V tomto článku sa dozviete o blokátoroch kalciových kanálov a zoznamoch týchto liekov, pre ktoré sú predpísané ochorenia. Rôzne skupiny týchto liekov, rozdiely medzi nimi, ich mechanizmus účinku. Podrobný opis najbežnejšie predpísaných blokátorov kalciových kanálov.

blokátory kalciových kanálov (CCB skrátená), alebo antagonistov vápnika (v skratke AK) - je skupina liekov, zástupcovia ktoré zabraňujú vstupu vápnika do bunky prostredníctvom kalciových kanálov. BKK pôsobí na:

  1. Kardiomyocyty (bunky srdcového svalu) - znižujú kontraktilitu srdca.
  2. Vodivý systém srdca - pomalá srdcová frekvencia (HR).
  3. Látky s hladkými svalmi - rozširujú koronárne a periférne tepny.
  4. Myometrium - znižuje kontraktilnú činnosť maternice.

Vápnikové kanály sú proteíny v bunkovej membráne, ktoré obsahujú póry, ktoré umožňujú prejsť vápnikom. V dôsledku vstupu vápnika do buniek dochádza k svalovej kontrakcii, k uvoľňovaniu neurotransmiterov a hormónov. Existuje mnoho typov vápnikových kanálov, ale väčšina CCB (s výnimkou cilnidipínu) pôsobí len na ich pomalý typ L. Tento typ vápnikového kanála zohráva hlavnú úlohu pri vnikaní iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a kardiomyocytov.

Kliknite na fotografiu na zväčšenie

Existujú aj iné typy vápnikových kanálov:

  • P-typ - umiestnený v bunkách cerebellum.
  • N-typ - lokalizovaný v mozgu.
  • R - umiestnené v bunkách cerebellum a iných neurónov.
  • T - umiestnené v neurónoch, bunky s aktivitou kardiostimulátora, osteocyty (kostné bunky).

BPC najčastejšie predpísané pre liečbu hypertenzie (AH) a anginy pectoris (ischemická choroba srdca), najmä v kombinácii s týmito diabetom ochorení. AK sa používa na liečbu niektorých arytmií, subarachnoidálne krvácanie, Raynaudov syndróm, prevenciu bolestí hlavy a aby sa zabránilo predčasnému pôrodu.

Najčastejšie je CCB predpísané kardiológmi a terapeutmi. Nezávislé používanie BPC je zakázané kvôli riziku vážnych komplikácií.

Skupiny BKK

V klinickej praxi sa rozlišujú nasledujúce skupiny BPC:

  • Dihydropyridíny (skupina nifedipínu) - pôsobia hlavne na cievy, preto sa používajú na liečbu hypertenzie.
  • Phenylalkylamines (verapamil) - pôsobí na myokard a vedenie systém srdca, a preto, menovaný najmä pre liečenie angíny pectoris a arytmie.
  • Benzodiazepíny (diltiazemová skupina) je medziproduktová skupina s vlastnosťami dihydropyridínov a fenylalkylamínov.

Existujú 4 generácie BKK:

  1. 1. generácia - nifedipín, verapamil, diltiazem.
  2. Generácia 2 - felodipín, isradipín, nimodipín.
  3. Tretia generácia - amlodipín, lerkanidipín.
  4. 4. generácia - cilnidipín.

Mechanizmus účinku

BPC viažu na receptory pomalých kalciových kanálov, cez ktoré je bunka označených veľkú časť iónov vápnika. Vápnik sa podieľa na funkciu sínusového uzla a atrioventrikulárna (regulovať srdcového rytmu), zníženie srdcových myocytov a hladkého svalstva ciev.

Ovplyvnenie týchto kanálov, BKK:

  • Oslabenie kontrakcie srdca, zníženie jeho potreby kyslíka.
  • Znížte tón krvných ciev a odstráňte ich kŕč, čím sa znižuje krvný tlak (TK).
  • Znížte kŕč koronárnych artérií, čím sa zvyšuje prívod krvi do myokardu.
  • Pomalá srdcová frekvencia.
  • Zhoršenie agregácie trombocytov.
  • Zabraňujú tvorbe nových aterosklerotických plátov, inhibujú rozdelenie buniek hladkého svalstva cievnej steny.

Každé z jednotlivých liekov nemá všetky tieto vlastnosti naraz. Niektoré z nich majú väčší vplyv na cievy, iné na srdce.

Indikácie na použitie

Lekári predpisujú blokátory kalciového kanála na liečbu nasledujúcich ochorení:

  • AH (zvýšený krvný tlak). V dôsledku dilatácie krvných ciev BPC znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu, čo znižuje hladinu krvného tlaku. Tieto lieky postihujú hlavne tepny a majú minimálny účinok na žily. BPC sú zahrnuté v piatich hlavných skupinách antihypertenzív.
  • Angina (bolesť v srdci). BKK dilatuje krvné cievy a znižuje kontraktilitu srdca. Systémová vazodilatácia spôsobené použitím dihydropyridínov, znižuje krvný tlak, takže klesá zaťaženie na srdce, čo znižuje jeho požiadavky na kyslík. BPC, pôsobiaca predovšetkým na srdce (verapamil, diltiazem), zníženie srdcovej frekvencie a zhoršenie kontrakcie srdca, čo vedie k poklesu kyslíka, ktoré potrebuje, čo je účinný prostriedok pre angínu pectoris. BPC Môžete tiež rozšíriť vencovité tepny a zabrániť kŕče, zlepšuje prietok krvi do myokardu. V dôsledku týchto účinkov, BPC - spolu s beta-blokátory - sú základom farmakoterapie stabilnej anginy pectoris.
  • Supraventrikulárne arytmie. Niektoré CCB (verapamil, diltiazem), vplyv na sínus a atrioventrikulárneho uzla, tak, aby mohli účinne obnoviť normálny srdcový rytmus u pacientov s fibriláciou predsiení alebo flutter predsiení.
  • Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikcia, najčastejšie postihujúca ruky a nohy). Používanie nifedipínu pomáha eliminovať kŕče ciev, čím sa znižuje frekvencia a závažnosť útokov Raynaudovej choroby. Niekedy sa na tento účel používa amlodipín alebo diltiazem.
  • Klastrová bolesť hlavy (opakujúce sa záchvaty veľmi silnej bolesti v jednej polovici hlavy, zvyčajne okolo oka). Verapamil pomáha znižovať závažnosť záchvatov.
  • Uvoľnenie svalov maternice (tokolýza). Niekedy lekári používajú nifedipín na prevenciu predčasného pôrodu.
  • Hypertrofická kardiomyopatia (ochorenie, pri ktorom dochádza k silnému zahusteniu steny srdca). Blokátory kalciového kanála (verapamil) oslabujú kontrakcie srdca, preto sú predpísané na liečbu hypertrofickej kardiomyopatie, ak majú pacienti kontraindikácie na užívanie beta-blokátorov.
  • Pľúcna hypertenzia (zvýšený tlak v pľúcnej tepne). Na liečbu pľúcnej hypertenzie sa predpisuje nifedipín, diltiazem alebo amlodipín.
  • Subarachnoidálne krvácanie (krvácanie v priestore obklopujúceho mozog). Na prevenciu vazospazmu sa používa nimodipín, ktorý má selektívny účinok na mozgové tepny.

kontraindikácie

Blokátory vápnikových kanálov majú svoje vlastné kontraindikácie, ktoré sú jasne uvedené v návode na liečbu. Napríklad:

  1. Prostriedky skupín verapamilu a diltiazemu kontraindikovaný u pacientov s bradykardiou, porúch srdcového prevodového systému, alebo systolického srdcového zlyhania. Tiež by nemali byť predpisované pacientom, ktorí už užívajú betablokátory.
  2. Všetci antagonisti vápnika sú kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom, nestabilnou anginou pectoris, ťažkou aortálnou stenózou.
  3. BPC sa nepoužíva u gravidných a dojčiacich žien.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky CCL závisia od vlastností skupiny týchto látok:

