze prostaglandínov, takže NSAID môžu znížiť účinnosť diuretík.

Vedľajšie účinky slučkových diuretík

Časté vedľajšie účinky cyklických diuretík:

  • hypovolémia,
  • hypokaliémia (dramaticky zvyšuje toxicitu srdcových glykozidov),
  • hyponatrémia,
  • hyperurikémia (môže spôsobiť dnu útok),
  • hypokalciémia,
  • hyperglykémia,
  • hypomagnezémia - strata horčíka je považovaná za možnú príčinu pseudotvorby (chondrokalcinóza),
  • závraty,
  • mdloby,
  • hypotenzia.

Zriedkavé vedľajšie účinky cyklických diuretík:

  • dyslipidémie,
  • zvýšená koncentrácia sérového kreatinínu
  • hypokalciémia,
  • vyrážka.

Ototoxicita (poškodenie ucha) je závažný, ale zriedkavý vedľajší účinok slučkových diuretík. Môže sa vyskytnúť tinitus a závrat, ale v závažných prípadoch môže viesť k hluchoteniu.

Krížové alergické reakcie

Vzhľadom k tomu, kľučkové diuretiká, ako je furosemid, bumetanid a torasemidu sú technicky sulfo lieky (pozri obrázok pod chemickej štruktúry kľučkových diuretík), potom existuje teoretické riziko, že pacienti sú citlivé na sulfónamidy a môžu byť citlivé na kľučkových diuretík. Toto riziko je uvedené v obaloch. V skutočnosti však riziko krížovej reaktivity nie je známe a existujú určité zdroje, ktoré spochybňujú existenciu takejto krížovej reaktivity. V jednej štúdii sa zistilo, že iba 10% pacientov so sulfonamidovou antibiotickou alergiou je krížovo alergická na slučkové diuretiká. Nie je však jasné, či ide o skutočnú skríženú reaktivitu alebo či je povaha takejto reakcie odlišná.

Kyselina etakrynová je jediným liečivom tejto triedy diuretík, ktorá nie je sulfónamid. Má však výrazné komplikácie spojené s toxickými účinkami na gastrointestinálny trakt.

Liekové interakcie

Slučkové diuretiká v kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami výrazne zvyšujú riziko ťažkej ototoxicity (nezvratná hluchota); antikoagulanciá - zvyšujú riziko krvácania; srdcové glykozidy - zvyšujú riziko arytmií; antidiabetiká zo skupiny derivátov sulfonylmočoviny - zvyšujú riziko hypoglykémie; NSAID - znižuje účinok týchto liekov. Loop diuretiká zvyšujú účinok propranololu a lítiových prípravkov.

Loop diuretiká a tiazid

slučkové diuretiká a tiazid

"Data-medium-file =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?fit=300%2C225ssl=1 "Data-large-file = "https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?fit=960%2C720ssl=1" class = "aligncenter wp-image-14641" src = " údaje: image / gif, Base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "dát src =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10-300x225.jpg?resize = 502% 2C377 "alt =" tiazidové a kľučkové diuretiká "width =" 502 "height =" 377 "dát srcset =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/ 03 / slide_10.jpg? veľkosť = 300% 2C225ssl = 1 300w, 960W https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?w=960ssl=1 " data-veľkosti = "(Max-šírka: 502px) 100vw, 502px" data-tcjp-prepočte-stmavne = "1" /> Trvanie účinku vo väčšine kľučkových diuretík (s výnimkou dlhodobom t rsemida) je podstatne menšia, než je tiazidových diuretík.

Slučkové diuretiká majú silný účinok. Silný účinok znamená veľmi vysoké riziko nežiaducich účinkov (predovšetkým je to narušenie rovnováhy elektrolytov a acidobázickej rovnováhy). To spôsobuje, že slučky diuretiká strácajú pozíciu pred tiazidovými diuretikami, ak nie sú príliš silné, ale vyžaduje sa dlhotrvajúci účinok (najmä pri liečbe arteriálnej hypertenzie).

Tiazidové diuretiká sú u pacientov s normálnou funkciou obličiek účinnejšie ako slučkové diuretiká a diuretiká v slučkách sú účinnejšie u pacientov s poškodením funkcie obličiek, tj. nestrácajte aktivitu pri akútnom poškodení obličiek.

Okrem Toho Čítal O Plavidlách

Vrodené a získané srdcové choroby: prehľad o patológii

Z tohto článku sa dozviete: aké patológie sa nazývajú srdcové chyby, ako sa objavujú. Najčastejšie vrodené a získané vady, príčiny porúch a faktory, ktoré zvyšujú riziko vývoja.

Tlakové skoky - vysoké a nízke: príčiny a liečba

Z tohto článku sa dozviete: z akého tlaku sa skočí a čo toto porušenie naznačuje. Aké poruchy v tele spôsobujú drastické tlakové straty, čo treba urobiť na normalizáciu zmenených indexov.

Zdvih ľavej strany mozgu: dôsledky

Mŕtvica nastane, keď je nedostatok kyslíka v určitej oblasti mozgu, čo vedie k poškodeniu krvného obehu. V súlade s dôvodmi, ktoré vyvolávajú túto ranu, existujú dva druhy ochorení:

Program načasovania a obnovy po údere: všetko podrobne

Mŕtvica v každom veku si vyžaduje zotavenie, veľa závisí od jeho typu, rozľahlosti a lokalizácie.Po zdvihu má pacient často problémy s pamäťou. Jeho zrak sa zhoršuje, jeho schopnosť navigovať vo vesmíre a pohybovať sa stráca.

Stojace plavidlá: choroby. Liečba, prevencia cievnych ochorení končatín

Choré nohy... Aké utrpenie prinášajú ľuďom, niekedy úplne zneschopňujúce, robia život len ​​nesnesiteľným! Bohužiaľ, plavidlá na svojich nohách sa dnes obávajú nielen staršej populácie.

Čo je soe 40 pripojený?

ESR je normálna u žien 2 - 20 mm / h, u mužov 1-15 mm / h, až do 20 a 15, ESR zrýchľuje na 60 rokov veku. Zvýšenie ESR až 40 mm.h je dôvodom pre diagnostické vyhľadávanie, pretože je to veľmi citlivý, ale nešpecifický test, čo naznačuje aktívny zápalový proces.