  • Účinky na myokard môžu spôsobiť hypotenziu a zlyhanie srdca.
  • Účinok na vodivý systém srdca môže viesť k blokádám alebo arytmiám.
  • Vplyv na cievy niekedy spôsobuje návaly horúčavy, opuchy, bolesti hlavy, vyrážky.
  • Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zápcha, gynekomastia a zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Dihydropyridín BPC

Dihydropyridíny sú najčastejšie predpísané antagonisty vápnika. Tieto lieky sa používajú predovšetkým na zníženie krvného tlaku. Medzi najznámejšie lieky v tejto skupine patria:

  • Nifedipín je jedným z prvých BPC, ktorý pôsobí predovšetkým na cievach. Priraďte zníženie krvného tlaku pri hypertenzných krízach, odstráňte príznaky vazospastickej angíny, liečbu Raynaudovej choroby. Nifedipín len zriedkavo zhoršuje srdcové zlyhanie, pretože zhoršenie kontraktility myokardu je kompenzované znížením zaťaženia srdca. Existujú lieky s dlhodobým účinkom, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie a angíny.
  • Nicardipín - táto droga, podobne ako nifedipín, ovplyvňuje cievy. Používa sa na prevenciu angíny a na liečbu hypertenzie.
  • Amlodipín a felodipín patria medzi najčastejšie predpísané BPC. Ovplyvňujú cievy, nepoškodzujú kontraktilitu srdca. Majú dlhotrvajúci účinok, ktorý ich vhodne používa na liečbu hypertenzie a angíny. Ich použitie je obzvlášť užitočné pri vazospastickej angíne. Vedľajšie účinky sú spojené s dilatovanými tepnami (bolesť hlavy, návaly tepla), môžu odísť za pár dní.
  • Lercanidipín a isradipín majú podobné vlastnosti ako nifedipín, používajú sa iba na liečbu hypertenzie.
  • Nimodipín - tento liek má selektívne pôsobenie mozgovej tepny. V dôsledku tejto vlastnosti sa nimodipín používa na prevenciu sekundárneho kŕčov mozgových artérií pri subarachnoidálnom krvácaní. Na liečbu iných cerebrovaskulárnych ochorení sa nimodipín nepoužíva, pretože neexistuje dôkaz o účinnosti jeho použitia na tieto účely.

Vedľajšie účinky všetkých dihydropyridínových CCB sú spojené s dilatáciou krvných ciev (bolesť hlavy, návaly tepla), môžu zmiznúť v priebehu niekoľkých dní. Často sa objavuje opuch v nohách, čo je ťažké eliminovať diuretiká.

phenylalkylamines

Blokátory kalciových kanálov z tejto skupiny postihujú hlavne myokard a systém srdcového vedenia, preto sú najčastejšie predpisované na liečbu angíny pectoris a arytmií.

Verapamil je prakticky jediný BPC zo skupiny fenylalkylamínov používaných v klinickej medicíne. Toto liečivo zhoršuje kontraktilitu srdca a tiež ovplyvňuje vodivosť v atrioventrikulárnom uzle. Vzhľadom na tieto účinky sa verapamil používa na liečbu angíny pektoris a supraventrikulárnych tachykardií. Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené srdcové zlyhanie, bradykardiu, pokles krvného tlaku a zhoršenie porúch vedenia v srdci. Používanie verapamilu je kontraindikované u pacientov, ktorí už užívajú betablokátory.

benzodiazepíny

Benzodiazepíny zaujímajú medziľahlú polohu medzi dihydropyridínového fenilalkilamina, takže sa môžu obaja rozširovať cievy a narušiť kontraktilitu srdca.

Príkladom benzodiazepu je diltiazem. Táto droga sa najčastejšie používa na angínu. Existuje forma uvoľňovania predĺženého účinku, ktorá je predpísaná na liečbu hypertenzie. Keďže diltiazem ovplyvňuje systém srdcového vedenia, mal by byť starostlivo kombinovaný s betablokátormi.

Ďalšie bezpečnostné opatrenia pri používaní BPC

Akýkoľvek liek z skupiny BPC sa môže používať iba podľa pokynov lekára. Je potrebné zvážiť tieto body:

Blokátory kalciových kanálov: prehľad liekov

Blokátory kalciového kanála alebo antagonisty vápnika (AK) sú lieky, ktoré inhibujú vstup vápnikových iónov do buniek prostredníctvom kalciových kanálov.

Vápnikové kanály sú proteínové formácie, ktorými sa vápnikové ióny pohybujú z bunky. Tieto nabité častice sa podieľajú na vytváraní a vedení elektrického impulzu a taktiež poskytujú kontrakciu svalových vlákien srdca a cievnych stien.
Antagonisti vápnika sú široko používané na liečbu koronárnych ochorení srdca, hypertenzie a porúch srdcového rytmu.

Mechanizmus účinku

Tieto lieky spomaľujú tok vápnika do buniek. Súčasne sa dilatujú koronárne cievy a zlepšuje sa prietok krvi v srdcových svaloch. Výsledkom je zlepšenie zásobovania myokardom kyslíkom a eliminácia metabolických produktov z neho.

Znížením frekvencie kontrakcií srdca a kontraktilitou myokardu znižuje AK ​​srdcovú potrebu kyslíka. Tieto lieky zlepšujú diastolickú funkciu myokardu, tj jeho schopnosť relaxovať.
AK rozšírili periférne tepny, čo prispelo k zníženiu krvného tlaku.

Niektoré látky z tejto skupiny (verapamil, diltiazem) majú antiarytmické vlastnosti.
Tieto lieky znižujú agregáciu ("spájanie") krvných doštičiek a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v koronárnych cievach. Vykazujú anti-aterogénne vlastnosti, zlepšujú metabolizmus cholesterolu. AK chráni bunky tým, že inhibujú procesy peroxidácie lipidov a spomaľujú uvoľňovanie nebezpečných lyzozomálnych enzýmov do cytoplazmy.

Klasifikácia závisí od chemickej štruktúry

AK v závislosti od chemickej štruktúry sú rozdelené do troch skupín. V každej zo skupín sa líšia drogy generácií I a II, ktoré sa navzájom líšia selektivitou ("účelnosť") akcie a trvaním účinku.

Klasifikácia AK:
Deriváty difenylalkylamínu:

  • 1. generácia: verapamil (izoptin, finoptin);
  • 2. generácia: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generácia: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. generácia: altiazem.
  • 1. generácia: nifedipín (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2. generácia: amlodipín (norvasc), isradipín (lomir), nikardipín (cardín), nimodipín, nisoldipín (skicár), nitrendipín (bypass), riiodipín, felodipín (polydyl).

Deriváty difenylalkylamínu (verapamil) a benzotiazepínu (diltiazem) pôsobia tak na srdce, ako aj na cievy. Vyjadrili antianginózny, antiarytmický, hypotenzívny účinok. Tieto lieky znižujú počet kontrakcií srdca.

Deriváty dihydropyridínu rozširujú krvné cievy, majú antihypertenzívny a antianginózny účinok. Nepoužívajú sa na liečbu arytmií. Tieto lieky spôsobujú zvýšenie srdcovej frekvencie. Ich účinok na angínu pektoris a hypertenznú chorobu je výraznejší ako v prvých dvoch skupinách.

V súčasnosti sa často používajú deriváty generácie dihydropyridínu II, najmä amlodipín. Majú dlhú dobu účinku a sú dobre tolerované.

Indikácie na použitie

Stresová angína

Verapamil a diltiazem sa používajú na dlhodobú liečbu angíny pectoris. Najviac sú indikované u mladých pacientov s kombináciou stenokardie so sínusovou bradykardiou, arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou obštrukciou, hyperlipidémiou, biliárnou dyskinézou, tendenciou k hnačke. Ďalšie indikácie pre výber týchto liekov sú obštrukcia aterosklerózy dolných končatín a cerebrovaskulárnej nedostatočnosti.

V mnohých prípadoch sa ukázala kombinácia terapie kombinujúca diltiazem a betablokátory. Kombinácia AK s dusičnanmi nie je vždy účinná. Kombinácia betablokátorov a verapamilu sa môže používať s veľkou starostlivosťou, aby sa zabránilo možnej závažnej bradykardii, arteriálnej hypotenzii, porušeniu srdcového vedenia a poklesu kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážiť použitie diltiazemu u pacientov s malým ohniskom infarktu myokardu (infarkt myokardu bez Q-vlny), ak nie je obehové zlyhanie a ejekčná frakcia prekročí 40%.

Pri transmurálnom infarkte myokardu ("s vlnou Q") AK nie je znázornená.

hypertonické ochorenie

AK môže spôsobiť spätný vývoj hypertrofie ľavej komory, chrániť obličky, nespôsobiť metabolické poruchy. Preto sa široko používajú pri liečbe hypertenzie. Obzvlášť uvedené deriváty generácie nifedipínu II (amlodipín).

Tieto lieky sú osobitne indikované na kombináciu arteriálnej hypertenzie s námahou na angínu, poruchy metabolizmu lipidov, obštrukčných ochorení priedušiek. Pomáhajú zlepšiť funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii a chronickom zlyhaní obličiek.

Liečivo "Nimotop" je špeciálne indikované na kombináciu hypertenzie a cerebrovaskulárnej insuficiencie. Pri porušení rytmu a hypertenzie sa odporúča najmä používať lieky skupiny verapamilu a diltiazemu.

Poruchy srdcového rytmu

Pri liečbe arytmií sa používajú finančné prostriedky zo skupín verapamilu a diltiazemu. Spomaľujú vedenie srdca a znižujú automatizmus sínusového uzla. Tieto lieky potláčajú opätovný vstup do supraventrikulárnych tachykardií.

AK sa používajú na zmiernenie a prevenciu úrazov supraventrikulárnej tachykardie. Pomáhajú tiež znížiť frekvenciu srdcových kontrakcií počas fibrilácie predsiení. Tieto lieky sú predpísané aj na liečbu supraventrikulárnych extrasystolov.

Pri ventrikulárnych arytmiách je AK ​​neúčinná.

Vedľajšie účinky

AK spôsobuje rozšírenie krvných ciev. Výsledkom je závrat, bolesť hlavy, začervenanie tváre, rýchly srdcový tep. V dôsledku nízkeho cievneho tonusu dochádza k edému v nohách, členkoch a nohách. Toto platí najmä pre nifedipínové lieky.
AK zhoršuje schopnosť myokardu znižovať (negatívny inotropný účinok), spomaľuje srdcový rytmus (negatívny chronotropný účinok), spomaľuje atrioventrikulárnu vodivosť (negatívny dromotropný účinok). Tieto vedľajšie účinky sú výraznejšie v derivátoch verapamilu a diltiazemu.

Pri používaní liekov nifedipín zápcha, hnačka, nevoľnosť, v zriedkavých prípadoch vracanie. Použitie verapamilu s vysokou dávkou u niektorých pacientov spôsobuje ťažkú ​​zápchu.
Zriedkavo sú vedľajšie účinky na pokožku. Vykazujú sa sčervenanie, vyrážka a svrbenie, dermatitída, vaskulitída. V závažných prípadoch sa pravdepodobne vyvinie Lyellov syndróm.

Zrušovací syndróm

Po náhlom ukončení príjmu AK sa hladké svaly koronárnych a periférnych artérií stanú hypersenzitívnymi na vápnikové ióny. V dôsledku toho sa vyvíja spazmus týchto ciev. Môže sa prejaviť zvýšeným záchvatmi angíny, zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm je menej častý vo verapamilovej skupine.

kontraindikácie

Vzhľadom na rozdiel vo farmakologickom účinku liekov sa kontraindikácie pre rôzne skupiny líšia.

Deriváty verapamilu a diltiazemu nemajú byť predpísané pre syndróm chorého sínusu, atrioventrikulárny blok, systolickú dysfunkciu ľavej komory, kardiogénny šok. Sú kontraindikované pri systolickej hladine krvného tlaku nižšej ako 90 mm Hg. Art., Ako aj Wolff-Parkinsonovho-biely syndróm s anterográdnym vedením pozdĺž ďalšej cesty.

Prípravky z verapamilových a diltiazemových skupín sú relatívne kontraindikované v prípade intoxikácie digitalisom, závažnej sínusovej bradykardie (menej ako 50 úderov za minútu) a tendencie k ťažkej zápche. Nesmú sa kombinovať s beta-blokátormi, nitrátmi, prazosínom, chinidínom a disopyramidom, pretože v tomto prípade hrozí prudké zníženie krvného tlaku.

Blokátory kalciových kanálov: zoznam liekov

Blokátory vápnikového kanála, ktoré sa v praktickej medicíne široko používajú, sú heterogénnou triedou liekov. Skladá sa zo 4 skupín chemikálií rozdelených do troch generácií podľa času otvárania konkrétneho zástupcu. Používajú sa už viac ako 30 rokov a verapamil syntetizovaný A. Flekensteinom sa stal prvou drogou skupiny. Existujú tiež antagonisty vápnika (AK), ktorých chemická štruktúra neumožňuje spadnúť do určitých kategórií.

Kompletný zoznam blokátorov kalciových kanálov pozostáva z viac ako 20 liečivých látok (LV), z ktorých každá má svoje vlastné zvláštnosti vplyvu na ľudské biologické tkanivá. Vzhľadom na rozdiely v chemickej štruktúre je ich účinok odlišný a vyjadruje sa odlišne medzi zástupcami rôznych generácií triednych liekov. Množstvo BPC našlo uplatnenie v terapeutickom priemysle, zatiaľ čo niektoré sa používajú v neurológii a gynekológii.

Napriek rozdielom v účinkoch majú všetky známe blokátory vápnikového kanála bežný mechanizmus farmakologického účinku - zabraňujú toku vápnikových iónov do bunky cez potenciálne závislé pomalé kanály. Tieto sa nazývajú L-kanály a sú zakotvené v bunkových membránach hladkého svalstva ciev, kontraktilných kardiomyocytov a sarkolemmy kostrového svalstva. Nachádzajú sa tiež v membránach neurónov mozgovej kôry (v dendritoch a dendritických chrbtoch neurónov).

Okrem L-kanálov v tele existujú ďalšie 4 typy špecifických proteínov, ktorých zmena v štruktúre mení intracelulárnu a demembranovú koncentráciu vápnika. Najdôležitejšie, navyše k predtým špecifikovaným typom L kanálov sú napäťovo závislé kanály typu T. Sú umiestnené v bunkách s aktivitou kardiostimulátora. Sú to atypické kardiomyocyty, ktoré automaticky generujú impulz na zníženie myokardu pri danom rytme.

Známe blokátory kalciových kanálov sú charakterizované kompetitívnou inhibíciou receptorov typu L, počas ktorých sa mení koncentrácia intracelulárneho vápnika. To narúša procesy svalovej kontrakcie, spôsobuje, že kontrakcia je slabá a neúplná kvôli nemožnosti úplného kontaktu aktínových a myozínových reťazcov svalových proteínov. Pri atypických kardiomyocytoch účinok blokátorov kalciových kanálov inhibuje automatizmus atypických kardiomyocytov a poskytuje užitočný antiarytmický účinok.

Chemická klasifikácia

V chemickej klasifikácii blokátorov kalciových kanálov sa zoznam liekov, ktorý sa mierne rozšíril o nový výskum, pozostáva zo 4 hlavných tried: zástupcovia difenylalkylamínovej skupiny, difenylpiperazínov, benzodiazepínov a dihydropyridínov. Všetky deriváty týchto chemikálií sú (alebo boli) liečivé látky.

Látky difenylalkylamínovej skupiny sú prvou z triednych zmesí, ktoré sa začali používať ako novogalenické prípravky. Benzotiazepíny sa považujú za ďalšiu vetvu, ku ktorej sa odvíjajú blokátory vápnikových kanálov. Teraz sa skupina liekov široko používa v terapeutickej a pôrodníckej praxi.

Skupina dihydropyridínov je najdynamickejšie sa rozvíjajúca a najsľubnejšia. Skladá sa z maximálneho počtu liečivých látok, z ktorých niektoré sú zahrnuté v štandardných protokoloch na liečbu chorôb. Difenylpiperazíny, blokátory pomalých kalciových kanálov, prípravky, na základe ktorých sa často používajú v neurológii, sú o niečo menej dôležité.

Generácie liečiv antagonistov vápnika

CCB (alebo pomalé blokátory kalciových kanálov) sú lieky s heterogénnou štruktúrou. Boli vyvinuté na základe štyroch tried látok uvedených vyššie. Liečivé látky, ktoré sa vyznačovali menej vedľajšími účinkami a mali významný terapeutický význam, boli vopred vybrané a stali sa progenitormi skupiny liekov (prvá generácia). Ďalšie látky, ktoré prekračujú BPC prvej generácie klinicky dôležitými účinkami, boli zaradené do II. A III. Generácie BPC.

Nasleduje klasifikácia fenylalkylamínov, difenylpiperazínov a benzodiazepínov v generáciách, v ktorých sú pôvodné lieky zaradené do určitej triedy. Sú uvedené vo forme medzinárodných nechránených názvov.

Difenylpiperazíny a benzodiazepíny majú odlišnú štruktúru, ale tieto blokátory pomalých kalciových kanálov majú bežnú nevýhodu - rýchlo sa vylučujú z krvi a majú malú šírku terapeutického účinku. Po približne 3 hodinách sa vylúči polovica celej dávky lieku, a preto na vytvorenie stabilnej terapeutickej koncentrácie bolo potrebné predpisovať 3 a 4 krát denne.

Vzhľadom na malé rozdiely v terapeutických a toxických dávkach, zvýšenie množstva užívania liekov prvej generácie spôsobuje riziko intoxikácie organizmu. Zároveň blokátory vápnikového kanála dihydropyridínu prvej generácie sú zle tolerované, ak sa podávajú v takýchto dávkach. Z tohto dôvodu je ich použitie obmedzené oslabením terapeutických účinkov, a preto nie sú vhodné na monoterapiu.

Boli nahradené syntetizovanými a testovanými 3 generáciami kalciových kanálov, ktoré sú zastúpené iba v skupine dihydroperidínov. Sú to lieky, ktoré môžu zostať v krvi dlhšie a majú terapeutický účinok. Sú efektívnejšie a bezpečnejšie, môžu sa uplatniť vo viacerých prípadoch. Klasifikácia týchto liekov je uvedená nižšie.

Moderné blokátory kalciových kanálov dihydropyridínu - lieky so zvýšeným trvaním účinku. Ich farmakodynamické charakteristiky vám umožňujú priradiť ich dvojnásobnú dávku a jednu dávku denne. Tiež lieky s množstvom dihydropyridínov sú charakterizované tkanivovou špecifickosťou vzhľadom na srdce a cievy periférneho lôžka.

Medzi zástupcami tretej generácie existujú blokátory pomalých vápnikových kanálov, prípravky, na ktorých sa dnes už široko používajú v terapii. Lercanidipín a lacidipín sú schopné dilatovať krvné cievy, čo im umožňuje významne zvýšiť antihypertenzívnu liečbu. Častejšie sa kombinujú s diuretikami a tradičnými inhibítormi ACE.

BKK série fenylalkylamínu

Táto časť obsahuje blokátory kalciových kanálov, ktorých prípravky sa používajú približne 30 rokov. Prvým je verapamil, ktorý je prezentovaný na trhu lekárov v podobe nasledujúcich liekov: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil v kombinácii s trandolaprilom je tiež prítomný v prípravku "Tarka".

Látky ako anipamil, falipamil, gallopamil a tiapamil chýbajú zo zoznamu dostupných a nezaregistrovaných v liekopise. Pre niektoré pokusy ešte neboli dokončené, aby sa im umožnilo klinické použitie. Zatiaľ je teda medzi fenylalkylamínmi BPC verapamil najbezpečnejší a najdostupnejší a používa sa ako antiarytmikum.

Riadok dihydropyridínov

V rade dihydropyridínov sú blokátory vápnikového kanála, zoznam liekov, na základe ktorých je najširší. Tieto lieky sa používajú veľmi často kvôli prítomnosti antispazmickej aktivity. Dihydropyridíny tretej generácie sú teraz považované za najbezpečnejšie. Medzi ne patria lerkanidipín a lacidipín.

Lercanidipín je vyrábaný iba dvoma farmakologickými spoločnosťami a je dostupný vo forme lieku Lerkamen a Zanidip Recordati. Lacidipín je dostupný v širšom sortimente: Lazipin, Lazipil a Sakur. Tieto obchodné názvy liekov sú bežnejšie, aj keď sa dôkazová základňa rozširuje, lacidipín bude v terapeutickej praxi silnejší.

Medzi zástupcami druhej generácie dihydropyridínov patria blokátory kalciového kanála, ktorých lieky majú maximálny možný počet generík. Napríklad len amlodipín vyrába viac ako 20 farmakologických spoločností pod nasledujúcimi názvami: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipine nemá generický zoznam, pretože tento liek je zastúpený len jedným obchodným menom - Lomir a jeho modifikáciou Lomir SRO. Felodipín, riodipín, nitrendipín a nisoldipín sú tiež charakterizované slabou distribúciou. V podstate je tento trend spôsobený prítomnosťou "amlodipínu" - lacného a účinného lieku. Avšak v prítomnosti alergických reakcií na amlodipín sú pacienti nútení hľadať náhradu medzi ostatnými členmi triedy dihydropyridínu.

Liečivo riodipín na trhu predstavuje liek "Foridon" a nitrendipín - "Octidipine". Felodipín v reťazci lekární má dve generiky - to je "Felodip" a "Plendil". Nisoldipín ešte nevyrába žiadna z farmakologických spoločností a preto nie je k dispozícii pacientom. Nimodipín sa ponúka vo forme lieku "Nimotop" a "Nitop".

Napriek poklesu významu predstaviteľov prvej generácie boli na trhu široko zastúpené blokátory kalciových kanálov, ktorých lieky boli používané predtým. Nifedipín je najpopulárnejší medzi všetkými krátkodobými BPC, pretože má maximálny počet generík: Adalat, Vero-nifedipín, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidín". Tieto lieky sú cenovo dostupné, ale ich prevalencia sa postupne znižuje v dôsledku výskytu účinnejších liekov.

Klasifikácia nešpecifických CCL

Táto skupina liekov obsahuje blokátory kalciového kanála, zoznam liekov obmedzený na 5 látok. Sú to mibefradil, perhexilín, lidoflazín, caroverin a bepridil. Druhá skupina patrí do triedy benzodiazepínov, ale líši sa v receptoroch. Selektívne obmedzuje priepustnosť iónov vápnika cez T-kanály kardiostimulátorov a je schopná blokovať sodíkové kanály systému srdcového vedenia. V súvislosti s týmto mechanizmom účinku sa bepridil používa ako antiarytmikum.

Ešte sľubnejší je Mebefradil, ktorý sa testuje ako antianginózna medikácia. V súčasnosti existuje množstvo publikácií autorov, ktoré dokazujú jeho účinnosť pri infarkte myokardu a angíne pectoris. Preto sa bude klasifikovať ako látka, v ktorej sú blokátory pomalých kalciových kanálov, ktoré môžu predĺžiť život pacienta s akútnou koronárnou patológiou. V tejto skupine je stále veľmi málo dostupných a vysoko efektívnych prostriedkov.

Výnimkou môže byť cenovo dostupnejšie "Lidoflazín". Štúdie nám umožňujú dospieť k záveru, že táto má schopnosť nielen dilatovať srdcové tepny, súčasne znižovať krvný tlak, ale aj stimulovať rast nových ciev. Význam kolaborálneho obehu v srdci má veľký význam. Pretože blokátory kalciových kanálov sú prevažne heterogénne lieky a lidoflazín je štrukturálne podobný fenylalkylamínu, je prirodzené, že má podobné vedľajšie účinky a môže byť použitý len mimo akútnej koronárnej patológie.

Terapeutické použitie lieku "Lidoflazina"

"Lidoflazín" je reprezentantom kategórie liekov s miernym blokujúcim účinkom proti kalciovým kanálom. Terapeutický účinok lieku "Lidoflazina" je podobný účinku flunarizínu, ale charakterizuje ho expanzia koronárnych artérií srdca a preto sa používa u pacientov s ischemickou myokardiálnou chorobou mimo akútnych prejavov. Prípravky, v ktorých je účinná látka lidoflazín, majú niekoľko obchodných názvov: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" a "Korflazin". Môžu sa použiť na liečbu nežiaducich angíny, ktoré nie sú spojené s prítomnosťou rozšírenej stenózy koronárnych artérií srdca.

Denná dávka lieku "Lidoflazina" je 240 - 360 mg. V tomto režime (2-3 krát denne) sa látka používa takmer pol roka. Bezpečnosť lieku preukazuje niekoľko štúdií, zatiaľ čo karverín a perhexylín nie sú k dispozícii. Tieto látky sú v štádiu štúdia klinickej účinnosti a toxicity.

Oblasti aplikácií BKK

Moderné blokátory kalciových kanálov, zoznam liekov, ktoré sa dopĺňajú novými látkami, sa používajú v terapeutickej praxi s cieľom dosiahnuť niekoľko typov účinkov: hypotenzívny, antiangiálny, antiischemický a antiarytmický. Na tento účel sa CCB používajú v týchto prípadoch:

  • v prípade angíny pektoris na dilatáciu srdcových ciev (dihydroperidíny, predovšetkým amlodipín);
  • s vazospastickou angínou (amlodipín);
  • Raynaudov syndróm (dihydropiperidíny, najmä amlodipín);
  • v prípade arteriálnej hypertenzie (dihydroperidíny, najmä amlodipín, menej často lerkanidipín a lacidipín);
  • s supraventrikulárnymi tachyarytmiami (fenylalkylamíny, najmä verapamil).

V iných prípadoch sa predpokladá, že blokátory kalciového kanála, ktorých klasifikácia je uvedená vyššie, nie sú uvedené. Jedinou výnimkou je difenylpiperazínová skupina reprezentovaná Tsinnarizinom a flunarizínom. Tieto lieky sa môžu používať pri hypertenzii dospievajúcich a tehotných žien, ako aj pri prevencii vaskulárnych porúch v mozgu vyvolaných hypertenzívnymi krízami.

Hlavné terapeutické účinky kalciových antagonistov

V súvislosti s blokádou vápnikových kanálov závislých od napätia má AK veľa užitočných terapeutických účinkov, ktoré sú dôležité pri liečbe angíny pectoris, arteriálnej hypertenzie a arytmií. To umožňuje použitie selektívnych blokátorov kalciových kanálov na ich liečbu spolu s množstvom pomocných liekov iných tried.

Pri angíne pektoris sú kvôli antagonistom vápnika dilatované arteriálne cievy myokardu a nastáva prospešná inhibícia kontraktility srdcového svalu. To zlepšuje výživu buniek myokardu so súčasným poklesom ich potreby kyslíka. Počas liečby sa angina pectoris vyvíja menej často a sú menej predĺžené. Tiež s vasospastickou angínou sú antagonisty vápnika považované za najefektívnejšie lieky na prevenciu a zmiernenie bolesti angíny.

Lieky skupiny prispievajú k zvýšeniu prietoku krvi endokardiami a epikardiami, čo zlepšuje prívod krvi myokardu na pozadí jeho hypertrofie. AK majú vlastnosť znížiť predbežnú záťaž tým, že výrazne znižujú množstvo krvi tečúcej do srdca. Liečivé látky zo skupiny blokátorov vápnikového kanála znižujú nadmerné zaťaženie srdca, čo prispieva k stabilizácii metabolických procesov pri ischemickej chorobe myokardu.

Pri hypertenzii blokátory kalciových kanálov sprostredkujú pokles celkovej periférnej rezistencie cievneho lôžka. Účinok sa dosiahne vďaka rozšíreniu svalových stien tepien a je sprevádzaný poklesom systolického a diastolického tlaku v cievach. Rovnako blokátory vápnika oslabujú účinky angiotenzínu na cievnej stene, čím zabraňujú rastu krvného tlaku. Sú to lieky druhého radu potrebné na liečbu hypertenzie u tehotných žien.

Súvisiace terapeutické účinky

Akékoľvek blokátory kalciových kanálov, ktorých mechanizmus účinku nebol dostatočne študovaný, majú vedľajšie účinky. Ich použitie je obmedzené nedostatočným informačným obsahom existujúcich vedeckých štúdií, ktoré sú určené na preukázanie vhodnosti používania tohto lieku pri chronickej ischémii myokardu. Nasledujúce účinky skupiny liekov sú tiež užitočné:

  • blokáda kalciových kanálov v krvných doštičkách s poklesom rýchlosti ich agregácie;
  • zlepšenie krvného obehu obličiek so znížením aktivity RAAS a poklesom krvného tlaku.

Nimodipín je selektívny pre cievy mozgu a preto znižuje pravdepodobnosť vzniku sekundárneho vazospazmu pri subarachnoidálnych hemorágách. Ale s CHF, CCL je nežiaduce, pretože zhoršuje prognózu na život. Použitie amlodipínu a felodipínu je povolené iba v prípade závažnej arteriálnej hypertenzie alebo angíny, ktorá nie je korigovaná beta-blokátormi, inhibítormi ACE, diuretikami. S tým istým účelom je možné použiť lerkanidipín a lacidipín.

Vedľajšie účinky

Pravidelný príjem krátkodobo pôsobiaceho CCL (nifedipín) je neprijateľný, pretože spôsobuje reflexnú aktiváciu sympatického nervového systému a je schopný vyvinúť posturálnu hypotenziu, čím zvyšuje riziko ischemickej cievnej mozgovej príhody a infarktu myokardu. Môžu tiež spôsobiť recidivujúcu hypertenzívnu krízu alebo stenokarditický záchvat v dôsledku abstinenčného syndrómu.

Lieky s krátkodobým účinkom BPC sú vhodné len na zmiernenie kríz a záchvatov angíny, ale potom by mali byť pridané dlhodobo pôsobiace inhibítory ACE a betablokátory. Kombinované používanie BPC s dusičnanmi a inhibítormi ACE vedie k vzniku opuchov končatín, sčervenania kože a tváre. Žiadny vedľajší účinok na dusičnany nie je slabší.

Dihydropyridíny spôsobujú dlhodobé použitie gingiválnej hyperplázie. Tieto lieky sú kontraindikované v stenózach aortálnych a karotických ciev vzhľadom na riziko ischemickej mŕtvice. Ich použitie je neprijateľné v akútnej fáze infarktu myokardu a pri nestabilnej stenocardii (lúpežný syndróm) a ich účinnosť pri sekundárnej profylaxii infarktu myokardu tiež nebola preukázaná.

Antagonisty kalcia: zoznam liekov, akcie, indikácie

"Tichý" zdravotný problém, ktorý nazýva arteriálna hypertenzia, si vyžaduje povinnú medikáciu. Najlepšie mysle sveta neustále hľadajú nové a nové lieky, ktoré regulujú krvný tlak, zlepšujú krvný obeh a zabraňujú takým nebezpečným následkom hypertenzie ako infarkt alebo mŕtvica. Existuje veľa rôznych skupín liečiv, ktoré sú priradené k tejto úlohe.

Antagonisti vápniku (AK) predstavujú jednu z týchto skupín a s množstvom pozitívnych vlastností sa považujú za jednu z najlepších možností medzi antihypertenzívami vo všeobecnosti. Sú pomerne mierne, nie bohaté na vedľajšie účinky, ktoré, ak sú, sa zdajú byť dosť slabé.

Kedy sa vápnik dostáva príliš veľa?

Špecialisti nazývajú lieky tejto skupiny (antagonisty vápnika), ako sa vám páči: blokátory "pomalých" kalciových kanálov (BPC), blokátorov príjmu vápnikových iónov, antagonistov iónov vápnika. Avšak to, čo je vápnik, prečo by nemalo byť dovolené do klietky, ak sa znižuje svalovú hmotu, vrátane, a srdce, tam, kde sú tieto kanály, je dôvod, prečo tak veľká pozornosť k nim vôbec - podstatu mechanizmu účinku týchto liekov?

Fyziologická aktivita je charakteristická len ionizovaným vápnikom (Ca ++), to znamená, že nie je spojené s proteínmi. Svalové bunky, ktoré ju používajú na ich fungovanie (kontrakcia), sú veľmi dôležité pre ióny Ca, preto čím je tento prvok viac v bunkách a tkanivách, tým väčšia je sila kontrakcie, ktorú majú. Ale je to vždy užitočné? Nadmerná akumulácia vápenatých iónov vedie k nadmernému napätiu svalových vlákien a preťaženiu, takže v bunke musí byť v konštantnom množstve, inak by procesy závislé na tomto prvku boli narušené, stratí ich periodicitu a rytmus.

kardiomyocyty preťažujúce vápnikové ióny

Každá bunka samotná udržuje koncentráciu vápnika (sodíka, draslíka) na požadovanej úrovni cez kanály umiestnené vo fosfolipidovej membráne, ktorá oddeľuje cytoplazmu od extracelulárneho priestoru. Úlohou každého kanálu je riadiť priechod jedným smerom (buď vnútri článku alebo vonku) a distribúciou určitých iónov (v tomto prípade vápnika) v samotnej bunke alebo mimo nej. Pokiaľ ide o vápnik, treba poznamenať jeho veľmi vysokú túžbu dostať sa do bunky z extracelulárneho priestoru akýmkoľvek spôsobom. V dôsledku toho je potrebné zablokovať niektoré QC, aby nedošlo k tomu, aby nadmerné ióny vápnika pokúšali vstúpiť do bunky a tým ochránili svalové vlákna pred nadmerným napätím (mechanizmom pôsobenia AK).

Pre normálne fungovanie kalciových kanálov, okrem Ca ++, sú potrebné katecholamínov (adrenalín a noradrenalínu), ktoré aktivujú QC, však, v tomto ohľade, kombinované použitie antagonistov vápnika a beta-blokátory (s výnimkou pre lieky, ktoré patria do nifedipínu skupiny), nie je žiaduce, pretože je možné nadmerné potlačenie funkcie kanálu. Krvné cievy nie sú týmto veľmi ovplyvnené, ale myokard, ktorý má dvojitý účinok, môže reagovať s vývojom atrioventrikulárneho bloku.

Existuje niekoľko typov vápnikových kanálov, avšak mechanizmus účinku antagonistov vápnikových iónov je zameraný len na pomalý CC (typ L), ktorý obsahuje rôzne tkanivá hladkého svalstva:

  • Sinoatrálne cesty;
  • Atrioventrikulárne cesty;
  • Purkinje vlákna;
  • Srdcové svalové myofibrily;
  • Hladké svaly krvných ciev;
  • Kostrové svalstvo.

Samozrejme prebiehajú komplexné biochemické procesy, ktorých popis nie je našou úlohou. Treba len poznamenať, že:

Automatizmus srdcového svalu je podporovaný vápnikom, ktorý je v bunkách svalových vlákien srdca a spúšťa mechanizmus jeho zníženia, a preto zmena hladiny vápnikových iónov nevyhnutne spôsobí narušenie fungovania srdca.

Antagonistické schopnosti vápnika

Antagonisti vápnikového kanála predstavujú rôzne chemické zlúčeniny, ktoré okrem zníženia krvného tlaku majú aj iné možnosti:

  1. Sú schopní regulovať rytmus kontrakcií srdca, takže sa často používajú ako antiarytmiká.
  2. Je zrejmé, že lieky tejto farmaceutickej skupiny majú pozitívny účinok na cerebrálny prietok krvi počas aterosklerotického procesu v cievach hlavy a sú používané na tento účel na liečbu pacientov po mŕtvici.
  3. Zablokovaním cesty ionizovaného vápnika do buniek tieto lieky znižujú mechanický stres v myokarde a znižujú jeho kontraktilitu. Kvôli antispastickému účinku na stenách koronárnych artérií sa tieto rozšíria, čo prispieva k zvýšeniu krvného obehu v srdci. Vplyv na periférne arteriálne cievy sa znižuje na zníženie horného (systolického) krvného tlaku a samozrejme periférneho odporu. Vďaka vplyvu týchto liečiv sa teda zvyšuje potreba srdcového svalu kyslíka a prírastok myokardu živinami a predovšetkým kyslíkom.
  4. Antagonisty kalcia v dôsledku inhibície metabolizmu Ca ++ v bunkách inhibujú agregáciu krvných doštičiek, čo zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
  5. Lieky v tejto skupine majú anti-aterogénne vlastnosti, znižujú tlak v pľúcnej tepne a spôsobujú expanzia priedušiek, čo umožňuje ich použitie nielen ako antihypertenzívne lieky.

Schéma: mechanizmus pôsobenia a možnosti generácií AK 1-2

Predkovia a nasledovníci

Lieky používané na liečbu hypertenzie a srdcového ochorenia patriace do triedy antagonistov vápnikových iónov selektívneho účinku v klasifikácii sú rozdelené do troch skupín:

  • Prvou skupinou sú deriváty fenylalkylamínu, ktorého predchodcom je verapamil. Okrem verapamilu obsahuje zoznam liekov lieky druhej generácie: anipamil, tiapamil, falipamín, ktorého miesto aplikácie je srdcový sval, cesty a cievne steny. Vzhľadom k tomu, p-blokátory, nie sú vyrovnané, ako je myokard dostane dvojaký účinok, ktorý môže porušovať (spomalenie) atrioventrikulárny provodimosti.Patsientam majúci veľké množstvo v arzenálu antihypertenzív rôznych tried liečivá,
    mali by ste vedieť tieto vlastnosti drog a pri pokuse o zníženie tlaku akýmkoľvek spôsobom, majte na pamäti.
  • Skupina derivátov dihydropyridínu (druhá) pochádza z nifedipínu, ktorého hlavné schopnosti spočívajú v vazodilatačnom (vazodilatačnom) účinku. Zoznam liekov druhej skupiny patria drogy druhej generácie (nikardipín, nitrendipín), pričom selektívny účinok na krvné cievy v mozgu nimodipínu, uprednostňovať koronárnych tepien nisoldipín a silné dlhodobo pôsobiace formulácie takmer bez vedľajších účinkov spojených s 3 generácie AK: amlodipín, felodipín, isradipín. Vzhľadom na to, že zástupcovia dihydropyridínu ovplyvňujú len hladké svaly krvných ciev a sú naďalej lhostejné k činnosti myokardu, sú kompatibilné s β-blokátormi a v niektorých prípadoch sa dokonca odporúčajú (nifedipín).
  • Tretia skupina pomalých blokátorov vápnikového kanála je reprezentovaná diltiazemom (benzotiazepínovými derivátmi), ktorý je v medzipolohy medzi verapamilom a nifedipínom a v iných klasifikáciách sa týka liekov prvej skupiny.

Tabuľka: Zoznam antagonistov vápnika registrovaných v Ruskej federácii

Zaujímavé je, že existuje ďalšia skupina antagonistov vápnikových iónov, ktorá sa v klasifikácii nezobrazuje a nepočíta medzi nimi. Sú to neselektívne AK vrátane derivátov piperazínu (cinnarizín, belredil, flunarizín atď.). Cinnarizine je považovaný za najpopulárnejší a najznámejší v Ruskej federácii. Dlhodobo sa predáva v lekárňach a často sa používa ako vazodilatátor pre bolesti hlavy, závrat, tinitus a zlú koordináciu pohybov spôsobených spazmom krvných ciev hlavy, ktoré bránia mozgovému obehu. Liek prakticky nezmení krvný tlak, pacienti ho milujú, často zaznamenávajú výrazné zlepšenie celkového stavu, takže trvajú dlhý čas aterosklerózy mozgových ciev, horných a dolných končatín, ako aj po ischemickej mozgovej príhode.

Fenylalkylamínové deriváty

Prvá skupina blokátorov kalciových kanálov - fenylalkylamínové deriváty alebo verapamilová skupina - tvorí malý zoznam liekov, kde samotný verapamil (izoptin, finoptín) je najznámejšou a najčastejšie užívanou liečivou látkou.

verapamil

Liečivo je schopné pôsobiť nielen na cievy, ale aj na srdcový sval, pričom znižuje frekvenciu kontrakcií myokardu. Krvný tlak verapamilu v bežných dávkach znižuje málo, preto sa používa pre potlačenie atrioventrikulárny vedenie dráh a depresie v uzle automaticity sínusového, to znamená predovšetkým aktívneho lieku použitého v mechanizme pôsobenia srdcových arytmií (supraventrikulárne arytmie). V injekčných roztokoch (intravenózne) začne liečivo začať pôsobiť po 5 minútach, takže sa často používajú ambulantní lekári.

Účinok Isoptin a finoptin tablety začne o dve hodiny neskôr, v tejto súvislosti, že sú určené pre použitie v domácnosti pre pacientov s anginou pectoris, pri kombinovanej formy angíny pectoris a supraventrikulárnych arytmií, ale v prípade anginy Prinzmetalovej verapamilu len liek voľby. Takéto lieky nie sú predpísané samotným pacientom, to je prípad lekára, ktorý vie, že starší ľudia by mali byť znížené v dávke verapamilu, pretože ich metabolická rýchlosť v pečeni je znížená. Okrem toho sa liek môže použiť na úpravu krvného tlaku u tehotných žien alebo dokonca ako antiarytmický prostriedok na fetálnu tachykardiu.

Lieky druhej generácie

Ďalšie lieky verapamilovej skupiny týkajúce sa liekov druhej generácie sa aplikovali aj v klinickej praxi:

  1. Anipamil má silnejšiu účinnosť (v porovnaní s verapamilom), ktorá trvá približne 1,5 dňa. Liečivo postihuje hlavne srdcový sval a cievne steny, ale neovplyvňuje atrioventrikulárnu vodivosť.
  2. Falipamil selektívne pôsobí na sínusový uzol, prakticky nemení krvný tlak, preto sa používa hlavne na liečbu supraventrikulárnych tachykardií, angíny pečene a napätia.
  3. Tiapamil sila dáva 10x verapamil, tkanivová selektivita tiež nie je zvláštne vlastnosti, ale môže významne blokujú iónové kanály sodného, ​​a preto osvedčené pre liečenie ventrikulárnej arytmie.

Dihydroperidínové deriváty

Zoznam prípravkov dihydropyridínových derivátov zahŕňa:

Nifedipín (Corinfar, Adalat)

Patrí do aktívneho systémového vazodilatátora, ktorý prakticky nemá žiadne antiarytmické schopnosti, ktoré sú vlastné liečivám verapamilovej skupiny.

Nifedipín znižuje krvný tlak, trochu zrýchľuje srdcový tep (reflex), má antiagregačné vlastnosti, čo zabraňuje zbytočnej trombóze. Vzhľadom antispazmodické schopností, liek sa často používa na odstránenie kŕče vyskytujú v vazospastická angíny v pokoji, tak aj pre preventívne účely (aby sa zabránilo rozvoju záchvatov) v prítomnosti angíny pacienta.

V klinickej praxi široko používaný okamžitej nifedipín (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), ktorý nadobudne účinnosť v asi pol hodiny a udržať efekt až 6 hodín, ale ak sú žuť, liek pomáha pri 5-10 minút, však, Antianginózna jeho účinok ešte nebude taký výrazný ako účinok nitroglycerínu. Nifedipínové tablety s takzvaným dvojfázovým uvoľňovaním začínajú pôsobiť po 10-15 minútach, zatiaľ čo trvanie môže byť približne jeden deň. Nifedipínové tablety sa niekedy používajú na rýchle zníženie krvného tlaku (10 mg pod jazykom - účinok sa vyskytuje od 20 minút do jednej hodiny).

Teraz v európskych klinikách sa nifedipín dlhotrvajúcich účinkov stáva čoraz populárnejším, pretože má menej vedľajších účinkov a môže sa užívať jedenkrát denne. Jedinečný systém používania nifedipínu na kontinuálne uvoľňovanie, ktorý poskytuje normálnu koncentráciu liečiva v krvnej plazme po dobu až 30 hodín, sa považuje za najlepší a úspešne sa používa nielen ako antihypertenzívne činidlo na liečbu vysokého krvného tlaku, ale tiež sa zúčastňuje na úľave paroxyzmálneho pokoja a námahovej angíny. Treba poznamenať, že v takýchto prípadoch sa počet nežiaducich prejavov zníži na polovicu, ak porovnáme nifedipín na kontinuálne uvoľňovanie s inými formami tohto lieku.

Nicardipín (perdipín)

Vazodilatačný účinok sa považuje za prevládajúci, liek je hlavne zahrnutý do terapeutických opatrení v boji proti angíne a arteriálnej hypertenzii. Okrem toho je nikardipín vhodný ako rýchlo pôsobiace činidlo na zmiernenie hypertenznej krízy.

Nisoldipin (Baymikard)

Mechanizmus účinku pripomína nikardipín.

Nitrendipín (bypass)

Je štrukturálne veľmi podobný nifedipínu, má vazodilatačný účinok, nemá vplyv na atrioventrikulárne a sinusové uzliny a môže sa kombinovať s beta-blokátormi. Pri súbežnom užívaní digoxínu by obtok mohol zvýšiť koncentráciu tejto látky o polovicu, čo by sa nemalo zabúdať, ak je potrebná kombinácia týchto dvoch liekov.

Amlodipín (Norvasc)

Niektoré z týchto zdrojov patria do tretej generácie liekov, zatiaľ čo iné tvrdia, že spolu s felodipínom, isradipínom, diltazemou, nimodipínom patrí k antagonistom vápnika druhej generácie. To však nie je tak dôležité, pretože rozhodujúcim faktorom je skutočnosť, že uvedené lieky pôsobia jemne, selektívne a dlho.

Amlodipín má vysokú selektivitu v tkanivách, pričom ignoruje myokard, atrioventrikulárne vedenie a sínusový uzol a trvá až jeden a pol dňa. V rovnakom rade s amlodipínom sa často dá nájsť lacidipín a lerkanidipín, ktoré sa tiež používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie a patria do trojgeneračnej blokády vápnikových iónov.

Felodipín (Plendil)

Má vysokú selektivitu pre cievy, čo je 7 krát vyššia ako nifedipín. Liečivo je dobre kombinované s beta-blokátormi a je predpísané na liečbu koronárnych ochorení srdca, cievnej nedostatočnosti, hypertenzie v dávke predpísanej lekárom. Felodipín môže zvýšiť koncentráciu digoxínu na 50%.

Isradipín (lomir)

Trvanie antianginózneho účinku je až 9 hodín, pri perorálnom podaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky vo forme hyperemie tváre a opuchu chodidiel. Ak sa krvný obeh nedostatočnosti spôsobenej stagnáciou účelné intravenóznej Vypočítaná v lekár dávke (0,1 mg / kg telesnej hmotnosti do 1 minúty - 1 terapia, potom 0,3 mg / kg - 2 správy) (veľmi pomaly!). Je zrejmé, že samotný pacient nemôže urobiť takéto výpočty alebo injekčnú liečbu, preto injekčné roztoky tohto lieku sa používajú iba v nemocnici.

Nimodipín (nimotop)

Liečivo sa rýchlo vstrebáva, hypotenzný účinok nastáva približne za hodinu. Zaznamenal sa dobrý účinok pri intravenóznom podaní lieku v počiatočnom štádiu akútnej cerebrovaskulárnej príhody a v prípade subarachnoidálneho krvácania. Použitie nimodipínu na liečbu mozgových katastrof je spôsobené vysokým tropizmom liečiva do mozgových ciev.

Nové lieky z triedy antagonistov vápnika

diltiazem

Nové typy blokátorov vápnikových iónov, ktoré možno nazvať aj lieky tretej generácie, zahŕňajú diltiazem. Ako už bolo uvedené, zaujíma pozíciu: "verapamil - diltiazem - nifedipín". Je to podobne ako verapamil v tom, že je tiež "nie ľahostajný" ku sínusovému uzlu a atrioventrikulárnemu vedeniu, potlačuje, hoci v menšej miere, svoju funkciu. Rovnako ako nifedipín, diltiazem znižuje krvný tlak, ale robí to jemnejšie.

Diltiazem je predpísaný pre ischemickú chorobu srdca, Prinzmetal angínu pectoris a rôzne typy hypertenzie a znižuje len vysoký tlak (horný a dolný). Pri normálnom krvnom tlaku zostáva liečivo liekmi lhostejné, takže sa nemôžete obávať nadmerného poklesu tlaku a rozvoja hypotenzie. Kombinácia tohto lieku s tiazidovými diuretikami zvyšuje diltiazem hypotenzívne schopnosti. Napriek mnohým výhodám nového nástroja je však potrebné poznamenať niekoľko kontraindikácií jeho použitia:

Bepredil

Liečené liečivo má jedinečnú schopnosť zablokovať pomalé vápnikové a sodné kanály, ktoré z toho môžu ovplyvniť tak cievnu stenu, ako aj srdcovú vodivosť. Rovnako ako verapamil a diltiazem ovplyvňuje AV uzol, ale v prípade hypokaliémie môže viesť k vzniku ventrikulárnych arytmií, preto pri predpisovaní beredpill sa tieto vlastnosti berú do úvahy a hladina iónov horčíka a draslíka sa neustále monitoruje. Je potrebné poznamenať, že droga všeobecne vyžaduje osobitnú starostlivosť, nie je v kombinácii s tiazidmi, chinidín, sotalol, niektoré antidepresíva, tak amatérske pacienti stretávajú rôzne dôsledky a bude úplne na mieste.

Foridon

Rád by som do zoznamu liekov pridal pôvodný antianginózny liek vyrobený v Ruskej federácii, nazývaný fordon, ktorý v primeraných dávkach môže nahradiť nifedipín a diltiazem.

Vlastnosti majte na pamäti

Antagonisti kalcia nemajú toľko kontraindikácií, ale stále sú a je potrebné ich zvážiť:

  • Nifedipín spravidla nie je predpisovaný s nízkym počiatočným tlakom, v prípade slabého sínusového uzla alebo tehotenstva.
  • Snaží sa ignorovať verapamil, ak je pacientovi diagnostikovaná porucha vedenia AV, chorý sínusový syndróm, ťažké srdcové zlyhanie a samozrejme arteriálna hypotenzia.

Hoci predávkovanie blokátorov kalciových kanálov nie je oficiálne zaznamenané, ale ak máte podozrenie na podobnú skutočnosť, pacientovi sa podáva intravenózny chlorid vápenatý. Navyše liečivá v tejto skupine, ako aj akékoľvek farmakologické činidlá, spôsobujú niektoré vedľajšie účinky:

  1. Sčervenanie tváre a dekoltu.
  2. Znížený krvný tlak.
  3. "Tides", ako pri menopauze, ťažkosti a bolesti v hlave, závraty.
  4. Poruchy čriev (zápcha).
  5. Zvýšený pulz, opuch, postihujúci hlavne členku a spodnú časť nohy - vedľajší účinok nifedipínu;
  6. Použitie verapamilu môže mať za následok zníženie srdcovej frekvencie a atrioventrikulárneho bloku.

Tabuľka: AK vedľajšie účinky a kontraindikácie

Vzhľadom k tomu, že blokátory kalciových kanálov sú často predpísať v kombinácii s beta-blokátory a diuretiká, je nutné poznať nepriaznivé účinky ich interakcie: beta-blokátory zosilňovať spomalenie tepu a porušenie atrioventrikulárne vedenie a diuretiká zvyšujú hypotenzívny účinok AK, je potrebné mať na mysli, keď výber dávky týchto liekov.

Okrem Toho Čítal O Plavidlách

Vnútorný hydrocefalus mozgu u detí a dospelých

Porucha procesov tvorby, pohybu a absorpcie mozgovomiechovej tekutiny (cerebrospinálnej, cerebrospinálnej tekutiny) v ľudskom tele vyvoláva vývoj neurologického ochorenia - hydrocefalus.

Čo je nebezpečné a ako sa manifestuje vaskulárna kalcifikácia?

Patológia môže byť dlhodobo asymptomatická. Môže ovplyvniť steny len jedného alebo niekoľkých ciev a môže byť systémový. Prvé príznaky patológie sa často objavujú, keď sa lumen kalcifikovaných ciev zmršťuje dostatočne, aby spôsobil hladenie orgánov, ktoré sa kŕmia, kyslíkom.

Čo znamená MCHC pri krvnom vyšetrení?

Pri diagnostike takmer všetkých chorôb zahŕňajúcich zápalový proces je potrebný kompletný krvný obraz. Umožňuje určiť prítomnosť patogénneho faktora v ľudskom tele.

Zlomeniny na chrbtici

Výskyt modrín v chrbtici - dôvod návštevy lekára?Bruise je pomerne bežný fenomén v živote každého človeka. Každý z nás musel nájsť rýchly a účinný spôsob liečby modrín. Po prvé, uvidíme, čo je modrina alebo hematóm z medicínskeho hľadiska.

Liečba srdcovej tachykardie s liekmi: antiarytmiká, sedatívum a iné

Z tohto článku sa dozviete, aké sú lieky na tachykardiu, na akom princípe pôsobia, aké tabletky liečia rôzne typy tachykardie. Vedľajšie účinky a kontraindikácie rôznych liekov, ktoré sa používajú na tachykardiu.

Vena cava

Vena cavae superior a inferior (venae cavae superior et inferior) sú hlavné žilové kmeňové bunky, ktoré zbierajú krv z celého tela a prúdia do srdca. Pri ontogenéze je vyššia vena cava vytvorená z proximálnej časti pravého predného kardinálneho žily a Cuvierovho kanálu.